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ApexBio/1,3-PBIT (dihydrobromide)/50mg/C5674
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ApexBio/1,3-PBIT (dihydrobromide)/50mg/C5674
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ApexBio
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C5674
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1,3-PBIT (dihydrobromide)potent inhibitor of iNOS

Catalog No.C5674
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Publications citing ApexBio Products

Nature.2017 Jan 19;541(7637):417-420.
Nature.2018 Nov;563(7731):407-411.
Nature.2018 Jun 13.
Nature.2018 Jun 27.
Nature.2018 Mar 29;555(7698):673-677.
Nature.2017 Sep 7;549(7670):96-100.
Nature.2016 Apr 21;532(7599):398-401.
Science.2016 Aug 5;353(6299)594-8
Nat Nanotechnol.2017 Dec;12(12):1190-1198.
Nature Biotechnology.2017 Jun;35(6):569-576
Nat Med.2018 Sep 17.
Cell.2018 Dec 21. pii: S0092-8674(18)31561-7.
Cell.Available online 25 October 2018.
Cell.2018 Sep 27. pii: S0092-8674(18)31183-8.
Cell.2018 Jun 28;174(1):172-186.e21.
Cell.2018 Feb 22;172(5):1007-1021.e17.
Cell.2017 Nov 30;171(6):1284-1300.e21.
Cell.2017 Aug 17. pii: S0092-8674(17)30869-3.
Cell.2017 Jul 13;170(2):312-323
Nat Med.2018 Jan 29.
Nat Med.2017 Nov;23(11):1342-1351.
Cell.2017 Apr 6;169(2):286-300.
Cell.2015 Aug 27;162(5):987-1002.
Cell.2015 Feb 12;160(4):729-44.
Nature Medicine.2017 Apr;23(4):493-500.
Cancer Cell.2018 May 14;33(5):905-921.e5.
Cancer Cell.2018 Apr 9;33(4):752-769.e8.
Cancer Cell.2018 Mar 12;33(3):401-416.e8.
Cancer Cell.2017 Aug 14;32(2):253-267.e5.
Nat Methods.2018 Jul;15(7):523-526.
Cell Stem Cell.2018 May 3;22(5):769-778.e4.
Cell Stem Cell.2017 Nov 20. pii: S1934-5909(17)30375-2.

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Chemical structure

1,3-PBIT (dihydrobromide)

1,3-PBIT (dihydrobromide) Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
C1
V1
C2
V2

calculate

1,3-PBIT (dihydrobromide) Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
g/mol

calculate

Chemical Properties

Cas No. 200716-66-1SDF Download SDF
Chemical Name S,S"-1,3-phenylene-bis(1,2-ethanediyl)bis-isothiourea, dihydrobromide
Canonical SMILES N/C(SCCC1=CC(CCS/C(N)=N/[H])=CC=C1)=N/[H].Br.Br
Formula C12H18N4S2 • 2HBr M.Wt 444.2
Solubility ≤100mg/ml in H2O Storage Store at -20°C
Physical AppearanceA crystalline solidShipping ConditionEvaluation sample solution : ship with blue ice.All other available size:ship with RT , or blue ice upon request
General tipsFor obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20℃ for several months.

Background

1,3-PBIT (dihydrobromide) is a potent and selective iNOS inhibitor with Ki value of 47 nM [1].

Nitric oxide (NO) is an endogenously produced inorganic free radical gas which has been implicated in blood pressure homeostasis, platelet aggregation, neurotransmission, and immunological defense mechanisms. NO is synthesized by three isoforms of nitric oxide synthase (NOS): nNOS, eNOS and iNOS [1].

1,3-PBIT, also known as S,S’-(1,3-Phenylenebis(1,2-ethanediyl))bisisothiourea, is a potent and selective iNOS inhibitor. 1,3-PBIT inhibited purified human iNOS, eNOS and nNOS with Ki values of 47 nM, 9 μM and 0.25 μM, respectively. 1,3-PBIT exhibited 190-fold selective against iNOS versus eNOS. In DLD-1 cells, 1,3-PBIT inhibited human iNOS with IC50 value of 150 μM, presumably to poor membrane permeability [1].

In conscious male Sprague-Dawley rats, 1,3-PBIT (10mg/kg, ip; 1 h after endotoxin) inhibited endotoxin-induced decrease in MAP, renal CYP 4A1/A3 protein level and CYP 4A activity and increase in systemic and renal nitrite production [2].

References:[1]. Garvey EP, Oplinger JA, Tanoury GJ, et al. Potent and selective inhibition of human nitric oxide synthases. Inhibition by non-amino acid isothioureas. J Biol Chem. 1994 Oct 28;269(43):26669-76.[2]. Tunctan B, Yaghini FA, Estes A, et al. Inhibition by nitric oxide of cytochrome P450 4A activity contributes to endotoxin-induced hypotension in rats. Nitric Oxide. 2006 Feb;14(1):51-7.

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