Biological Activity
Potent inhibitor of protein phosphatase types 2A (PP2A) and 4 (PP4) with IC50 values of 1.5 nM and 3 nM respectively. Also exhibits weaker inhibition of topoisomerase II (IC50 = 40 μM) and protein phosphatase type 1 (PP1) (IC50 = 131 μM) with no apparent inhibition of protein phosphatase type 2B (PP2B). Active in vivo. Originally identified as an antitumor antibiotic from Streptomyces pulveraceous.
Technical Data
| M. Wt | 452.37 |
| Formula | C19H26O9PNa |
| Storage | Desiccate at -20°C |
| Purity | ≥98% (HPLC) |
| CAS Number | 87860-39-7 |
| PubChem ID | 16759606 |
| InChI Key | XBUIKNRVGYFSHL-IAVQPKKASA-M |
| Smiles | [Na+].C[C@@](O)(C=C[C@H]1CC=CC(=O)O1)[C@@H](C[C@@H](O)C=C/C=CC=CCO)OP(O)([O-])=O |
The technical data provided above is for guidance only. For batch specific data refer to the Certificate of Analysis.
All Tocris products are intended for laboratory research use only.
Solubility Data
| Solvent | Max Conc. mg/mL | Max Conc. mM | |
|---|---|---|---|
| Solubility | |||
| water | 45.24 | 100 |
Preparing Stock Solutions
The following data is based on the product molecular weight 452.37. Batch specific molecular weights may vary from batch to batch due to solvent of hydration, which will affect the solvent volumes required to prepare stock solutions.
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.21 mL | 11.05 mL | 22.11 mL |
| 5 mM | 0.44 mL | 2.21 mL | 4.42 mL |
| 10 mM | 0.22 mL | 1.11 mL | 2.21 mL |
| 50 mM | 0.04 mL | 0.22 mL | 0.44 mL |
Molarity Calculator
Reconstitution Calculator
Dilution Calculator
Product Datasheets
References
References are publications that support the products' biological activity.
Tunac et al (1983) Novel antitumor agents CI-920, PD 113,270 and PD 113,271. I. Taxonomy, fermentation and biological properties. J.Antibiot. 36 1595 PMID: 6689323
