Biological Activity
Non-peptide, competitive angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitor (IC50 = 5 nM). Prodrug which is hydrolyzed in vivo to the active metabolite ramiprilat. Displays protective effects on endothelium against high-glucose induced dysfunction. Exhibits antihypertensive effects.
Compound Libraries
Ramipril is also offered as part of the Tocriscreen Plus and Tocriscreen Library of FDA-Approved Compounds. Find out more about compound libraries available from Tocris.
Technical Data
| M. Wt | 416.51 |
| Formula | C23H32N2O5 |
| Storage | Store at +4°C |
| Purity | ≥99% (HPLC) |
| CAS Number | 87333-19-5 |
| PubChem ID | 5362129 |
| InChI Key | HDACQVRGBOVJII-JBDAPHQKSA-N |
| Smiles | [H][C@@]12CCC[C@@]([H])1N(C([C@H](C)N[C@H]([C@@](OCC)=O)CCC3=CC=CC=C3)=O)[C@H]([C@@](O)=O)C2 |
The technical data provided above is for guidance only. For batch specific data refer to the Certificate of Analysis.
All Tocris products are intended for laboratory research use only.
Solubility Data
| Solvent | Max Conc. mg/mL | Max Conc. mM | |
|---|---|---|---|
| Solubility | |||
| DMSO | 41.65 | 100 | |
| ethanol | 41.65 | 100 |
Preparing Stock Solutions
The following data is based on the product molecular weight 416.51. Batch specific molecular weights may vary from batch to batch due to solvent of hydration, which will affect the solvent volumes required to prepare stock solutions.
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.4 mL | 12 mL | 24.01 mL |
| 5 mM | 0.48 mL | 2.4 mL | 4.8 mL |
| 10 mM | 0.24 mL | 1.2 mL | 2.4 mL |
| 50 mM | 0.05 mL | 0.24 mL | 0.48 mL |
Molarity Calculator
Reconstitution Calculator
Dilution Calculator
Product Datasheets
References
References are publications that support the products' biological activity.
Tian et al (2014) Ramipril protects the endothelium from high glucose-induced dysfunction through CaMKK beta /AMPK and heme oxygenase-1 activation. J.Pharmacol.Exp.Ther. 350 5 PMID: 24741076
Levitt et al (2006) Human physiologically based pharmacokinetic model for ACE inhibitors: ramipril and ramiprilat. BMC Clin. Pharmacol. 6 1 PMID: 16398929
Stevens et al (1988) Ramipril inhibition of rabbit (Oryctolagus cuniculus) small intestinal brush border membrane angiotensin converting enzyme. Comp.Biochem.Physiol C. 91 493 PMID: 2905962
Keywords: Ramipril, supplier, Non-peptide, competitive, angiotensin, converting, enzyme, ACE, inhibitors, inhibits, antihypertensive, Angiotensin-Converting, Enzyme, Angiotensin-Converting, Enzyme, Tocris Bioscience
