Biological Activity
Potent inhibitor of protein phosphatase types 2A (PP2A) and 4 (PP4) with IC50 values of 1.5 nM and 3 nM respectively. Also exhibits weaker inhibition of topoisomerase II (IC50 = 40 μM) and protein phosphatase type 1 (PP1) (IC50 = 131 μM) with no apparent inhibition of protein phosphatase type 2B (PP2B). Active in vivo. Originally identified as an antitumor antibiotic from Streptomyces pulveraceous.
Technical Data
M. Wt | 452.37 |
Formula | C19H26O9PNa |
Storage | Desiccate at -20°C |
Purity | ≥98% (HPLC) |
CAS Number | 87860-39-7 |
PubChem ID | 16759606 |
InChI Key | XBUIKNRVGYFSHL-IAVQPKKASA-M |
Smiles | [Na+].C[C@@](O)(C=C[C@H]1CC=CC(=O)O1)[C@@H](C[C@@H](O)C=C/C=CC=CCO)OP(O)([O-])=O |
The technical data provided above is for guidance only. For batch specific data refer to the Certificate of Analysis.
All Tocris products are intended for laboratory research use only.
Solubility Data
Solvent | Max Conc. mg/mL | Max Conc. mM | |
---|---|---|---|
Solubility | |||
water | 45.24 | 100 |
Preparing Stock Solutions
The following data is based on the product molecular weight 452.37. Batch specific molecular weights may vary from batch to batch due to solvent of hydration, which will affect the solvent volumes required to prepare stock solutions.
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.21 mL | 11.05 mL | 22.11 mL |
5 mM | 0.44 mL | 2.21 mL | 4.42 mL |
10 mM | 0.22 mL | 1.11 mL | 2.21 mL |
50 mM | 0.04 mL | 0.22 mL | 0.44 mL |
Molarity Calculator
Reconstitution Calculator
Dilution Calculator
Product Datasheets
References
References are publications that support the products' biological activity.
Tunac et al (1983) Novel antitumor agents CI-920, PD 113,270 and PD 113,271. I. Taxonomy, fermentation and biological properties. J.Antibiot. 36 1595 PMID: 6689323
Walsh et al (1997) Fostriecin, an antitumor antibiotic with inhibitory activity against serine/threonine protein phosphatases types 1 (PP1) and 2A (PP2A), is highly selective for PP2A. FEBS Lett. 416 230 PMID: 9373158
Hastie and Cohen (1998) Purification of protein phosphatase 4 catalytic subunit: inhibition by the antitumour drug fostriecin and other tumour suppressors and promoters. FEBS Lett. 431 357 PMID: 9714542
