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| CCT018159inhibitor of the ATPase activity of Hsp90 |
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Nature.2017 Jan 19;541(7637):417-420.
Nature.2018 Nov;563(7731):407-411.Nature.2018 Jun 13.Nature.2018 Jun 27.Nature.2018 Mar 29;555(7698):673-677.Nature.2017 Sep 7;549(7670):96-100.Nature.2016 Apr 21;532(7599):398-401.
Science.2016 Aug 5;353(6299)594-8Nat Nanotechnol.2017 Dec;12(12):1190-1198.Nature Biotechnology.2017 Jun;35(6):569-576Nat Med.2018 Sep 17.Cell.2018 Dec 21. pii: S0092-8674(18)31561-7.Cell.Available online 25 October 2018.Cell.2018 Sep 27. pii: S0092-8674(18)31183-8.Cell.2018 Jun 28;174(1):172-186.e21.Cell.2018 Feb 22;172(5):1007-1021.e17.Cell.2017 Nov 30;171(6):1284-1300.e21.Cell.2017 Aug 17. pii: S0092-8674(17)30869-3.Cell.2017 Jul 13;170(2):312-323Nat Med.2018 Jan 29.Nat Med.2017 Nov;23(11):1342-1351.Cell.2017 Apr 6;169(2):286-300.Cell.2015 Aug 27;162(5):987-1002.Cell.2015 Feb 12;160(4):729-44.Nature Medicine.2017 Apr;23(4):493-500.Cancer Cell.2018 May 14;33(5):905-921.e5.Cancer Cell.2018 Apr 9;33(4):752-769.e8.Cancer Cell.2018 Mar 12;33(3):401-416.e8.Cancer Cell.2017 Aug 14;32(2):253-267.e5.Nat Methods.2018 Jul;15(7):523-526.Cell Stem Cell.2018 May 3;22(5):769-778.e4.Cell Stem Cell.2017 Nov 20. pii: S1934-5909(17)30375-2.Quality Control & MSDS
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Chemical structure
CCT018159 Dilution Calculator
calculate
CCT018159 Molarity Calculator
calculate
| Cas No. | 171009-07-7 | SDF | Download SDF |
| Chemical Name | 4-[4-(2,3-dihydo-1,4-benzodioxin-6-yl)-5-methyl-1H-pyrazol-3-yl]-6-ethyl-1,3-benzenediol | ||
| Canonical SMILES | CCc1cc(c(O)cc1O)c1n[nH]c(C)c1c1ccc2OCCOc2c1 | ||
| Formula | C20H20N2O4 | M.Wt | 352.4 |
| Solubility | ≤30mg/ml in ethanol;30mg/ml in DMSO;30mg/ml in dimethyl formamide | Storage | Store at -20°C |
| Physical Appearance | A crystalline solid | Shipping Condition | Evaluation sample solution : ship with blue ice.All other available size:ship with RT , or blue ice upon request |
| General tips | For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20℃ for several months. | ||
IC50: 3.2 and 6.6 μM for human Hsp90β and yeast Hsp90, respectively
CCT018159 is an inhibitor of Hsp90.
The molecular chaperone heat shock protein 90 (HSP90) regulates the activation, stability, and biological function of various oncogenic client proteins, such as steroid hormone receptors, kinases, and other proteins.
In vitro: CCT018159 was identified by high-throughput screening inhibiting human HSP90beta with comparable potency to 17-AAG and with similar ATP-competitive kinetics. X-ray crystallographic structures of the yeast Hsp90 complexed with CCT018159 showed binding properties similar to radicicol. The mean cellular GI50 of CCT018159 across a panel of human cancer cell lines, including melanoma, was 5.3 μM. Unlike 17-AAG, the in-vitro antitumor activity of CCT018159 was independent of NQO1/DT-diaphorase and P-glycoprotein expression. The signature of HSP90 inhibition, comprising increased expression of HSP72 protein and depletion of ERBB2, CDK4, C-RAF, and mutant B-RAF, was indicated in human cancer cell lines treated with CCT018159 [1].
In vivo: In human tumor xenografts including SKMEL 28 melanoma cells, CCT018159 was found to induce the expression of Hsp72 as well as ERBB2, Cdk4 and dc-Raf [1].
Clinical trial: Up to now, CCT018159 is still in the preclinical development stage.
Reference:[1] S. Y. Sharp, K. Boxall, M. Rowlands, et al. In vitro biological characterization of a novel, synthetic diaryl pyrazole resorcinol class of heat shock protein 90 inhibitors. Cancer Research 67(5), 2206-2216 (2007).
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2021-08-03
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2021-07-19
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2018-07-15
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2021-09-12
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2021-09-04
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2018-07-15
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2021-07-31
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2021-09-16
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2021-09-06
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2021-07-15
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