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| GSK837149Aselective, reversible inhibitor of fatty acid synthase(FAS) |
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Nature.2017 Jan 19;541(7637):417-420.
Nature.2018 Nov;563(7731):407-411.Nature.2018 Jun 13.Nature.2018 Jun 27.Nature.2018 Mar 29;555(7698):673-677.Nature.2017 Sep 7;549(7670):96-100.Nature.2016 Apr 21;532(7599):398-401.
Science.2016 Aug 5;353(6299)594-8Nat Nanotechnol.2017 Dec;12(12):1190-1198.Nature Biotechnology.2017 Jun;35(6):569-576Nat Med.2018 Sep 17.Cell.2018 Dec 21. pii: S0092-8674(18)31561-7.Cell.Available online 25 October 2018.Cell.2018 Sep 27. pii: S0092-8674(18)31183-8.Cell.2018 Jun 28;174(1):172-186.e21.Cell.2018 Feb 22;172(5):1007-1021.e17.Cell.2017 Nov 30;171(6):1284-1300.e21.Cell.2017 Aug 17. pii: S0092-8674(17)30869-3.Cell.2017 Jul 13;170(2):312-323Nat Med.2018 Jan 29.Nat Med.2017 Nov;23(11):1342-1351.Cell.2017 Apr 6;169(2):286-300.Cell.2015 Aug 27;162(5):987-1002.Cell.2015 Feb 12;160(4):729-44.Nature Medicine.2017 Apr;23(4):493-500.Cancer Cell.2018 May 14;33(5):905-921.e5.Cancer Cell.2018 Apr 9;33(4):752-769.e8.Cancer Cell.2018 Mar 12;33(3):401-416.e8.Cancer Cell.2017 Aug 14;32(2):253-267.e5.Nat Methods.2018 Jul;15(7):523-526.Cell Stem Cell.2018 May 3;22(5):769-778.e4.Cell Stem Cell.2017 Nov 20. pii: S1934-5909(17)30375-2.Quality Control & MSDS
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- MSDS (Material Safety Data Sheet)
Chemical structure
GSK837149A Dilution Calculator
calculate
GSK837149A Molarity Calculator
calculate
| Cas No. | 13616-29-0 | SDF | Download SDF |
| Synonyms | N/A | ||
| Chemical Name | 4,4"-(carbonyldiimino)bis[N-(4-methyl-2-pyrimidinyl)-benzenesulfonamide | ||
| Canonical SMILES | CC1=CC=NC(NS(C2=CC=C(NC(NC3=CC=C(S(NC4=NC=CC(C)=N4)(=O)=O)C=C3)=O)C=C2)(=O)=O)=N1 | ||
| Formula | C23H22N8O5S2 | M.Wt | 554.6 |
| Solubility | ≤5mg/ml in DMSO;5mg/ml in dimethyl formamide | Storage | Store at -20°C |
| Physical Appearance | A crystalline solid | Shipping Condition | Evaluation sample solution : ship with blue ice.All other available size:ship with RT , or blue ice upon request |
| General tips | For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20℃ for several months. | ||
GSK837149A is a selective and reversible inhibitor of fatty acid synthase (FAS) [1].
Fatty acids are essential for all the living cells and have a diversity of biological functions. Fatty acids are fundamental aliphatic acids served as energy production and storage, cellular structure and as intermediates in the biosynthesis of hormones and other biologically important molecules. In cells, fatty acids provide structural integrity to cellular membranes and cell walls. Fatty acids have been also involved in the transmission of cellular signals and can be used to modify proteins during post-translational processing. Fatty acid synthase has been involved in catalyzing the formation of long-chain fatty acids from acetyl-CoA and malonyl-CoA in the presence of NADPH [1].
GSK837149A inhibited FAS in a reversible manner, with a Ki value of ~30 nm. GSK837149A possibly bound to the enzyme–ketoacyl-ACP complex [1]. GSK837149A selectively and reversibly inhibited the activity of FAS with the pIC50 of 7.8 [1]. GSK837149A functioned by inhibiting the β-ketoacyl reductase activity of FAS [1].
Reference:[1] Vázquez M J, Leavens W, Liu R, et al. Discovery of GSK837149A, an inhibitor of human fatty acid synthase targeting the β‐ketoacyl reductase reaction[J]. FEBS journal, 2008, 275(7): 1556-1567.
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2021-07-25
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2021-07-29
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2018-07-15
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2018-07-15
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2021-09-02
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2021-09-04
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2018-07-15
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2021-08-14
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2018-07-15
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