Keywords: Fostriecin sodium salt, supplier, Potent, PP2A, PP4, inhibitors, inhibits, Calcineurin, Protein, Ser/Thr, protein, phosphatases, 2A, 4, antibiotics, Protein, Ser/Thr, Phosphatases, Antibiotics, Protein, Ser/Thr, Phosphatases, Tocris Bioscience
TocrisBioscience是一家专卖生命科学研究chemicals,peptidesandantibodies的知名品牌,其产品也广为各大药厂、大学、研究机构,超过五万名科学研究者所采用。目前,產品內容已超過一千六百種以上,並每年持續不斷的增加新的產品。目前,产品内容已超过一千六百种以上,并每年持续不断的增加新的产品。 Tocrisbioscience是位于英国布里斯托尔(Bristol)的高品质试剂提供商,共有2000多种产品,主要集中在神经科学和信号传导领域,产品类型包括小分子、多肽、抗体、配体和化合物筛选文库等,主要产品包括GPCRligands,神经传递素,离子通道调控剂,信号通路抑制剂等,这些产品被广泛选择性地用于阻断或激活生物学通路。Tocris是世界上神经科学研究领域无可争议的领导者,其生产的影响神经系统的化学物质被多次引用,这些物质很多都来自JeffWatkins(Tocris的创立人)在Bristol大学原创性的研究工作。 TocrisBioscience的主要产品包括:SmallMoleculesPeptidesAptamersControlledSubstancesCompoundLibrariesDREADDLigandsFluorescentImagingLigandSetsOptopharmacologyReagentsToxins 按照研究领域细分:CancerCardiovascularSystemEndocrinologyImmunologyNeurosciencePain&InflammationRespiratorySystem
关于Tocris高品质生命科学试剂的领先供应商超过三十年来,TocrisBioscience一直与科学家携手合作,致力于为生命科学研究提供最尖端和最具创新性的研究工具。我们了解,对于研究人员,试剂的可靠性是至关重要的,从这一点出发,我们为客户提供最高品质的产品,让您在发表研究成果时倍感自信。要了解关于Tocris的更多信息,请点击下方的图块。Tocris是Bio-Techne的分支机构,专精于生命科学领域,旗下包含多个著名品牌,如 R&DSystems、NovusBIOLOGicals、ProteinSimple 和 AdvancedCellDiagnostics。Bio-Techne汇聚众多品牌的力量,为研究人员提供全方位的产品,包括研究试剂、定量分析和蛋白质分析平台。要了解关于Bio-Techne及其旗下品牌的更多信息,请访问 bio-techne.com。Tocris职业发展环境保护活动和会议授权我们的理念我们的历史Tocris新闻
TocrisBioscience主要产品分类 1、小分子在生物科学中,小分子作为研究材料具有许多优点,它们可设计成是选择性的、有效的、水溶性的或细胞可渗透的。应用作为激动剂和GPCR的拮抗剂,以及酶抑制剂,核受体配体和离子通道调节剂。许多常用药物是小分子,不像肽和蛋白质,它们可被设计为代谢稳定和口服活性。2、肽肽是由酰胺键连接的α-氨基酸形成的链。肽通常由20种天然存在氨基酸与非天然氨基酸组成。3、对照底物对照底物包含药物或化合物,来自于英国药物生产商的前沿技术。4、毒素毒素是由活细胞或组织产生的有毒物质。5、复合笼利用光解技术,使邻近的受体配体释放,防止扩撒效应。6、光控开关配体光控开关配体是光敏感的化合物,不同波长的光应于神经元的离子通道和受体的调节,能控制神经信号的强度。7、荧光探针结合到受体或蛋白质的荧光探针使研究人员能够检测的复杂生物分子的组件,如活细胞,具有高灵敏度和选择性。Tocris也提供荧光染料、标签等。8、筛选文库9、其他试剂
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入院10天,伴有肩部肌肉刺痛,已有好转,但今天的肝功能常规检查,转氨酶突然从140多升到310多,入院一直有互肝措施,静脉输液。无不良饮食习惯。有慢性浅表性胃炎病史。问,转氨酶突然升高的原因?各项肝炎检查无问题,ct x 光无问题
ALT主要存在于肝细胞浆内,其胞内浓度高于血清中1000-3000倍。只要有1%的肝细胞坏死,就可以使血清酶增高一倍。因此,ALT被世界卫生组织推荐为肝功能损害最敏感的检测指标。但它并不具器官专一性,许多疾病都可以引起它的增高。明显升高见于急性病毒性肝炎,中度升高见于慢性肝炎、肝硬化活动期、肝癌、肝脓肿,心梗、心肌炎、心衰等也可轻度升高。因此对ALT升高的评价应密切结合临床。部分ALT升高与脂肪肝、饮用酒精有关。临床常用的保肝药物较多。但有些药物治疗效果可以但容易反复,致使一些肝脏疾病长期不能治愈,大量的肝细胞遭受破坏。如何保护肝细胞,是保护肝脏功能的关键所在。
转氨酶只不过是临床上常用的检查肝脏功能的一项指标,转氨酶的正常与否,并不能代表肝功能的好坏,转氨酶的高低也不是与肝脏功能状态呈比例的,转氨酶”水平的高低几乎不能反应肝脏的功能,转氨酶不过是肝细胞里面的一种成分而已,相比较而言这种成分在肝细胞中的含量比较高,肝细胞一旦遭到打击和破坏,转氨酶就被释放到了血液。而在这个时候,如果损害的肝脏细胞不多,肝脏完全能够正常工作