TocrisBioscience是一家专卖生命科学研究chemicals,peptidesandantibodies的知名品牌，其产品也广为各大药厂、大学、研究机构，超过五万名科学研究者所采用。目前，產品內容已超過一千六百種以上，並每年持續不斷的增加新的產品。目前，产品内容已超过一千六百种以上，并每年持续不断的增加新的产品。 Tocrisbioscience是位于英国布里斯托尔（Bristol）的高品质试剂提供商，共有2000多种产品，主要集中在神经科学和信号传导领域，产品类型包括小分子、多肽、抗体、配体和化合物筛选文库等，主要产品包括GPCRligands，神经传递素，离子通道调控剂，信号通路抑制剂等，这些产品被广泛选择性地用于阻断或激活生物学通路。Tocris是世界上神经科学研究领域无可争议的领导者，其生产的影响神经系统的化学物质被多次引用，这些物质很多都来自JeffWatkins（Tocris的创立人）在Bristol大学原创性的研究工作。 TocrisBioscience的主要产品包括：SmallMoleculesPeptidesAptamersControlledSubstancesCompoundLibrariesDREADDLigandsFluorescentImagingLigandSetsOptopharmacologyReagentsToxins 按照研究领域细分：CancerCardiovascularSystemEndocrinologyImmunologyNeurosciencePain&InflammationRespiratorySystem
关于Tocris高品质生命科学试剂的领先供应商超过三十年来，TocrisBioscience一直与科学家携手合作，致力于为生命科学研究提供最尖端和最具创新性的研究工具。我们了解，对于研究人员，试剂的可靠性是至关重要的，从这一点出发，我们为客户提供最高品质的产品，让您在发表研究成果时倍感自信。要了解关于Tocris的更多信息，请点击下方的图块。Tocris是Bio-Techne的分支机构，专精于生命科学领域，旗下包含多个著名品牌，如 R&DSystems、NovusBIOLOGicals、ProteinSimple 和 AdvancedCellDiagnostics。Bio-Techne汇聚众多品牌的力量，为研究人员提供全方位的产品，包括研究试剂、定量分析和蛋白质分析平台。要了解关于Bio-Techne及其旗下品牌的更多信息，请访问 bio-techne.com。Tocris职业发展环境保护活动和会议授权我们的理念我们的历史Tocris新闻
TocrisBioscience主要产品分类 1、小分子在生物科学中，小分子作为研究材料具有许多优点，它们可设计成是选择性的、有效的、水溶性的或细胞可渗透的。应用作为激动剂和GPCR的拮抗剂，以及酶抑制剂，核受体配体和离子通道调节剂。许多常用药物是小分子，不像肽和蛋白质，它们可被设计为代谢稳定和口服活性。2、肽肽是由酰胺键连接的α-氨基酸形成的链。肽通常由20种天然存在氨基酸与非天然氨基酸组成。3、对照底物对照底物包含药物或化合物，来自于英国药物生产商的前沿技术。4、毒素毒素是由活细胞或组织产生的有毒物质。5、复合笼利用光解技术，使邻近的受体配体释放，防止扩撒效应。6、光控开关配体光控开关配体是光敏感的化合物，不同波长的光应于神经元的离子通道和受体的调节，能控制神经信号的强度。7、荧光探针结合到受体或蛋白质的荧光探针使研究人员能够检测的复杂生物分子的组件，如活细胞，具有高灵敏度和选择性。Tocris也提供荧光染料、标签等。8、筛选文库9、其他试剂
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Luciferase报告基因系统是以荧光素(luciferin)为底物来检测萤火虫荧光素酶(fireflyluciferase)活性的一种报告系统。
中文名
荧光素酶报告基因
外文名
Luciferase
底 物
荧光素(luciferin)
生物荧光
bioluminescence
转录因子
反式作用因子
转录因子
行使调控基因表达的蛋白质分子
简介
Luciferase报告基因系统是以荧光素(luciferin)为底物来检测萤火虫荧光素酶(fireflyluciferase)活性的一种报告系统。荧光素酶可以催化luciferin氧化成oxyluciferin，在luciferin氧化的过程中，会发出生物荧光(bioluminescence)。然后可以通过荧光测定仪也称化学发光仪(luminometer)或液闪测定仪测定luciferin氧化过程中释放的生物荧光。荧光素和荧光素酶这一生物发光体系，可以极其灵敏、高效地检测基因的表达。是检测转录因子与目的基因启动子区DNA相互作用的一种检测方法。
应用原理
转录因子是一种具有特殊结构、行使调控基因表达功能的蛋白质分子，也称为反式作用因子。某些转录因子仅与其靶启动子中的特异序列结合，这些特异性的序列被称为顺式作用元件，转录因子的DNA结合域和顺式作用元件实现共价结合，从而对基因的表达起抑制或增强的作用。荧光素酶报告基因实验（luciferase assay）是检测这类转录因子和其靶启动子中的特异顺序结合的重要手段。
其原理简述如下：
（1）构建一个将靶启动子的特定片段插入到荧光素酶表达序列前方的报告基因质粒，如pGL3-basic等。
（2） 将要检测的转录因子表达质粒与报告基因质粒共转染293细胞或其它相关的细胞系。如果此转录因子能够激活靶启动子，则荧光素酶基因就会表达，荧光素酶的表达量与转录因子的作用强度成正比。
（3） 加入特定的荧光素酶底物，荧光素酶与底物反应，产生荧光，通过检测荧光的强度可以测定荧光素酶的活性，从而判断转录因子是否能与此靶启动子片段有作用。
技术流程
（1） 用生物信息学方法分析并预测启动子区可能的转录因子结合位点。
（2）设计引物用PCR法从基因组DNA中克隆所需的靶启动子片段，将此片段插入到荧光素酶报告基因质粒（pGL3-basic）中。
