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ApexBio/BI 6015/5mg/B5668
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ApexBio/BI 6015/5mg/B5668
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ApexBio
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BI 6015HNF4α antagonist

Catalog No.B5668
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Publications citing ApexBio Products

Nature.2017 Jan 19;541(7637):417-420.
Nature.2018 Nov;563(7731):407-411.
Nature.2018 Jun 13.
Nature.2018 Jun 27.
Nature.2018 Mar 29;555(7698):673-677.
Nature.2017 Sep 7;549(7670):96-100.
Nature.2016 Apr 21;532(7599):398-401.
Science.2016 Aug 5;353(6299)594-8
Nat Nanotechnol.2017 Dec;12(12):1190-1198.
Nature Biotechnology.2017 Jun;35(6):569-576
Nat Med.2018 Sep 17.
Cell.2018 Dec 21. pii: S0092-8674(18)31561-7.
Cell.Available online 25 October 2018.
Cell.2018 Sep 27. pii: S0092-8674(18)31183-8.
Cell.2018 Jun 28;174(1):172-186.e21.
Cell.2018 Feb 22;172(5):1007-1021.e17.
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Cell.2017 Aug 17. pii: S0092-8674(17)30869-3.
Cell.2017 Jul 13;170(2):312-323
Nat Med.2018 Jan 29.
Nat Med.2017 Nov;23(11):1342-1351.
Cell.2017 Apr 6;169(2):286-300.
Cell.2015 Aug 27;162(5):987-1002.
Cell.2015 Feb 12;160(4):729-44.
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Cancer Cell.2018 Apr 9;33(4):752-769.e8.
Cancer Cell.2018 Mar 12;33(3):401-416.e8.
Cancer Cell.2017 Aug 14;32(2):253-267.e5.
Nat Methods.2018 Jul;15(7):523-526.
Cell Stem Cell.2018 May 3;22(5):769-778.e4.
Cell Stem Cell.2017 Nov 20. pii: S1934-5909(17)30375-2.

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Chemical structure

BI 6015

BI 6015 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
C1
V1
C2
V2

calculate

BI 6015 Molarity Calculator

Mass
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Concentration
x
Volume
x
MW*
g/mol

calculate

Chemical Properties

Cas No. 93987-29-2SDF Download SDF
Synonyms N/A
Chemical Name 2-methyl-1-((2-methyl-5-nitrophenyl)sulfonyl)-1H-benzo[d]imidazole
Canonical SMILES O=S(N1C2=CC=CC=C2N=C1C)(C3=CC([N+]([O-])=O)=CC=C3C)=O
Formula C15H13N3O4S M.Wt 331.35
Solubility Soluble in DMSO Storage Store at -20°C
Physical AppearanceA crystalline solidShipping ConditionEvaluation sample solution : ship with blue ice.All other available size:ship with RT , or blue ice upon request
General tipsFor obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20℃ for several months.

Background

BI 6015 is an antagonist of hepatocyte nuclear factor 4α [1].

Hepatocyte nuclear factor 4α (HNF4α) is a nuclear receptor and regulates gene expression in enterocytes, hepatocytes and pancreatic β cells [1].

BI 6015 is a HNF4α antagonist. BI6015 inhibited the insulin promoter. In T6PNE cells, BI6015 reduced the expression of endogenous insulin by 50-fold. In MIN6 and HepG2 cells, BI6015 inhibited the expression of HNF4α. Also, BI6015 changed HNF4α protease sensitivity [1]. In T6PNE cells, BI 6015 reduced the levels of longer chain acylcarnitines (C18, C18:1, C16, and C14) and increased acetylcarnitine, which suggested that BI 6015 increased fatty acid oxidation. In the human hepatoma cell line Hep3B, BI 6015 exhibited cytotoxic activity [1].

In mice, BI6015 (30 mg/kg) induced a loss of HNF4α protein in the liver, but not in the kidney and intestine. Also, BI6015 caused fat accumulation and steatosis and vesicular changes in a dose-dependent way [1].

Reference:[1].  Kiselyuk A, Lee SH, Farber-Katz S, et al. HNF4a Antagonists Discovered by a High-Throughput Screen for Modulators of the Human Insulin Promoter. Chem Biol, 2012, 19(7): 806-818.

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