通常,体检中主要检查的转氨酶是丙氨酸转氨酶(ALT)。1%的肝脏细胞损害,
可以使血中ALT的浓度增加1倍。因此,ALT水平可以比较敏感地监测到肝脏是否受
到损害。
转氨酶水平在0—40之间是正常的。如果超出正常范围,医生会建议再查一次
,排除由于实验室设备故障和操作错误等因素造成误差的可能。如果转氨酶水平还
高,多半是由病毒性肝炎或其他肝病所致。但要确定是不是病毒性肝炎,还需要做
其他检查,结合病史、症状、体征等全面分析。
即使确认是病毒性肝炎,也不能简单地以ALT升高的程度来判断病情,因为对
于重型肝炎,可能由于存活的肝细胞比较少,释放到血液中的转氨酶很少,ALT反
而随病情的恶化而降低。
转氨酶高不都是肝炎
ALT的升高只表示肝脏可能受到了损害。除了肝炎,其他很多疾病都能引起转
氨酶增高。主要还有以下情况:
首先,人体内许多组织都含有转氨酶,比如心肌炎和心肌梗死都可能使天冬氨
酸转氨酶升高。
其次,如果有胆结石等胆道梗阻性疾病,可能因为淤胆而使血中转氨酶水平升
高。
此外,对于一些看起来没什么大病的人来说,还有可能因为长期酗酒导致酒精
肝,或饮食结构不合理导致脂肪肝,造成转氨酶高。
劳累也可能让转氨酶升高
对于健康人来说,转氨酶水平在正常范围内升高或降低,并不意味着肝脏出了
问题,因为转氨酶非常敏感,健康人在一天之内的不同时间检查,转氨酶水平都有
可能产生波动。
另外,健康人的转氨酶水平也有可能暂时超出正常范围。剧烈运动、过于劳累
或者近期吃过油腻食物,都可能使转氨酶暂时偏高。如果在检查转氨酶前一晚加班
工作,没睡好觉,或是体检前早餐时吃了油炸的东西,检查结果可能就会超出正常
范围。一个人刚刚在操场上跑了几圈,就立刻检查他的转氨酶水平,结果也可能会
高出正常范围。
如果是由于这些情况导致转氨酶升高,只要好好休息,过一段时间后再做检查
,就会发现转氨酶水平恢复正常了。
还有一种会造成转氨酶升高的情况是生病时吃了会损伤肝脏的药物,比如红霉素、四环素、安眠药、解热镇痛药、避孕药,还有半夏、槟榔、青黛等中药。在停用这些药物后,转氨酶水平会很快恢复正常。
总之,如果发现自己转氨酶高了,不要过于紧张,不要担心自己患了严重的肝脏疾病,但是也一定要给予足够的重视,好好休息,及时接受
正规复查和治疗。展开
期待各位前辈的点拨~先谢谢啦……
Nutrition.2005Jul-Aug;21(7-8):838-47.
OBJECTIVE:Involvementoflipoxygenase(LOX)andcyclo-oxygenase(COX)oncellulardifferentiationorapoptosisinducedbybutyratehasbeenreportedrecently,buttheeffectontightjunction(TJ)permeabilityhasnotbeenreported.Onemajoractivityofbutyrateand,toalesserextent,propionateistomodulategenetranscriptionviahistoneacetylationbytheirhistonedeacetylaseinhibitoractivity.Inthisstudy,weevaluatedtheactivationofLOXandCOXinTJpermeabilitychangesbyshort-chainfattyacids,butyrate,propionate,andacetateinintestinalmonolayercellsandtheirpossIBLemechanismbyhistoneacetylation.METHODS:TheeffectsofLOXandCOXinhibitorsonTJpermeabilityandtheexpressionofLOXorCOXmRNAinducedbyshort-chainfattyacidswereinvestigatedinCaco-2cellsusingTranswellchambers.Theeffectsofhydroxyeicosatetraenoicacid(aproductofLOX)onTJpermeabilitywerealsoevaluated.Theeffectsofshort-chainfattyacidswerecomparedwiththoseoftrichostatinA(histonedeacetylaseinhibitor).RESULTS:ALOXinhibitorclearlyinhibitedtheeffectofbutyrateonTJpermeability,whereasCOXinhibitorsdidnot.TheLOXandCOXinhibitorspartlyinhibitedtheeffectsofpropionatebutnotofacetate.ButyrateincreasedLOXmRNAexpression,andhydroxyeicosatetraenoicacidandtrichostatinAmimickeditseffect.CONCLUSION:Theseresultssuggestthatshort-chainfattyacids,especiallybutyrate,induceTJpermeabilitychangesthroughLOXactivationthroughhistoneacetylation.