（3）筛选阳性克隆，测序。扩增克隆并提纯质粒备用。
（4） 扩增转录因子质粒，提纯备用。同时准备相应的空载质粒对照，提纯备用。
（5） 培养293（或其它目的细胞），并接种于24孔板中，生长10-24小时（80%汇合度）。
（6） 将报告基因质粒与转录因子表达质粒共转染细胞。
（7）提取蛋白并用于荧光素酶检测。
（8） 加入底物，测定荧光素酶的活性。
（9） 计算相对荧光强度，并与空载对照比较。
发展
双荧光素酶报告基因测试∶ 结合萤火虫和海洋腔肠荧光素酶先进的共报告基因测试技术在用萤火虫荧光素酶定量基因表达时, 通常采用第二个报告基因来减少实验的变化因素。但传统的共报告基因(比如CAT,β-Gal, GUS)不够便利,因为各自的测试化学,处理要求检测特点存在差异。Promega提供一种先进的双报告基因技术,结合了萤火虫荧光素酶测试和海洋腔肠荧光素酶测试。双荧光素酶报告基因测试系统,结合pRL 载体系统,表达第二个报告基因海洋腔肠荧光素酶,在单管中进行双荧光素酶报告基因测试,快速,灵敏,简便。系统还提供 PLB裂解液,用来裂解在多孔板中培养的哺乳细胞,不需操作单个样品。对于正在使用萤火虫荧光素酶报告基因载体的研究人员。双荧光素酶报告基因测试系统将使他们体会到该系统的便利。
体外分泌的荧光素基因:目前NEB公司提供新型的可在细胞外分泌的荧光素酶,分别是Gluc和Cluc,具体使用帮助可在NEB官方网站找到.展开
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Exercisedampensaromataseinhibitor–relatedjointpain
http://www.internalmedicinenews.com/specialty-focus/oncology-hematology/single-article-page/exercise-dampens-aromatase-inhibitor-related-joint-pain/33383ff19a0cd42399a7cf8590708ebf.html
SANANTONIO–Adoptingastandardexerciseprogramresultedinaclinicallymeaningful30%reductioninaromataseinhibitor-associatedjointpaininbreastcancerpatientswhoparticipatedinayear-longrandomizedtrial.
TheexerciseprescriptionutilizedintheHOPE(HormonesandPhysicalExercise)trialwaswhat’srecommendedinnationalguidelinesbothforcancersurvivorsandhealthyadults:150minutesperweekofatleastmoderate-intensityaerobicactivity,suchasbriskwalking,alongwithtwostrength-trainingsessionsperweek,MelindaL.Irwin,Ph.D.,explainedattheSanAntonioBreastCancerSymposium.
TheHOPEstudiesenrolled121postmenopausalwomenwhohadstage1-3,hormonereceptor–positivebreastcancersandwerephysicallyinactiveandoverweightyetphysicallyabletoexercise.Atenrollment,theywereexperiencingmoderatearomataseinhibitor(AI)–associatedjointpain,definedasascoreof5-7onthe0-10BriefPainInventory(BPI),afterabout18monthsonthemedication.Roughlytwo-thirdsofparticipantshadnohistoryofjointpainpriortostartingAItherapy;therestreportedtheAIexacerbatedtheirpreexistingjointpain.Subjectswererandomizedtotheexerciseprogramortousualcare,whichincludedwritteninformationabouttheimportanceofexercise.
Theprimarystudyendpointwasthe12-monthchangeinBPIworstpainscore,whichdroppedbyanaverageof30%amongtheexercisegroup.Thistranslatedtoanimprovementinpainlevelfrommoderateatbaselinetomildatfollow-up.Inaddition,BPIscoresratingpainseverityandpaininterferenceimprovedbyabout20%.Incontrast,patientsintheusualcarecontrolgroupexperiencedaslightincreaseinBPIscoresinallthreedomainsovertime,addedDr.Irwin,co-leaderofthecancerpreventionandcontrolresearchprogramatYaleUniversityCancerCenter,NewHaven,Conn.
