| BCATc Inhibitor 2cytosolic BCAT (BCATc) inhibitor |
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Nature.2017 Jan 19;541(7637):417-420.
Nature.2018 Nov;563(7731):407-411.Nature.2018 Jun 13.Nature.2018 Jun 27.Nature.2018 Mar 29;555(7698):673-677.Nature.2017 Sep 7;549(7670):96-100.Nature.2016 Apr 21;532(7599):398-401.
Science.2016 Aug 5;353(6299)594-8Nat Nanotechnol.2017 Dec;12(12):1190-1198.Nature Biotechnology.2017 Jun;35(6):569-576Nat Med.2018 Sep 17.Cell.2018 Dec 21. pii: S0092-8674(18)31561-7.Cell.Available online 25 October 2018.Cell.2018 Sep 27. pii: S0092-8674(18)31183-8.Cell.2018 Jun 28;174(1):172-186.e21.Cell.2018 Feb 22;172(5):1007-1021.e17.Cell.2017 Nov 30;171(6):1284-1300.e21.Cell.2017 Aug 17. pii: S0092-8674(17)30869-3.Cell.2017 Jul 13;170(2):312-323Nat Med.2018 Jan 29.Nat Med.2017 Nov;23(11):1342-1351.Cell.2017 Apr 6;169(2):286-300.Cell.2015 Aug 27;162(5):987-1002.Cell.2015 Feb 12;160(4):729-44.Nature Medicine.2017 Apr;23(4):493-500.Cancer Cell.2018 May 14;33(5):905-921.e5.Cancer Cell.2018 Apr 9;33(4):752-769.e8.Cancer Cell.2018 Mar 12;33(3):401-416.e8.Cancer Cell.2017 Aug 14;32(2):253-267.e5.Nat Methods.2018 Jul;15(7):523-526.Cell Stem Cell.2018 May 3;22(5):769-778.e4.Cell Stem Cell.2017 Nov 20. pii: S1934-5909(17)30375-2.Quality Control & MSDS
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Chemical structure
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BCATc Inhibitor 2 Molarity Calculator
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| Cas No. | 406191-34-2 | SDF | Download SDF |
| Synonyms | Cytosolic Branched-Chain Amino Acid Transferase Inhibitor 2 | ||
| Chemical Name | 5-chloro-2-benzofurancarboxylic acid 2-[[2-(trifluoromethyl)phenyl]sulfonyl]hydrazide | ||
| Canonical SMILES | ClC1=CC=C2C(C=C(C(NNS(C3=C(C(F)(F)F)C=CC=C3)(=O)=O)=O)O2)=C1 | ||
| Formula | C16H10ClF3N2O4S | M.Wt | 418.8 |
| Solubility | ≤10mg/ml in ethanol;20mg/ml in DMSO;25mg/ml in dimethyl formamide | Storage | Store at -20°C |
| Physical Appearance | A crystalline solid | Shipping Condition | Evaluation sample solution : ship with blue ice.All other available size:ship with RT , or blue ice upon request |
| General tips | For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20℃ for several months. | ||
BCATc Inhibitor 2 is an active and selective inhibitor of cytosolic BCAT (BCATc)[1].
Branched-chain amino acid transferases (BCATs) have been implicated in catalyzing reversible transamination of isoleucine, leucine, and valine branched-chain amino acids to their corresponding α-keto acids, generating L-glutamate. It has been identified that there are two forms of BCAT in mammals: mitochondrial BCAT (BCATm) and cytosolic BCAT (BCATc). BCATc is expressed in particular brain region and involved in regulating glutamate synthesis for release during neuronal excitation. Thus, BCATc inhibition may be useful for the treatment of neurodegenerative and behavioral disorders involving disturbances of the glutamatergic system [2].
In vitro: BCATc inhibition is likely to be useful for the treatment of neurodegenerative and other neurological disorders involving disturbances of the glutamatergic system. In the hBCATc assays, BCATc Inhibitor 2 exhibited an IC50 of 0.8 ± 0.05 μM. In a recombinant rat BCATc assay and a crude rat BCATm assay, the IC50 was 0.2 μM ± 0.02 and 3.0 μM ± 0.5 (n=5), respectively. BCATc Inhibitor 2 decreased calcium influx in neuronal cultures with an IC50 of 4.8 ± 1.2 μM (n=4) [1].
