Biological Activity
Potent and selective haspin kinase inhibitor (IC50 = 2 nM). Selective over 27 other protein kinases including Aurora B kinase. Induces cell cycle arrest at G2/M, inhibits cell proliferation and promotes apoptosis in multiple cancer cell lines. Inhibits angiogenesis ex vivo and attenuates tumor growth of HCT-116 xenografts in rats.
Compound Libraries
CHR 6494 trifluoroacetate is also offered as part of the Tocriscreen Plus and Tocriscreen Kinase Inhibitor Toolbox II. Find out more about compound libraries available from Tocris.
Technical Data
| M. Wt | 406.36 |
| Formula | C16H16N6.CF3CO2H |
| Storage | Store at +4°C |
| Purity | ≥98% (HPLC) |
| CAS Number | 1458630-17-5 |
| PubChem ID | 91691123 |
| InChI Key | ILWYDZNXJQESDI-UHFFFAOYSA-N |
| Smiles | CCCNC2=NN1C(C3=CC(C=NN4)=C4C=C3)=CN=C1C=C2.OC(C(F)(F)F)=O |
The technical data provided above is for guidance only. For batch specific data refer to the Certificate of Analysis.
All Tocris products are intended for laboratory research use only.
Solubility Data
| Solvent | Max Conc. mg/mL | Max Conc. mM | |
|---|---|---|---|
| Solubility | |||
| DMSO | 40.64 | 100 |
Preparing Stock Solutions
The following data is based on the product molecular weight 406.36. Batch specific molecular weights may vary from batch to batch due to solvent of hydration, which will affect the solvent volumes required to prepare stock solutions.
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.46 mL | 12.3 mL | 24.61 mL |
| 5 mM | 0.49 mL | 2.46 mL | 4.92 mL |
| 10 mM | 0.25 mL | 1.23 mL | 2.46 mL |
| 50 mM | 0.05 mL | 0.25 mL | 0.49 mL |
Molarity Calculator
Reconstitution Calculator
Dilution Calculator
Product Datasheets
References
References are publications that support the products' biological activity.
Huertas et al (2012) Antitumor activity of a small-molecule inhibitor of the histone kinase Haspin. Oncogene 31 1408 PMID: 21804608
Keywords: CHR 6494 trifluoroacetate, supplier, CHR6494, trifluoroacetate, potent, selective, haspin, kinases, inhibitors, inhibits, cell, cycle, arrest, cell, proliferation, apoptosis, GSG2, Haspin, Haspin, Tocris Bioscience
TocrisBioscience是一家专卖生命科学研究chemicals,peptidesandantibodies的知名品牌，其产品也广为各大药厂、大学、研究机构，超过五万名科学研究者所采用。目前，產品內容已超過一千六百種以上，並每年持續不斷的增加新的產品。目前，产品内容已超过一千六百种以上，并每年持续不断的增加新的产品。 Tocrisbioscience是位于英国布里斯托尔（Bristol）的高品质试剂提供商，共有2000多种产品，主要集中在神经科学和信号传导领域，产品类型包括小分子、多肽、抗体、配体和化合物筛选文库等，主要产品包括GPCRligands，神经传递素，离子通道调控剂，信号通路抑制剂等，这些产品被广泛选择性地用于阻断或激活生物学通路。Tocris是世界上神经科学研究领域无可争议的领导者，其生产的影响神经系统的化学物质被多次引用，这些物质很多都来自JeffWatkins（Tocris的创立人）在Bristol大学原创性的研究工作。 TocrisBioscience的主要产品包括：SmallMoleculesPeptidesAptamersControlledSubstancesCompoundLibrariesDREADDLigandsFluorescentImagingLigandSetsOptopharmacologyReagentsToxins 按照研究领域细分：CancerCardiovascularSystemEndocrinologyImmunologyNeurosciencePain&InflammationRespiratorySystem
