C25-140featuredWARNING：本产品仅供研究使用，不适用于人类或兽医。MedKoo CAT#：564689CAS#：1358099-18-9Description：C25-140 是 RING-E3 的第一个蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂连接酶 (TRAF6) / E2 酶 (Ubc13) 结合。

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化学结构C25-140CAS# 1358099-18-9产品数据说明理论分析MedKoo 目录号：564689名称：C25-140CAS#：1358099-18-9化学式：C26H31N7O 精确质量：457.259 分子量：457。 58元素分析：C , 68.25; H, 6.83; N, 21.43; O, 3.50Price and AvailabilityTechnical dataBiological activitySolubility and formulationProtocolsCalculatorsReferencesSynonym:C25140; C-25140； C 25140； C25 140； C25-140； C-25-140； IUPAC/化学名称：1-(4-Benzylpiperidin-1-yl)-3-(3,5-dimethyl-1-(3-methyl-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin- 6-yl)-1H-pyrazol-4-yl)propan-1-oneInChi 键：HFKVRXVHZGBRKF-UHFFFAOYSA-NInC嗨代码：InChI=1S/C26H31N7O/c1-18-23(19(2)32(29-18)25-11-10-24-28-27-20(3)33(24)30-25)9 -12-26(34)31-15-13-22(14-16-31)17-21-7-5-4-6-8-21/h4-8,10-11,22H,9,12 -17H2,1-3H3SMILES 代码：O=C(N1CCC(CC2=CC=CC=C2)CC1)CCC3=C(C)N(C4=NN5C(C=C4)=NN=C5C)N=C3C外观：实心粉末纯度：>98%（或参考分析证书）运输条件：在常温下作为非危险化学品运输。该产品在普通运输和海关停留期间足够稳定数周。储存条件：干燥，黑暗和 0 - 4 C 短期（数天至数周）或 -20 C 长期（数月至数年）。溶解度：可溶于 DMSOS 保质期：>3 年，如果储存正确药物配方：该药物可以在 DMSOStock 中配制解决方案存储：短期（数天至数周）0 - 4 C，或长期（数月）-20 C。HS 关税代码：2934.99.9001产品数据：产品数据说明：查看处理说明生物目标：C25-140 是一个相当选择性 TRAF6-Ubc13 抑制剂，直接结合TRAF6，并阻断 TRAF6 与 Ubc13 的相互作用。 体外活性：C25-140 的抑制潜力首先在 MEF 细胞中进行了测试，MEF 细胞可以用促炎细胞因子 IL-1β 和 TNFα 刺激以触发 NF-κB 激活。用 IL-1β 刺激这些细胞最初会诱导 TRAF6 自泛素化，这是信号通过 IKK 复合体向 NF-κB 激活和 NF-κB 依赖性靶基因表达发展所必需的。 MEF 细胞的 C25-140 处理导致 TRAF6 自身泛素化剂量依赖性减少（图 4A），随后磷酸化 IκBα 水平降低（图 4B），这转化为靶基因表达减少（图 4C）。这些数据表明，在 IL-1 受体信号传导早期抑制 TRAF6 活性会阻碍信号级联向 NF-κB 激活。此外，TNFα 诱导的 IκBα 磷酸化（图 S4A）以及 NF-κB 诱导的靶基因表达（图 S4B）受到 C25-140 处理的影响。塔总之，C25-140 在细胞因子激活的背景下有效抑制 IL-1β 和 TNFα 介导的受体信号传导。参考：J Biol Chem。 2018 年 8 月 24 日；293(34)：13191-13203。 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/pmid/29950522/体内活性：在第一个体内小鼠模型中，研究了 C25-140 对牛皮癣（一种自身免疫性疾病）的影响。在该模型中，银屑病是由咪喹莫特 (IMQ) 诱导的，它激活 TLR7 信号转导 (29)，这是一种利用 TRAF6 进行信号进展的途径。 