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Selleck Chemicals
| G150是一种有效且高度选择性的人环GMP-AMP合酶（h-cGAS）抑制剂，IC50为10.2 nM。 | ||||
| S8913 | TH5487 | 其他 | 其他 | TH5487是8-氧鸟嘌呤DNA糖基化酶1（OGG1）的选择性活性位点抑制剂，IC50为342 nM。 |
| S8938 | KGA-2727 | SGLT | GPCR和G蛋白 | KGA-2727是一种有效的，选择性的，高亲和力的钠葡萄糖共转运蛋白1（SGLT1）抑制剂，对人SGLT1和大鼠SGLT1的Ki分别为97.4 nM和43.5 nM。KGA-2727的选择性比（SGLT的Ki2 / SGLT1的Ki）为140（人）和390（大鼠）。KGA-2727在啮齿动物模型中显示出抗糖尿病功效。 |
| S8939 | 米扎列净 | SGLT | GPCR和G蛋白 | Mizagliflozin是一种新型有效的选择性钠葡萄糖共转运蛋白1（SGLT1）抑制剂，对人SGLT1的Ki值为27 nM。米格列净的选择性比（人SGLT的Ki值/人SGLT1的Ki值）为303。米扎列净显示出改善慢性便秘的潜在用途。 |
| S7013 | 瓜地西他滨（SGI-110） | 其他 | 其他 | 瓜地西他滨（SGI-110）是下一代次甲基化剂，其活性代谢物地西他滨的体内暴露时间比静脉地西他滨更长。 |
| S8812 | CM272 | DNA甲基转移酶 | 表观遗传学 | CM-272是一种新颖的先入类双可逆抑制剂的G9a（GLP）和转移酶为8nM的IC 50，382纳米，85纳米，1200纳米，2纳米的G9a的，DNMT1，DNMT3A，DNMT3B，GLP分别。CM-272通过至少部分诱导免疫原性细胞死亡，延长了血液系统恶性肿瘤体内模型的存活时间。 |
| S8223 | INT-777（S-EMCA） | 其他 | 其他 | INT-777（S-EMCA）是一种新型的强效选择性TGR5激动剂，WT TGR5，TGR5（N76A）和TGR5（Y89F）的EC50值分别为0.18μM，3.9μM和1.45μM。 |
| S8500 | BAY1125976 | Akt | PI3K / Akt / mTOR | BAY 1125976是一种选择性的变构AKT1 / 2抑制剂，对小鼠模型中AKT信号依赖性肿瘤的生长具有很高的功效。BAY1125976非常有效地抑制AKT1（10μMATP时IC50 = 5.2 nM和2 mM ATP时44 nM）和AKT2（10μMATP中的IC50 = 18 nM和2 mM ATP时36 nM）的活性。在AKT3上（在10 µM ATP时IC50 = 427 nM）。 |
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