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ApexBio/CI994 (Tacedinaline)/50mg/A4102
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ApexBio/CI994 (Tacedinaline)/50mg/A4102
品牌 / 
ApexBio
货号 / 
A4102
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CI994 (Tacedinaline)HDAC inhibitor

Catalog No.A4102
SizePriceStockQty
50mg
$120.00
In stock

Tel: +1-832-696-8203

Email: sales@apexbt.com

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

Product Citations

1.Hari Prasad, Rajini Rao. "The Amyloid Clearance Defect in ApoE4 Astrocytes is Corrected by Epigenetic Restoration of NHE6." bioRxiv. 2018.January. 4

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Chemical structure

CI994 (Tacedinaline)

Related Biological Data

CI994 (Tacedinaline)

Related Biological Data

CI994 (Tacedinaline)

Biological Activity

DescriptionCI-994 (Tacedinaline),an anti-cancer drug, is an inhibitor of HDAC1 with IC50 of 0.57 μM and causes G1 cell cycle arrest.
TargetsHDAC1
IC500.57 μM

Protocol

Cell experiment: [1]

Cell lines

Peripheral blood lymphocytes

Preparation method

The solubility of this compound in DMSO is ≥50mg/mL. General tips for obtaining a higher concentration: Please warm the tube at 37 °C for 10 minutes and/or shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.

Reaction Conditions

10 µM, 24 hours

Applications

No evidence of apoptosis or necrosis was detected in lymphocytes exposed to CI994 for 4 hours. After 24 hours, concentration-dependent increases in apoptosis characterized by DNA condensation, DNA fragmentation, and/or externalization of phosphatidyl serine were seen at CI-994 concentrations as low as 1 µM and were statistically significant beginning at 10 µM.

Animal experiment: [2]

Animal models

Male Wistar rats

Dosage form

Oral administration, 45 mg/kg

Applications

15 rats per group were administered a single dose of CI994 at 0 (vehicle control), 10, 23, and 45 mg/kg. 5 rats per group were killed 1, 3, and 7 days after dosing for evaluation of blood and bone marrow lymphocyte counts. CI994 treatments resulted in significant dose-related reductions in total white blood cell counts, total lymphocytes and lymphocyte subpopulations. Relative to controls, reductions on day 1 ranged from 36 to 48% at 10 mg/kg, 65 to 76% at 23 mg/kg, and 74 to 87%at 45 mg/kg. Dose-related reductions in monocytes ranging from 54 to 89% were observed in all drug-treated groups on days 1 and 3. Besides that, significant dose-related reductions in bone marrow lymphoid cells ranged from 28 to 33% at 10 mg/kg, 63 to 69%at 23 mg/kg, and 80 to 87%at 45 mg/kg.

Other notes

Please test the solubility of all compounds indoor, and the actual solubility may slightly differ with the theoretical value. This is caused by an experimental system error and it is normal.

References:

[1] Graziano M J, Spoon T A, Cockrell E A, et al. Induction of apoptosis in rat peripheral blood lymphocytes by the anticancer drug CI-994 (acetyldinaline). BioMed Research International, 2001, 1(2): 52-61.

[2] Graziano M J, Galati A J, Walsh K M. Immunotoxicity of the anticancer drug CI-994 in rats: effects on lymphoid tissue. Archives of toxicology, 1999, 73(3): 168-174.

CI994 (Tacedinaline) Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
C1
V1
C2
V2

calculate

CI994 (Tacedinaline) Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
g/mol

calculate

Chemical Properties

Cas No. 112522-64-2SDF Download SDF
Synonyms N/A
Chemical Name 4-acetamido-N-(2-aminophenyl)benzamide
Canonical SMILES CC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C(=O)NC2=CC=CC=C2N
Formula C15H15N3O2 M.Wt 269.3
Solubility ≥50 mg/mL in DMSO, <2.41 mg/ml="" in="" etoh,=""><2.18 mg/ml="" in="" h2o=""> Storage Store at -20°C
Physical AppearanceA solidShipping ConditionEvaluation sample solution : ship with blue ice.All other available size:ship with RT , or blue ice upon request
General tipsFor obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20℃ for several months.