Walsh et al (1997) Fostriecin, an antitumor antibiotic with inhibitory activity against serine/threonine protein phosphatases types 1 (PP1) and 2A (PP2A), is highly selective for PP2A. FEBS Lett. 416 230 PMID: 9373158
Hastie and Cohen (1998) Purification of protein phosphatase 4 catalytic subunit: inhibition by the antitumour drug fostriecin and other tumour suppressors and promoters. FEBS Lett. 431 357 PMID: 9714542
Keywords: Fostriecin sodium salt, supplier, Potent, PP2A, PP4, inhibitors, inhibits, Calcineurin, Protein, Ser/Thr, protein, phosphatases, 2A, 4, antibiotics, Protein, Ser/Thr, Phosphatases, Antibiotics, Protein, Ser/Thr, Phosphatases, Tocris Bioscience
TocrisBioscience是一家专卖生命科学研究chemicals,peptidesandantibodies的知名品牌，其产品也广为各大药厂、大学、研究机构，超过五万名科学研究者所采用。目前，產品內容已超過一千六百種以上，並每年持續不斷的增加新的產品。目前，产品内容已超过一千六百种以上，并每年持续不断的增加新的产品。 Tocrisbioscience是位于英国布里斯托尔（Bristol）的高品质试剂提供商，共有2000多种产品，主要集中在神经科学和信号传导领域，产品类型包括小分子、多肽、抗体、配体和化合物筛选文库等，主要产品包括GPCRligands，神经传递素，离子通道调控剂，信号通路抑制剂等，这些产品被广泛选择性地用于阻断或激活生物学通路。Tocris是世界上神经科学研究领域无可争议的领导者，其生产的影响神经系统的化学物质被多次引用，这些物质很多都来自JeffWatkins（Tocris的创立人）在Bristol大学原创性的研究工作。 TocrisBioscience的主要产品包括：SmallMoleculesPeptidesAptamersControlledSubstancesCompoundLibrariesDREADDLigandsFluorescentImagingLigandSetsOptopharmacologyReagentsToxins 按照研究领域细分：CancerCardiovascularSystemEndocrinologyImmunologyNeurosciencePain&InflammationRespiratorySystem
关于Tocris高品质生命科学试剂的领先供应商超过三十年来，TocrisBioscience一直与科学家携手合作，致力于为生命科学研究提供最尖端和最具创新性的研究工具。我们了解，对于研究人员，试剂的可靠性是至关重要的，从这一点出发，我们为客户提供最高品质的产品，让您在发表研究成果时倍感自信。要了解关于Tocris的更多信息，请点击下方的图块。Tocris是Bio-Techne的分支机构，专精于生命科学领域，旗下包含多个著名品牌，如 R&DSystems、NovusBIOLOGicals、ProteinSimple 和 AdvancedCellDiagnostics。Bio-Techne汇聚众多品牌的力量，为研究人员提供全方位的产品，包括研究试剂、定量分析和蛋白质分析平台。要了解关于Bio-Techne及其旗下品牌的更多信息，请访问 bio-techne.com。Tocris职业发展环境保护活动和会议授权我们的理念我们的历史Tocris新闻