在肠腔,短链脂肪酸可以通过激活脂肪氧化酶的活性从而改变单层细胞间紧密连接的通透性
目的:最近,有文献报道了丁酸盐可以诱导细胞的分化或者凋亡,并且这种效应与脂肪氧化酶(LOX)以及环氧合酶(COX)有关,但是,关于丁酸盐对紧密连接的影响目前未见报道。人们已经知道,丁酸盐以及丙酸盐都可以通过他们对组蛋白去乙酰化酶的抑制作用从而引起组蛋白的乙酰化,并最终实现对基因转录的调控。在我们的研究中,我们研究了短链脂肪酸、丁酸盐、丙酸盐以及醋酸盐对肠上皮细胞间紧密连接通透性的影响,以及这种变化过程中LOX和COX的活化情况,并且研究了这些物质引起组蛋白乙酰化的可能机制。
方法:实验者利用Caco-2细胞以及Transwell小室建立肠腔的体外模型,研究了几种LOX、COX抑制物质对紧密连接通透性的影响,以及对LOX、COXmRNA水平的影响。同时,还研究了羟基二十碳四烯酸(这是一种LOX的催化产物)对TJ通透性的影响。在实验中,研究者还将几种短链脂肪酸的效应与曲古抑菌素A(一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂)的效应进行了比较。
结果:使用LOX抑制剂能够明显的抑制丁酸盐所引起的紧密连接通透性的增加,而COX抑制剂则没有这种作用。丁酸盐能够增加细胞中LOXmRNA的表达水平,而羟基二十碳四烯酸以及曲古抑菌素A也都有类似的作用。
结论:以上结果表明,短链脂肪酸,尤其是丁酸盐,能够通过对组蛋白的乙酰化作用活化LOX,并且导致肠上皮细胞间紧密连接通透性的增加。
转氨酶是人体代谢过程中必不可少的“催化剂”,主要存在于肝细胞内。当肝细胞发生炎症、坏死、中毒等,造成肝细胞受损时,转氨酶便会释放到血液里,使血清转氨酶升高。
通常,体检中主要检查的转氨酶是丙氨酸转氨酶(ALT)。1%的肝脏细胞损害,可以使血中ALT的浓度增加1倍。因此,ALT水平可以比较敏感地监测到肝脏是否受到损害。
转氨酶水平在0—40之间是正常的。如果超出正常范围,医生会建议再查一次,排除由于实验室设备故障和操作错误等因素造成误差的可能。如果转氨酶水平还高,多半是由病毒性肝炎或其他肝病所致。但要确定是不是病毒性肝炎,还需要做其他检查,结合病史、症状、体征等全面分析。
即使确认是病毒性肝炎,也不能简单地以ALT升高的程度来判断病情,因为对于重型肝炎,可能由于存活的肝细胞比较少,释放到血液中的转氨酶很少,ALT反而随病情的恶化而降低。
转氨酶高不都是肝炎
ALT的升高只表示肝脏可能受到了损害。除了肝炎,其他很多疾病都能引起转氨酶增高。王教授指出,主要还有以下情况:
首先,人体内许多组织都含有转氨酶,比如心肌炎和心肌梗死都可能使天冬氨酸转氨酶升高。
其次,如果有胆结石等胆道梗阻性疾病,可能因为淤胆而使血中转氨酶水平升高。
此外,对于一些看起来没什么大病的人来说,还有可能因为长期酗酒导致酒精肝,或饮食结构不合理导致脂肪肝,造成转氨酶高。
劳累也可能让转氨酶升高
对于健康人来说,转氨酶水平在正常范围内升高或降低,并不意味着肝脏出了问题,因为转氨酶非常敏感,健康人在一天之内的不同时间检查,转氨酶水平都有可能产生波动。
另外,健康人的转氨酶水平也有可能暂时超出正常范围。剧烈运动、过于劳累或者近期吃过油腻食物,都可能使转氨酶暂时偏高。如果在检查转氨酶前一晚加班工作,没睡好觉,或是体检前早餐时吃了油炸的东西,检查结果可能就会超出正常范围。一个人刚刚在操场上跑了几圈,就立刻检查他的转氨酶水平,结果也可能会高出正常范围。
如果是由于这些情况导致转氨酶升高,只要好好休息,过一段时间后再做检查,就会发现转氨酶水平恢复正常了。
脂肪氧化酶可催化氧分子对面粉中的具有戊二烯1.4双键的油脂发生氧化,形成氢过氧化物,并氧化蛋白质分子中硫基(-SH)形成二硫键(-S-S-),诱导蛋白质分子聚合,从而起到增强面筋的作用,防止面筋蛋白水解,破坏胡萝卜素的双键。可见,脂肪氧化酶具有强筋和漂白双重功效,可以替代漂白剂过氧化苯甲酰。
常见面粉添加剂:
1、增筋类面粉添加剂,俗称面粉增筋剂,主要成分是VC等,提高面粉的筋度,使面粉可以满足生产拉面、水饺等高档面条的需要;
2、面粉品质改良剂,可以全面的提高面粉的品质,使面粉从筋度、延伸性、稳定性等指标都可以满足高档面制品生产的需要;
3、面粉增白剂,也就是稀释过氧化苯甲酰,其主要化学物质是过氧化苯甲酰,也就是俗称的“面粉增白剂”。该种物质具有强氧化作用,加快面粉的后熟,使面粉常温下需要半个月的后熟时间缩短为3-5天,它可以缓慢地氧化面粉中的叶黄素、胡萝卜素,使其由略带黄色变为白色。这就是为什么叫面粉增白剂的原因。
4、面粉减筋剂,可以破坏面粉的筋度,使面粉可以用来生产饼干、桃酥等不需要筋度的食品。
5、面包改良剂,添加到面粉中,使面包的内部组织结构细腻,气泡均匀,从而加工出来品相很好的面包。面包改良剂在西方国家被广泛的应用,我们国家的面粉品质本身不能满足加工面包的需要,必须添加面包改良剂才可以生产出合格生产面包。
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