关于Tocris高品质生命科学试剂的领先供应商超过三十年来，TocrisBioscience一直与科学家携手合作，致力于为生命科学研究提供最尖端和最具创新性的研究工具。我们了解，对于研究人员，试剂的可靠性是至关重要的，从这一点出发，我们为客户提供最高品质的产品，让您在发表研究成果时倍感自信。要了解关于Tocris的更多信息，请点击下方的图块。Tocris是Bio-Techne的分支机构，专精于生命科学领域，旗下包含多个著名品牌，如 R&DSystems、NovusBIOLOGicals、ProteinSimple 和 AdvancedCellDiagnostics。Bio-Techne汇聚众多品牌的力量，为研究人员提供全方位的产品，包括研究试剂、定量分析和蛋白质分析平台。要了解关于Bio-Techne及其旗下品牌的更多信息，请访问 bio-techne.com。Tocris职业发展环境保护活动和会议授权我们的理念我们的历史Tocris新闻
TocrisBioscience主要产品分类 1、小分子在生物科学中，小分子作为研究材料具有许多优点，它们可设计成是选择性的、有效的、水溶性的或细胞可渗透的。应用作为激动剂和GPCR的拮抗剂，以及酶抑制剂，核受体配体和离子通道调节剂。许多常用药物是小分子，不像肽和蛋白质，它们可被设计为代谢稳定和口服活性。2、肽肽是由酰胺键连接的α-氨基酸形成的链。肽通常由20种天然存在氨基酸与非天然氨基酸组成。3、对照底物对照底物包含药物或化合物，来自于英国药物生产商的前沿技术。4、毒素毒素是由活细胞或组织产生的有毒物质。5、复合笼利用光解技术，使邻近的受体配体释放，防止扩撒效应。6、光控开关配体光控开关配体是光敏感的化合物，不同波长的光应于神经元的离子通道和受体的调节，能控制神经信号的强度。7、荧光探针结合到受体或蛋白质的荧光探针使研究人员能够检测的复杂生物分子的组件，如活细胞，具有高灵敏度和选择性。Tocris也提供荧光染料、标签等。8、筛选文库9、其他试剂
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胰蛋白酶Trypsin (Parenzyme) 为蛋白酶的一种，EC 3.4.4.4，是从牛、羊、猪的胰脏提取的一种丝氨酸蛋白水解酶。在脊椎动物中，作为消化酶而起作用。在胰脏是作为酶的前体胰蛋白酶原而被合成的。作为胰液的成分而分泌，受肠激酶，或胰蛋白酶的限制分解成为活化胰蛋白酶，是肽链内切酶，它能把多肽链中赖氨酸和精氨酸残基中的羧基侧切断。它不仅起消化酶的作用，而且还能限制分解糜蛋白酶原、羧肽酶原、磷脂酶原等其它酶的前体，起活化作用。是特异性最强的蛋白酶，在决定蛋白质的氨基酸排列中，它成为不可缺少的工具。
明白了么，少年？
共价调节酶（covalent regulatory enzyme） 是一类由其它酶对其结构进行可逆共价修饰，使其处于活性和非活性的互变状态，从而调节酶活性。共价调节酶一般都存在相对无活性和有活性两种形式，两种形式之间互变的正、逆向反应由不同的酶催化。磷酸化是可逆共价修饰中最常见的类型。因为信号激酶能作用于很多靶分子，通过磷酸化作用信号能被极大地放大。蛋白激酶的调节作用能被催化水解磷酸基团的蛋白质磷酸酶逆转。通过磷酸化和脱磷酸化作用，使酶在活性形式和非活性形式之间互变。
别构调节：酶分子的非催化部位与某些化合物可逆地非共价结合后发生构象的改变，进而改变酶活性状态，称为酶的别构调节。有些酶分子在空间至少有两个不同的部位，一个为催化部位，一个为调节部位。某些物质可以与这种酶的调节部位相互作用而使酶分子构象发生改变，进而使催化部位受到影响，导致酶的催化活性改变，这种现象称为酶的别构调节,或称别位调节、变构调节
蛋白酶分布广泛,主要存在于人和动物消化道中，而消化道通过口与肛门与外界相通，属于外环境或外界环境
（溶菌酶、凝血酶原等）分布在内环境
（消化）酶分布在消化道
食物酶：
天然存在於所有的生食物中。他们是消化酶的外部来源。食物酶在烹饪和处理过程中很容易被破坏。
一些富含酶的食物:
青木瓜内含丰富的木瓜酵素、木瓜蛋白酶、凝乳蛋白酶、胡萝卜素。
绿豆富含维生素B族、葡萄糖、蛋白质、淀粉酶、氧化酶。
生的蔬菜水果坚果种子富含各种酶，如菠菜、海藻等。
胡萝卜富含维生素C分解酶，萝卜、香瓜、菜花富含过氧化物酶，南瓜含维生素C分解酶，蕨菜含有维生素B1分解酶，菠萝和猕猴桃富含蛋白酶，无花果富含淀粉酶和蛋白酶，纳豆菌中富含淀粉酶、纤维酶。
人体内存在大量酶，结构复杂，种类繁多，到目前为止，已发现3000种以上（即多样性）．如米饭在口腔内咀嚼时，咀嚼时间越长，甜味越明显，是由于米饭中的淀粉在口腔分泌出的唾液淀粉酶的作用下，水解成麦芽糖的缘故．因此，吃饭时多咀嚼可以让食物与唾液充分混合，有利于消化．此外人体内还有胃蛋白酶，胰蛋白酶等多种水解酶．人体从食物中摄取的蛋白质，必须在胃蛋白酶等作用下，水解成氨基酸，然后再在其它酶的作用下，选择人体所需的20多种氨基酸，按照一定的顺序重新结合成人体所需的各种蛋白质，这其中发生了许多复杂的化学反应．可以这样说，没有酶就没有生物的新陈代谢，也就没有自然界中形形色色、丰富多彩的生物界．