TocrisBioscience主要产品分类 1、小分子在生物科学中，小分子作为研究材料具有许多优点，它们可设计成是选择性的、有效的、水溶性的或细胞可渗透的。应用作为激动剂和GPCR的拮抗剂，以及酶抑制剂，核受体配体和离子通道调节剂。许多常用药物是小分子，不像肽和蛋白质，它们可被设计为代谢稳定和口服活性。2、肽肽是由酰胺键连接的α-氨基酸形成的链。肽通常由20种天然存在氨基酸与非天然氨基酸组成。3、对照底物对照底物包含药物或化合物，来自于英国药物生产商的前沿技术。4、毒素毒素是由活细胞或组织产生的有毒物质。5、复合笼利用光解技术，使邻近的受体配体释放，防止扩撒效应。6、光控开关配体光控开关配体是光敏感的化合物，不同波长的光应于神经元的离子通道和受体的调节，能控制神经信号的强度。7、荧光探针结合到受体或蛋白质的荧光探针使研究人员能够检测的复杂生物分子的组件，如活细胞，具有高灵敏度和选择性。Tocris也提供荧光染料、标签等。8、筛选文库9、其他试剂
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--精神压力 - 身体在承受精神压力下，会消耗更多的辅酶Q10。
--环境污染和毒素侵害 - 导致辅酶Q10的消耗速度加快。
--精神压力 - 身体在承受精神压力下，会消耗更多的辅酶Q10。
--环境污染和毒素侵害 - 导致辅酶Q10的消耗速度加快。
--吸烟 - 即使是二手烟也会造成体内的辅酶Q10快速耗尽。
--运动 – 常做运动能使身体保持良好状况，但同时身体也会产生自由基。所以我们的身体需要抗氧化剂如辅酶Q10，来抑制自由基的侵害。
--食用医生常开的降胆固醇药物。
--某些食物（包括动物内脏、牛肉、鱼肉和果仁）虽含有辅酶Q10，但是，我们得大量进食这些食物才能从中摄取足够的份量。
*辅酶Q10能在人体内产生效用
大部分细胞都含有介于500至2,000的粒线体。这些粒线体犹如小小的“能量工厂”，把我们所吃的食物转化为能量。研究显示，人体血液中的辅酶Q10水平一旦减少25%，体内的主要器官（尤其是心脏）就会因为能量不足而无法维持最佳运作状态。
#重拾无穷精力和干劲
人体细胞需要能量以建构和修复组织、清除危害健康及致病的细胞废物或毒素、抵御细菌和病毒感染，以及调节器官机能。辅酶Q10是促进能量生产的要素，缺乏辅酶Q10，体内的能量生产速度就会减缓。
#心脏更强健
心肌需依赖辅酶Q10以生产足够的能量。由于人体内的辅酶Q10量会随着年龄的增长而持续降低，当您年逾50岁时，您的心脏就会因为匮乏能量而出现状况 ， 无法正常的把足够的氧份和重要的营养素输送至身体各个器官和组织。如此一来，细胞就无法生产足够的能量好让身体保持活力，随之出现疲倦和健康衰退的现象。因此，要是您经常感觉疲惫，很可能是您的心脏在渴求辅酶Q10。
根据德克萨斯大学的研究显示，心脏病患者体内的辅酶Q10水平往往低于没有心脏病的人士。超过75%的心脏病患者在服用辅酶Q10作治疗之后，病情显著改善。辅酶Q10不仅能为心肌生产能量，也能稳定心脏脉冲和心脏导电系统，减低罹患心律异常或心悸问题的风险。
#血压更健全
心脏一旦能生产更多能量，便能发挥更强劲的脉动能力。如此一来，体内的血液循环便有所改善。由于血液更流通，血管更具灵活弹性（辅酶Q10对血管产生抗老化作用所致），血压自然也就更健全。不过，血压的降减现象须在服用辅酶Q10至十二个星期才可见效。高血压是无声的杀手，足以造成中风，心脏病发作、心脏和肾脏衰竭。
更健全的胆固醇水平
辅酶Q10 是一种强效的抗氧化剂，能抗防LDL“不良”胆固醇的氧化，使人体内的胆固醇保持于健康水平。LDL 的氧化会造成不良胆固醇更易粘附在血管壁，导致血管阻塞。这就是为何没有高胆固醇的人士也会出现血管阻塞之故。辅酶Q10的抗氧化作用比维他命E更胜一筹。更妙的是，辅酶Q10还能为体内“用过的”维他命E再充电，好让维他命E恢复十足劲力。维他命E与辅酶Q10能结合一股超强防护力量，预防心血管疾病。
#增进脑力
如果您的头脑不如以往般的敏锐，或者常觉得精神疲倦，难以清晰地思考，这可能只因您体内缺乏辅酶Q10之故。您的脑部细胞需要大量能量以维持最佳运作状态。只要这些细胞能取得无穷的能量供应，您必能感觉头脑敏捷，思维清晰。
#增强身体的抵抗力
辅酶Q10 能增强人体免疫细胞，使它们更有活力，更能抵抗疾病之侵。免疫细胞一旦获得更多能量，就能更强力地保护人体及清除微生物，毒素和致病的突变细胞。辅酶Q10 也能增加免疫细胞数量，为人体提供更周全保护。
#容颜更显，青春焕发