Background

CI994 is a selective inhibitor of HDAC1 with IC50 value of 0.57 μM [1].HDAC1 is an enzyme that encoded by HDAC1 and plays a pivotal role in regulating eukaryotic gene expression. It is also been reported that HDAC1 interacts with retinoblastoma tumor-suppressor protein which is a key element in the control of cell proliferation and differentiation. Many studies have shown that HDAC1 inhibition works as a promising therapy used for cancer treatment in clinic [2] [3].CI994 is a selective HDAC1 and HDAC3 and is different from the reported unselective inhibitor SAHA. When tested with HeLa cervical carcinoma cells, CI994 treatment showed a selectivity inhibitory ability for HDAC1 and 3 with the IC50 was 43.5±1.2 μM [4]. In peripheral blood lymphocytes isolated from untreated male Wistar rats, administration of CI994 for 24 hours induced cells apoptosis in a dose-dependent manner (1 μM~10μM ) [1]. When tested with mitogen-stimulated blood lymphocytes, CI-994 treatment inhibited cells proliferation with IC50 value of 3 mM [5]. In NSCLC cell lines (A549 and LX-1), CI994 administration induced cell apoptosis via inhibiting HDAC activity and arresting cell cycle at G0/G1 phase and showed a promising therapy strategy when combined with chemotherapy [2]. In male rats model, oral administration of CI994 markedly effected lymphoid tissue via reducing blood lymphocytes, monocytes, neutrophils and bone marrow lymphoid cells at the concentration of 10, 23, and 45 mg/kg on day 1 and/or 3 [5].References: [1].    Graziano, M.J., et al., Induction of Apoptosis in Rat Peripheral Blood Lymphocytes by the Anticancer Drug CI-994 (Acetyldinaline)(*). J Biomed Biotechnol, 2001. 1(2): p. 52-61.[2].    Loprevite, M., et al., In vitro study of CI-994, a histone deacetylase inhibitor, in non-small cell lung cancer cell lines. Oncol Res, 2005. 15(1): p. 39-48.[3].    Cacan, E., et al., Inhibition of HDAC1 and DNMT1 modulate RGS10 expression and decrease ovarian cancer chemoresistance. PLoS One, 2014. 9(1): p. e87455.[4].    Beckers, T., et al., Distinct pharmacological properties of second generation HDAC inhibitors with the benzamide or hydroxamate head group. Int J Cancer, 2007. 121(5): p. 1138-48.[5].    Graziano, M.J., A.J. Galati, and K.M. Walsh, Immunotoxicity of the anticancer drug CI-994 in rats: effects on lymphoid tissue. Arch Toxicol, 1999. 73(3): p. 168-74.

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1、纯度纯度即原药中有效成份的含量,以百分率表示。纯度是原药质量的主要指标,有效成分含量百分率越高质量越好。联合国粮农组织(FAO)和世界卫生组织(WHO)公布的农药原药质量标准,纯度应在90%以上。在我国的农药质量标准中,原药的纯度一般也能达到90%以上。纯度低的农药原药中杂质的含量就高,原药中杂质过多有以下害处:(1)可能会对作物产生药害。2000年在吉林省梅河口市稻田使用苄嘧磺隆出现药害,造成稻苗死亡。苄嘧磺隆对稻苗的安全性较好,一般不会产生药害。据初步研究表明:产生药害的原因是苄嘧磺隆中的杂质JP-003和JP-004含量超标。(2)杂质较多会增高原药对人的毒性。例如甲胺磷的纯品对大鼠的LD50为30毫克/千克体重,而国内有的厂家生产的50%甲胺磷乳油对大鼠的LD50为13.6毫克/千克,说明毒性增高,其原因为甲胺磷原油中有5种杂质的含量较高,而且这5种杂质的毒性也较甲胺磷纯品的毒性为高。(3)原药中杂质都对以有效成分分子中含有某元素或某原子团的量计算有效成分含量的化学分析法失去原有的准确度。由于杂质中同样含有与有效成分相同的元素或原子团,使测定的结果产生偏差,不能反映原药及其制剂中有效成分的真实含量。(4)原药中的杂质还给加工粉剂带来困难,因为杂质的存在使原药的凝固点下降,不易粉碎。(5)原药的杂质能降低有效成分的稳定性,而且随着农药的使用,杂质进入环境之中,造成污染。所以要尽可能提高原药的纯度,减少杂质的含量。
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