IMQ 被局部应用于剃光的背部以及小鼠的右耳。在同一区域，每天两次局部应用 C25-140，每次应用的最终剂量为 ~1.5 mg/kg。每天对描述疾病结果的参数进行评分，并在第 6 天收集用于 IL-17 细胞因子测量的样本（图 6A）。 C25-140 能够显着降低\"累积评分”（图 6B）、总体\"厚度评分”（图 6C）、\"脱屑”（图 6D）和\"红斑”（图 6E）。此外，对右耳组织中 IL-17 细胞因子表达的分析证明，由于 C25-140 处理，IL-17 细胞因子表达下调（图 6F）。第一项功效研究表明，TRAF6 活性抑制剂 C25-140 能够改善自身免疫性银屑病的症状。参考：J Biol Chem。 2018 年 8 月 24 日；293(34)：13191-13203。 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/pmid/29950522/Solubility DataSolventMax Conc。 mg/mL最大浓度mM溶解度DMSO62.5136.59制备储备液以下数据基于产品分子量457.58批次具体分子量可能因水合程度不同而不同，这将影响制备储备液所需的溶剂体积。浓度/溶剂体积/质量1 mg5 mg10 mg1 mM1.15 mL5.76 mL11.51 mL5 mM0.23 mL1.15 mL2.3 mL10 mM0.12 mL0.58 mL1.15 mL50 mM0.02 mL0.12 mL0.23 mL体外方案：1。 Brenke JK、Popowicz GM、Schorpp K、Rothenaigner I、Roesner M、Meininger I、Kalinski C、Ringelstetter L, R\'kyek O, Jürjens G, Vincendeau M, Plettenburg O, Sattler M, Krappmann D, Hadian K. 用小分子抑制剂靶向 TRAF6 E3 连接酶活性对抗自身免疫。 J 生物化学。 2018 年 8 月 24 日；293(34)：13191-13203。内政部：10.1074/jbc.RA118.002649。 Epub 2018 年 6 月 27 日。PMID：29950522； PMCID：PMC6109917。体内方案：1。 Brenke JK、Popowicz GM、Schorpp K、Rothenaigner I、Roesner M、Meininger I、Kalinski C、Ringelstetter L、R\'kyek O、Jürjens G、Vincendeau M、Plettenburg O、Sattler M、Krappmann D、Hadian K. 针对 TRAF6 E3连接酶活性与小分子抑制剂对抗自身免疫。 J 生物化学。 2018 年 8 月 24 日；293(34)：13191-13203。内政部：10.1074/jbc.RA118.002649。 Epub 2018 年 6 月 27 日。PMID：29950522； PMCID：PMC6109917.2。 Zeng Q, Ye L, Ling M, Ma R, Li J, Chen H, Pan L. TLR4/TRAF6/NOX2 信号通路在小鼠模型中通过内质网应激参与通气诱导的肺损伤。国际免疫药理学。 2021 年 7 月；96：107774。 doi: 10.1016/j.intimp.2021.107774. Epub 2021 年 5 月 19 日。PMID：34020396。摩尔浓度计算器计算溶液所需的质量、体积或浓度。重组计算器稀释计算器计算制备储备溶液所需的稀释度。1：Brenke JK、Popowicz GM、Schorpp K、Rothenaigner I、Roesner M, Meininger I, Kalinski C, Ringelstetter L, R\'kyek O, Jürjens G, Vincendeau M, Plettenburg O, Sattler M, Krappmann D, Hadian K. 用小分子抑制剂靶向 TRAF6 E3 连接酶活性对抗自身免疫。 J 生物化学。 2018 年 8 月 24 日；293(34)：13191-13203。内政部：10.1074/jbc.RA118.002649。 Epub 2018 年 6 月 27 日。PubMed PMID：29950522； PubMed Central PMCID：PMC6109917。您的浏览历史C25-14050.0mg / USD 850.0