氧化所带来的破坏力是导致皮肤老化迹象的罪魁祸首，也是引发种种皮肤炎（包括皮肤发疹和湿疹）的祸根。自由基侵袭皮肤内的胶原蛋白和弹性纤维，造成皮肤失去弹性，随之变得松弛及出现皱纹。自由基也导致肌肤出现色素斑和色泽不均匀。辅酶Q10 是一种强效抗氧化剂，能抑制自由基侵害，使肌肤更显光泽，容光焕发及青春常驻。
#辅酶Q10 的其它功效
帮助糖尿病患者调节血糖量，并且有助于预防最常见于糖尿病患者的多种心脏问题。
减轻牙周问题，例如牙龈退缩，牙齿松动，牙龈肿胀。
舒解气短和心悸问题。
并非所有的辅酶Q10营养品都一样有效果！
市面上贩售的大多数辅酶Q10营养品，不容易被人体吸收，而这些未经吸收的营养素，不管品质有多好，对身体根本毫无益处，只是浪费金钱！
辅酶Q10之所以难以被人体吸收，原因在于辅酶Q10是一个非水溶性及只有部分可在脂质中溶解的大粒子。要确认您所食用的辅酶Q10是否能溶解及被您的身体所吸收，可将辅酶Q10胶囊内容物倒入一杯清水（若是凝胶丸，可把它切开）。如发觉即使加以搅拌之后仍无法跟水溶和在一起，表示就算您服用此辅酶Q10,也难以被您的身体所吸收利用, 而造成浪
同题，请大神指正
1.反应混合液
15mM4-AA溶液0.10ml
0.2%（w/v）苯酚溶液0.10ml
2.0M甲醇溶液0.25ml
50U/mlPOD溶溶液0.10ml
超纯水0.25ml
备注：
*50U/mlPOD溶液：将500U的POD溶于10ml超纯水中并混匀。
2.反应终止液
无水乙醇
3.酶稀释缓冲液
10mMTris-HCl缓冲液pH=8.0
4.说明
（1）4-AA：4-氨基安替比林
（2）POD：辣根过氧化物酶
5.过程
精确称量约20mg样品，加酶稀释缓冲液至总量为20ml，用酶稀释缓冲液稀释，根据需要调节浓度（χ，χ≤0.04mg/ml）
6.实验
1.准确地吸取1.0ml反应混合液到小试管中后，在37℃预孵育。
2.5分钟后，加入50μL酶溶液，并在37℃混合开始反应。在空白对照中，加入50μL酶稀释缓冲液代替酶溶液。
3.在反应开始5分钟后，加入2.0ml反应终止液以终止反应。
4.测量480nm处的吸光度。
吸光度样本溶液：As
空白对照：Ab
△A=（As-Ab）≤0.20Abs
酶只是催化剂，其本身无法直接氧化它。
酶是具有生物催化功能的生物大分子，即生物催化剂，它能够加快生化反应的速度，但是不改变反应的方向和产物。其只能用于改变各类生化反应的速度，但并不是生化反应本身。只是催化剂的一种。
所以NADPH氧化酶只是促进了NADPH的氧化过程，无法直接氧化NADPH。
1、保护心脏，辅酶Q-10有助于为心肌提供充足氧气，预防突发性心脏病，尤其在心肌缺氧过程中辅酶Q10发挥关键作用；
2、促进能量转化，提升精力；辅酶Q-10帮助把食物转化为细胞生存必需的能量（如ATP），使细胞保持最佳状态，使人感觉精力更充沛；
3、提高免疫力，延缓衰老；辅酶Q-10是细胞自身产生的天然抗氧化剂，可阻止自由基的形成，有助于维护免疫系统的正常运作及延缓衰老；
4、在预防冠心病，缓解牙周炎，治疗十二指肠溃疡、胃溃疡及缓解心绞痛方面有显著效果；
5、抗肿瘤作用，临床对于晚期转移性癌症有一定疗效。
辅酶Q10补充剂量：
从事与辅酶Q10研究的一些专家认为：许多人特别是老年人和从事于激烈运动的人会缺乏辅酶Q10，并可从补充中获益，表明辅酶 Q10作为唯一体内合成的脂溶性抗氧化剂在抗衰老、抗疲劳维持机体的青春及活力方面的卓越作用。对健康维持推荐的每日剂量为30mg：在治疗各种疾病中需要相当高的量，而对补充已发现了益处。辅酶 Q10应与含有脂肪的膳食一起服用，甚至较佳地与豆油或植物油结合，这可增加它的完全实质性的吸收。人体可迅速吸收辅酶 Q10的补充。已报告每日剂量高达400mg。
研究者表示：“类维生素辅酶Ｑ10可能是新世纪细胞、生化治疗的‘引路人’,它是对现行医疗方法的补充和延伸”。如今，欧美、日本等发达国家，已把人体内辅酶Q10含量的高低作为衡量身体健康与否的重要指标之一。
营养屋辅酶Q10产品特点
1、加拿大营养屋原装进口，CGMP车间生产，国际国内双重认证；
2、采用国际先进的MFE法制取，生物活性高，吸收利用率好。
参考资料来源： http://news.qianyecao.com/news/new-4661.html
Nutrition.2005Jul-Aug;21（7-8）:838-47.
