sigma 链脲佐菌素 5g
链脲佐菌素
分子式:C8H15N3O7
分子量:265.22
本品为亚硝脲类抗生素,主要用于胰岛细胞癌(β细胞或非β细胞癌),对类癌肿瘤、霍奇金病、结肠癌及肝癌等变有一定疗效。实验室常用于糖尿病模型的复制。
药理作用:本品为Stre.achromogenesUar.128产生的亚硝脲类抗生素,它与脂溶性的亚硝脲不同,在氯乙基处是一个甲基,在分子的另一端是一个氨基糖。STZ可自行分解活泼的甲基正碳离子,与DNA呈链间交叉连结,从而使DNA烷化,但其烷化作用比其他亚硝脲类药物弱,而其代谢产物甲基亚硝脲的烷化作用较其STZ强3~4倍。STZ在体内可形成异氰酸盐。从而与核酸蛋白结合,抑制DNA多聚酶活力,使受损的DNA难于修复。在进行抗肿瘤研究过程中发现,STZ可使鼠类的血糖升高,在犬及猴可致糖尿病,且呈永久性。STZ的糖尿病作用具有种属差异性,在豚鼠不引起,在人亦不引起。其致糖尿病机制主要是由于胰岛细胞中菸酰胺腺嘌呤(DNA)含量减少,STZ分子中的葡萄糖基可使STZ进入胰岛β细胞,引起β细胞核内形态变化,使其染色体凝集、伸长和浓缩。
物理性状:本品为淡黄色结晶性粉末,熔点115℃(分解)。本品易溶于水,但其水溶液在室温下极不稳定,可在半小时后分解为气体而挥发掉,故需现用现配。溶于较低度醇和酮,不溶于极性的有机溶剂。
储存条件:2-8摄氏度,避光防潮密闭干燥。
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