
Overview:
Selective inhibitor of mutant B-RafV600E (IC50 = 0.8 nM), with 4- and 6-fold reduced potency against wild type B-Raf and c-Raf (IC50 = 3.2 and 5 nM, respectively)1 Has been in clinical trials in patients with B-RafV600Emetastatic melanoma and other solid tumors.
References:
1. J Huang et al. J. Hematol. Oncol. 2013 6:12.C Ji et al. Drug Des. Dev. Ther. 2016 10:24913.R Herr et al. Cancer Res. 2015 75:216
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磷酸肌酸激酶(CPK),主要存在于骨骼肌和心肌,在脑组织中也存在,是参与体内的能量代谢的一种酶。在临床上主要用于诊断心肌梗塞。心肌梗塞患者发病后2-4小时,血液中此酶活动即开始升高。比血清中谷草转酸酶和乳酸脱氢酶的活力变化都出现得早。
临床意义:
(1)心肌梗塞后,CPK较谷草转氨酶和乳酸脱氢酶特异性高,但持续时间短,2-4天恢复正常。
(2)病毒性心肌炎,CPK也可升高,对诊断及预后有参考价值。
(3)进行性肌营养不良、多发性肌炎以及肌肉损伤时CPK也可升高。
(4)严重的心绞痛、心包炎、房颤、脑血管意外、脑膜炎以及心脏手术等,CPK可见升高。
根据磷酸化的底物不同,可将蛋白激酶分为组蛋白蛋白激酶、酪蛋白蛋白激酶等,但由于蛋白激酶可磷酸化底物的多样化,这种分法很不确切,已经被根据底物磷酸化氨基酸的分类方法所取代,有些如酪蛋白蛋白激酶,只是由于习惯而一直被沿用下来。根据有无调节物将蛋白激酶分为信使依赖的蛋白激酶和非信使依赖的蛋白激酶,有些信使依赖的蛋白激酶的首字母缩略词已为人们所接受,如cAMP依赖的蛋白激酶PKA、钙和磷脂依赖的蛋白激酶PKC以及钙依赖钙调素不依赖的蛋白激酶CDPK等,它们彼此间存在结构和功能上的相关关系。
也有人认为:蛋白激酶在信号转导中主要作用有两个方面:其一是通过磷酸化调节蛋白质的活性,磷酸化和去磷酸化是绝大多数信号通路组分可逆激活的共同机制,有些蛋白质在磷酸化后具有活性,有些则在去磷酸化后具有活性;其二是通过蛋白质的逐级磷酸化,使信号逐级放大,引起细胞反应.
protease
水解蛋白质肽键的一类酶的总称。按其水解多肽的方式,可以将其分为内肽酶和外肽酶两类。内肽酶将蛋白质分子内部切断,形成分子量较小的月示和胨。外肽酶从蛋白质分子的游离氨基或羧基的末端逐个将肽键水解,而游离出氨基酸,前者为氨基肽酶后者为羧基肽酶。按其活性中心和最适pH值,又可将蛋白酶分为丝氨酸蛋白酶、巯基蛋白酶、金属蛋白酶和酸性蛋白酶。按其反应的最适pH值,分为酸性蛋白酶、中性蛋白酶和碱性蛋白酶。工业生产上应用的蛋白酶,主要是内肽酶。
蛋白激酶
protein kinase
又称蛋白质磷酸化酶(protein phosphakinase)。一类催化蛋白质磷酸化反应的酶。