OBJECTIVE:Involvementoflipoxygenase（LOX）andcyclo-oxygenase（COX）oncellulardifferentiationorapoptosisinducedbybutyratehasbeenreportedrecently,buttheeffectontightjunction（TJ）permeabilityhasnotbeenreported.Onemajoractivityofbutyrateand,toalesserextent,propionateistomodulategenetranscriptionviahistoneacetylationbytheirhistonedeacetylaseinhibitoractivity.Inthisstudy,weevaluatedtheactivationofLOXandCOXinTJpermeabilitychangesbyshort-chainfattyacids,butyrate,propionate,andacetateinintestinalmonolayercellsandtheirpossIBLemechanismbyhistoneacetylation.METHODS:TheeffectsofLOXandCOXinhibitorsonTJpermeabilityandtheexpressionofLOXorCOXmRNAinducedbyshort-chainfattyacidswereinvestigatedinCaco-2cellsusingTranswellchambers.Theeffectsofhydroxyeicosatetraenoicacid（aproductofLOX）onTJpermeabilitywerealsoevaluated.Theeffectsofshort-chainfattyacidswerecomparedwiththoseoftrichostatinA（histonedeacetylaseinhibitor）.RESULTS:ALOXinhibitorclearlyinhibitedtheeffectofbutyrateonTJpermeability,whereasCOXinhibitorsdidnot.TheLOXandCOXinhibitorspartlyinhibitedtheeffectsofpropionatebutnotofacetate.ButyrateincreasedLOXmRNAexpression,andhydroxyeicosatetraenoicacidandtrichostatinAmimickeditseffect.CONCLUSION:Theseresultssuggestthatshort-chainfattyacids,especiallybutyrate,induceTJpermeabilitychangesthroughLOXactivationthroughhistoneacetylation.
在肠腔，短链脂肪酸可以通过激活脂肪氧化酶的活性从而改变单层细胞间紧密连接的通透性
目的：最近，有文献报道了丁酸盐可以诱导细胞的分化或者凋亡，并且这种效应与脂肪氧化酶（LOX）以及环氧合酶（COX）有关，但是，关于丁酸盐对紧密连接的影响目前未见报道。人们已经知道，丁酸盐以及丙酸盐都可以通过他们对组蛋白去乙酰化酶的抑制作用从而引起组蛋白的乙酰化，并最终实现对基因转录的调控。在我们的研究中，我们研究了短链脂肪酸、丁酸盐、丙酸盐以及醋酸盐对肠上皮细胞间紧密连接通透性的影响，以及这种变化过程中LOX和COX的活化情况，并且研究了这些物质引起组蛋白乙酰化的可能机制。
方法：实验者利用Caco-2细胞以及Transwell小室建立肠腔的体外模型，研究了几种LOX、COX抑制物质对紧密连接通透性的影响，以及对LOX、COXmRNA水平的影响。同时，还研究了羟基二十碳四烯酸（这是一种LOX的催化产物）对TJ通透性的影响。在实验中，研究者还将几种短链脂肪酸的效应与曲古抑菌素A（一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂）的效应进行了比较。
结果：使用LOX抑制剂能够明显的抑制丁酸盐所引起的紧密连接通透性的增加，而COX抑制剂则没有这种作用。丁酸盐能够增加细胞中LOXmRNA的表达水平，而羟基二十碳四烯酸以及曲古抑菌素A也都有类似的作用。
结论：以上结果表明，短链脂肪酸，尤其是丁酸盐，能够通过对组蛋白的乙酰化作用活化LOX，并且导致肠上皮细胞间紧密连接通透性的增加。