TheHOPEresultsreceivedanenthusiasticaudiencereception.Physicianswereparticularlyimpressedwiththe70%exerciseadherencerateoverthecourseofayear.Theyaskedhowtheycankeeptheirpreviouslysedentarypatients’commitmenttoregularexercisefromwaningafteraninitialburstofenthusiasm,assooftenhappens.
Dr.Irwinrepliedthatadherencetolifestylechangeisalwaysachallenge.Socialsupportisquitehelpful.TheexercisegroupinHOPEreceivedapaidgymmembershipandmetinsmallgroupswithapersonaltrainertwiceweekly.
"Thewomenreallybondedwitheachother.Andtherearenowagrowingnumberoffreeprogramsthroughoutthecountry,whichgivecancersurvivorsastartonanexerciseprogramwithafreegymmembershipforseveralmonths.Forexample,theLivestrongFoundationhaspartneredwiththeYMCAtoofferfreeexerciseprogramsforcancersurvivorsatlocalYs,"shesaid.
TheHOPEtrialwasfundedbytheNationalCancerInstitute.Dr.Irwinreportedhavingnofinancialconflictsofinterest.
Thisdegreeofimprovementinjointpainisgreaterthanreportedinstudiesofglucosamine,acupuncture,orvitaminDsupplementation,shenoted.
Theimprovementinpainscoresintheexercisegroupwasgreaterat12monthsthanat3or6,suggestingthatayear-longexerciseprogramisprobablynecessarytoseesustainedreductioninjointpain.
At12monthsoffollow-up,womenintheexercisegroupaveraged159minutesofphysicalactivityperweek,110minutesmorethancontrols.Compliancewiththesupervisedexerciseprogramwasnotablygood,withwomenattendinganaverageof70%ofthetwice-weeklysmall-groupstrength-trainingsessions.
InadditiontotheimprovementinAI-relatedarthralgias,theexercisegroupexperiencedancillarybenefits:amean6.5%improvementinpeakoxygenconsumption,orVO2max,comparedwithbaseline,alongwitha3%reductioninbodyweight.
HOPEwasthefirstrandomizedtrialtoexaminetheeffectsofexerciseonAIsideeffectsinbreastcancerpatients.TheimpetusforthestudywastherecognitionthatarthralgiasarethemostcommonreasonforpooradherencetoanddiscontinuationofAItherapy.Upto20%ofbreastcancerpatientsdiscontinuetheirAIwithinthefirstyear.Andbothearlydiscontinuationandpooradherencehavebeenshowntobepredictiveofincreasedmortalityrisk.
一) 酶具有高度的专一性
(二)酶具有很高的催化效率（高效性） 一般地说,醇催化的反应速度比化学催化剂催化的反应速度要市106-1013 倍
(三)反应条件温和 化学催化剂催化化学反应,一般需要剧烈的反应条什(如：高温、高压、强酸、强碱等),但是,酶催化反应(酶促反应)一般是在常温、常压、中性酸碱度等温和的反应条件下进行的.
(四)酶易变性失活 化学催化剂在一定条件下,会因中毒而失去催化能力；而酶比化学催化剂更加脆弱,更易失去活性.凡是使蛋白质变性的因素(加强酸、强碱、高温等),都能够使酶完全失去活性.
(五)体内酶活性是受调控的 在生物体内,酶活性是受到调节控制的.这是酶区别于化学催化剂的又一个重要的特征.对酶活性调控的方式很多,如：反馈调节、共价修饰调节、酶原激活、别构调节、激素调节等.
不加磷酸化抑制剂也可以做磷酸化蛋白WB，但是有可能会影响具体的实验结果，大部分时候不加磷酸化抑制剂也能得到结果的。
需要注意蛋白的磷酸化是一个非常迅速的反应，所以取样品的过程要迅速，样品要新鲜。
所以做磷酸化蛋白WB，提取蛋白时不加磷酸酶抑制剂会有影响
现在在做酶抑制剂，通过检测酶催化反应中吸光度的变化来判断酶活，从而评定酶抑制剂的好坏。
简单的来说，抑制剂浓度增加，酶活变小，吸光度应该持续变小
然而实验测试中发现，酶抑制剂浓度增加时（由10e-9到10e-5），酶活先增加再急剧减小，求问原因？
怀疑过是我自己测吸光度不准的原因，但是平行试验，发现每次都是10e-8和10e-7这两个浓度的酶活有问题，它们甚至比不加抑制剂下的酶活更高。
求一起讨论
