| KPT-9274Orally acitve allosteric inhibitor of PAK4 |
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Nature.2017 Jan 19;541(7637):417-420.
Nature.2018 Nov;563(7731):407-411.Nature.2018 Jun 13.Nature.2018 Jun 27.Nature.2018 Mar 29;555(7698):673-677.Nature.2017 Sep 7;549(7670):96-100.Nature.2016 Apr 21;532(7599):398-401.
Science.2016 Aug 5;353(6299)594-8Nat Nanotechnol.2017 Dec;12(12):1190-1198.Nature Biotechnology.2017 Jun;35(6):569-576Nat Med.2018 Sep 17.Cell.2018 Dec 21. pii: S0092-8674(18)31561-7.Cell.Available online 25 October 2018.Cell.2018 Sep 27. pii: S0092-8674(18)31183-8.Cell.2018 Jun 28;174(1):172-186.e21.Cell.2018 Feb 22;172(5):1007-1021.e17.Cell.2017 Nov 30;171(6):1284-1300.e21.Cell.2017 Aug 17. pii: S0092-8674(17)30869-3.Cell.2017 Jul 13;170(2):312-323Nat Med.2018 Jan 29.Nat Med.2017 Nov;23(11):1342-1351.Cell.2017 Apr 6;169(2):286-300.Cell.2015 Aug 27;162(5):987-1002.Cell.2015 Feb 12;160(4):729-44.Nature Medicine.2017 Apr;23(4):493-500.Cancer Cell.2018 May 14;33(5):905-921.e5.Cancer Cell.2018 Apr 9;33(4):752-769.e8.Cancer Cell.2018 Mar 12;33(3):401-416.e8.Cancer Cell.2017 Aug 14;32(2):253-267.e5.Nat Methods.2018 Jul;15(7):523-526.Cell Stem Cell.2018 May 3;22(5):769-778.e4.Cell Stem Cell.2017 Nov 20. pii: S1934-5909(17)30375-2.Quality Control & MSDS
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Chemical structure
KPT-9274 Dilution Calculator
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| Cas No. | 1643913-93-2 | SDF | Download SDF |
| Chemical Name | (1Z,2E)-3-(6-aminopyridin-2-yl)-N-((5-(4-(4,4-difluoropiperidine-1-carbonyl)phenyl)-7-(4-fluorophenyl)benzofuran-2-yl)methyl)acrylimidic acid | ||
| Canonical SMILES | FC1=CC=C(C2=CC(C3=CC=C(C(N4CCC(F)(F)CC4)=O)C=C3)=CC5=C2OC(C/N=C(O)/C([H])=C([H])/C6=NC(N)=CC=C6)=C5)C=C1 | ||
| Formula | C35H29F3N4O3 | M.Wt | 610.62 |
| Solubility | ≥22.45mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| Physical Appearance | A solid | Shipping Condition | Evaluation sample solution : ship with blue ice.All other available size:ship with RT , or blue ice upon request |
| General tips | For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20℃ for several months. | ||
KPT-9274 is a selective and orally bioavailable allosteric inhibitor of PAK4 [1][2][3].
P21 protein (Cdc42/Rac)-activated kinase 4 (PAK4) is a serine/threonine-protein kinase and a member of the PAK family of proteins which are Rac1 and Cdc42 effectors. PAK4 is a mediator of filopodia formation and stabilizes β-catenin transcriptional activity, and is involved in disease progression for several solid tumors [1][2][3].
KPT-9274 is a selective and orally bioavailable PAK4 inhibitor. In MDA-MB-468 cells, KPT-9274 showed anti-tumor activity with IC50 value of 0.12 μM. KPT-9274 reduced PAK4 protein and the key downstream effectors of cell cycle (β-catenin, cyclin D1), cell migration (cofilin), autophagy (AMPK) and apoptosis (Caspase and PARP cleavage) [1]. In RCC cells, KPT-9274 dose-dependently inhibited cell viability [2]. In AML cell lines, KPT-9274 (1 nM-10 μM) inhibited cell proliferation in a dose-and time- dependent way and reduced protein and mRNA expression of PAK4 [3].
In mice inoculated with MDA-MB-231 or MDA-MB-468 cells, KPT-9274 were given orally once daily (5 or 7 days/week) without major toxicity. KPT-9274 induced a maximum TGI of ~55% and ~70% in MDA-MB-231 and MDA-MB-468 mice, respectively [1]. In subcutaneous xenograft mouse models, KPT-9274 inhibited RCC growth [2]. In human AML leukemia xenograft model, KPT-9274 (150 mg/kg) significantly inhibited tumor growth, prevented invasion of MV4-11 cells, and improved overall survival [3].
References:[1]. Senapedis W, George R, McCauley D, et al. Preclinical Evaluation of Novel PAK4 Allosteric Modulators Against Triple Negative Breast Cancer. [2]. Aboud OA, Senapedis W, Landesman Y, et al. Inhibition of PAK4 attenuates renal cell carcinoma (RCC) growth. [3]. Mitchell S, Orwick S, Cannon M, et al. In Vitro and In Vivo Anti-Leukemic Effects of KPT-9274, a Reported PAK4 Allosteric Modulator, in Acute Myeloid Leukemia: Promising Results Justifying Further Development in This Disease. 57th Annual Meeting & Exposition. Orlando, FL December 5-8, 2015.
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希望有大神赐教!谢谢！
指导意见：
毕竟阴道上皮是鳞状上皮,而输尿管,膀胱,尿道的上皮是柱状上皮,形态上是不一样的.所以您要是对您的结果出怀疑态度,首先：重新留尿,做一个复检（留尿时注意防止阴道分泌物污染）；或者让值班医生分析一下是那种类型的上皮（鳞状还是柱状）.所以不要担心这个结果.一般情况下污染的比较多.
病情描述(发病时间、主要症状等)：
体检血常规中血小板计数343.血小板比积0.39.
尿检中白细胞计数26.2.上皮细胞计数10.30
心电图下写窦性心律，p-r间期偏短
想得到怎样的帮助：
有没有什么大问题
如题，求助。做肝癌细胞侵袭、迁移实验，用哪种细胞株比较好？
2：红细胞计数（RBC）（参考值：3.5~5.5），（单位：10^12/L）
3：血红蛋白浓度（HB）（参考值：120~160），（单位：g/L）
4：红细胞压积（HCT）（参考值：40~48），（单位：%）
5：平均红细胞体积（MCV）（参考值：80~97），（单位：fL）
6：平均红细胞血红蛋白含量（MCH）（参考值：26.5~33.5），（单位：pg）
7：平均红细胞血红蛋白浓度（MCHC）（参考值：300~360），（单位：g/L）
8：血小板计数（PLT）（参考值：100~300），（单位：10^9/L）
9：淋巴细胞比值（LY%）（参考值：17~48），（单位：%）
10：单核细胞比例（MONO%）（参考值：4-10），（单位：%）
11：中性粒细胞比例（NEUT%）（参考值：43~76），（单位：%）
12：淋巴细胞计数（LY）（参考值：0.8~4.0），（单位： 10^9/L）
13：单核细胞计数（MONO）（参考值：0.3~0.8），（单位：10^9/L）
14：中性粒细胞计数（NEUT）（参考值：1.2~6.8），（单位：10^9/L）
15：红细胞分布宽度（参考值：11~14.5），（单位：%）
16：血小板体积分布宽度（PDW）（参考值：9~18），（单位：%）
17：平均血小板体积（MPV）（参考值：7．4~12．5），（单位：fL）
18：大血小板比例（P-LCR）（参考值：10~50），（单位：%）