In vivo: BCATc Inhibitor 2 blocked calcium influx into neuronal cells following inhibition of glutamate uptake, and demonstrated neuroprotective efficacy in vivo. In Lewis rats, after treatment with 30 mg/kg BCATc Inhibitor 2 (subcutaneous injection), the peak plasma concentration (Cmax) reached 8.28 μg/ml at 0.5 h (tmax). The mean plasma exposure (AUC) value was 19.9 μg h/ml, and the mean terminal half-life ranged from 12 to 15 h, indicating favorable PK parameters of BCATc Inhibitor 2. Daily administration of the mitochondrial neurotoxin, 3-nitroproprionic acid (3-NP) produced striatal lesions and led to motor deficits. Administration of BCATc Inhibitor 2 for 9 days almost completely reversed the effects of 3-NP [1].
References:[1] Hu L Y, Boxer P A, Kesten S R, et al. The design and synthesis of human branched-chain amino acid aminotransferase inhibitors for treatment of neurodegenerative diseases[J]. Bioorganic & medicinal chemistry letters, 2006, 16(9): 2337-2340.[2] Brosnan J T, Brosnan M E. Branched-chain amino acids: enzyme and substrate regulation[J]. The Journal of nutrition, 2006, 136(1): 207S-211S.
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RMgX + RX = R-R + MgX2.
这个反应需要的能量比生成格氏试剂的高，
因此降低反应温度是第一个选择。
其次， 增加镁得摩尔比， 让 RX与镁有更多机会反应， 而不是与RMgX。
第三， 降低RX的浓度, 即用更多的溶剂， 因为溶剂和格氏试剂有很显著的溶剂络合。
第四， 缓慢滴加RX.， 即降低RX.在反应体系的浓度。
第五， 增加搅拌速率， 即， 让RX.与镁有更好的接触。
、
Cell-Based ELISA
的优点：
Cell-Based ELISA
（基于细胞的
ELISA
）是一种全新的
ELISA
技术，有两个最突出的优点：
1.1
不需要抽提蛋白、包被微孔板：细胞直接在微孔板里培养，待检测的时候，将细胞固定在微孔板上并
进行通透处理即可。这样就避免了抽提蛋白时，由于客观和主观上引起样品的损失而导致实验结果在一定
程度上偏离了实际情况。
同时不用包被微孔板，
简化了实验流程，
有助于提高效率。
科研人员在一个
96
孔
酶联板上，便能检测目标细胞蛋白经刺激或抑制作用后的表现。由于省去抽提蛋白和裂解细胞的步骤，样
本的损失也能降到最低，比起其他普通的
ELISA
测定方法，这项全新的
ELISA
技术能更快速、更方便
地一次检测大量的细胞内蛋白。
1.2
可同时检测两种不同蛋白：
封闭后加入两种抗不同蛋白且来源于不同宿主的一抗，
然后再加入不同的
二抗，加入两种荧光底物，检测两个波长。同时检测两种蛋白的好处是显而易见的，可以减少工作量，此
外还可以满足一些特殊的实验需要，例如，需要测定某个蛋白的磷酸化比例，就需要测定磷酸化蛋白的数
量和总蛋白的数量，这两个测定在同一次实验进行，有助于消除实验误差，得到更为精确的实验结果。
2
、
Cell-Based ELISA
的两种技术：
某些公司发展了双通道
Cell-Based ELISA
技术；
双通道与单通道
Cell-based ELISA
比较：
双通道
cell-based ELISA
，顾名思义，即一次可以同时检测两种目的蛋白，
R&D Systems
提供的
Cell-based ELISA
就是双通道
cell-based ELISA
，原理略：（需要荧光检测方式和相应仪器）；
单通道
cell-based ELISA
，即一次只能检测一种目的蛋白，他和普通
ELISA
的主要区别在于样品处理过
程
3
、
cell-based ELISA
的应用：
该产品，最多发展起来的是用于检测磷酸化和非磷酸化蛋白的相对含量；
4
、有
cell-based ELISA
产品的公司：目前，多家
elisa
产品提供
商均
提供
cell
based
elisa
试剂盒，
如
Rnd
systems
，
raybiotech
，
ebioscience
，
millipore
等公司；
5
、如何自己进行
cell based elisa
实验？
事实上，根据单通道的
cell based elisa
原理，可以自己建立
cell based elisa
实验系统；
细胞加入培养板中；
加入刺激物或者抑制剂进行培养；
对细胞进行固定或者封闭；
加入第一抗体；
加入
HRP
结合的二抗（二抗的选择，同
western blot
）；
加入底物进行显色；
天然产物，大多都有颜色，
存在干扰，多数情况下需要做样品的阴性对照，
尽量能用荧光的方法，
之前我们做过，将两个试剂盒的方法合并后，做的，
效果还可以
1. 姜黄素是一个典型的HAT抑制剂。
2. 针对P300: 在大约10年前，Cole和他的同事设计出了一种p300/CBP抑制剂，发表在nature杂志上。
希望能帮到你，望采纳！
