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CX-5461 is a potent, orally bioavailable small molecule inhibitor of rRNA synthesis in cancer cells. It selectively inhibits rRNA synthesis by polymerase I (Pol I) in the nucleolus, but does not inhibit mRNA synthesis by RNA Polymerase II (Pol II), DNA replication or protein synthesis. (In tested cell lines, IC50s for Pol I range from 54nmol/L to 142nmol/L, IC50s for Pol II is higher than 25umol/L.) CX-5461 exhibits a broad range of antiproliferative activity, with wild-type (wt) p53 cells derived from hematological malignancies being the most sensitive. (p53 wt solid tumors: median IC50=164 nM; p53 wt hematologic cancers cells: median IC50=25 nM). CX-5461 selectively kills cancer cells relative to normal cells. (Median IC50 in normal cells is 5,000 nM.) CX-5461 directly targets the initiation stage of rRNA synthesis, induces both autophagy and senescene, but not apoptosis in a p53-independent process in solid tumor cell lines. In wt p53 hematologic cancer cells, however, inhibition of Pol I results in nucleolar stress and release of ribosomal proteins (RP) from the nucleolus. The RP bind to Mdm2 and release p53 to cause apoptosis in cancer cells. CX-5461 exhibits potent in vivo antitumor activity against both human solid tumor in xenograft models, and leukemia and lymphoma in animal models [1-2].
Technical information:
| Chemical Formula: | C27H27N7O2S | |
| CAS #: | 1138549-36-6 | |
| Molecular Weight: | 513.61 | |
| Purity: | > 98% | |
| Appearance: | White | |
| Chemical Name: | 5H-Benzothiazolo[3,2-a][1,8]naphthyridine-6-carboxamide, 2-(hexahydro-4-methyl-1H-1,4-diazepin-1-yl)-N-[(5-methyl-2-pyrazinyl)methyl]-5-oxo- | |
| Solubility: | Up to 1 mM in DMSO | |
| Synonyms: | CX-5461, CX5461 |
Shipping Condition: The product is shipped in a glass vial at ambient temperature.Storage condition: For longer shelf life, store solid powder at 4oC desiccated, or store DMSO solution at -20oC.
Reference:
| 1. | Drygin D., et al. Targeting RNA polymerase I with an oral small molecule CX-5461 inhibits ribosomal RNA synthesis and solid tumor growth. Cancer Res. 2011. 71(4):1418-30. Pubmed ID:21159662 |
| 2. | Bywater MJ., et al. Inhibition of RNA polymerase I as a therapeutic strategy to promote cancer-specific activation of p53. Cancer Cell. 2012. 22(1):51-65. Pubmed ID:22789538 |
Other Information:
Product Specification (pdf) MSDS (pdf) Certificate of Analysis is available upon request.
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蚂蚁淘（www.ebiomall.cn）是中国大陆目前唯一的生物医疗科研用品B2B跨境交易平台，
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2021-08-04
Linda Hoskins, Hahn Lab Last modified10/16/981. Grow a 50 ml O/N YPD yeast culture at 30 degrees C.2. Determine cell density and transfer an amount of culture 查看更多
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Making library DNA from the DNA we send youThe library is distributed as individual pools in the form of DNA. You will be sent about a microgram of each pool a 查看更多
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2021-09-14
卵巢过度刺激综合征（OHSS）是辅助生殖技术中诱发排卵过程引起的常见并发症。以往对于卵巢过度刺激综合征的描述包括卵巢肿大、腹水，血液浓缩、高凝状态以及电解质紊乱。症状的轻重取决于疾病的严重程度和发病的时间长短。重度 OHSS 可以导致严重的并发症，包括胸腔积液、急性肾功能不全以及深静脉血栓。以下为 OHSS 症状的详细分类：OHSS 症状分类 OHSS 等级临床表现 查看更多
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2021-09-17
mTn-lacZ/LEU2 TRTn3 terminal inverted repeatslacZ5"-truncated lacZ gene encoding beta-galactosidaseLEU2LEU2 gene from S. cerevisiaeampEncodes beta-lactamaselox 查看更多
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2021-09-01
1．实验前三天，向每只小鼠腹腔内注入无菌硫羟乙酸肉汤1ml（勿注入肠内）。2．引颈杀死动物，手提鼠尾将全鼠浸入70％酒精中3～5秒。3．置动物于解剖台上，用针头固定四肢，双手持镊撕开皮肤拉向两侧，暴露出腹膜，但勿伤及腹膜壁。4．再用70％酒精擦洗腹膜壁后，用注射器吸10ml Eagle液注入腹腔中 查看更多
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Horvath and Riezman, Yeast, 1994; Gottschling LabSample Buffer: 10 ml0.06M Tris-HCl, pH 6.80.6 ml 1M Tris 6.810% (v/v) glycerol2 ml 50% glycerol2% (w/v) SDS2 m 查看更多
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2021-08-30
1．取出生后1-3天内的大鼠脑组织后，先仔细剥除脑膜和血管等纤维成分，置入Hanks液中漂洗1～2次后，置于30～50倍的Hanks液中，脑组织比较柔软，反复吹打即可制成细胞悬液。2．为排除脂肪成分和其它碎块，把悬液注入离心管中，在室温直立5～10分钟后，细胞或细胞团块自然下沉，脂肪等杂物易漂浮于悬 查看更多
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2021-09-09
动物细胞培养（animal cell culture）就是从动物机体中取出相关的组织，将它分散成单个细胞（使用胰蛋白酶或胶原蛋白酶）然后，放在适宜的培养基中，让这些细胞生长和增殖。细胞培养是指细胞在体外条件下的生长，动物细胞在单独细胞培养的过程中不再形成个体。... 查看更多
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2021-09-13
抑制素，生理名。于1932年，McCullagh在睾丸提取物中发现。抑制素源于睾丸支柱细胞的一种大分子多肽，具有强烈的抑制FSH分泌的作用，但对LH的分泌仅具轻微的抑制作用。抑制素由卵巢颗粒细胞分泌，相对分子质量为32000。抑制素可以反馈抑制垂体前叶促卵泡激素的释放，调节卵泡的生成。... 查看更多
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2021-08-21
IntroductionMature T cells recognize and respond to the antigen/MHC complex through their antigen-specific receptors (TCR). The most immediate consequence of T 查看更多
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总抗氧化试剂盒测定公式怎么转换成抑制率123
天天烦到死8542021-07-31
FRAP，ABTS以及ORAC法等等； FRAP：即"亚铁还原能力实验"，一种在低pH条件下，利用亚铁离子与TPTZ生成蓝紫色复合物来测量样品抗氧化能力的实验，广泛运用于食品与保健品的抗氧化能力分析；
电厂化学水、油分析题库 123
2021-08-10
望好找一点
【实验求助】急求STAT4特异性抑制剂,用来刺激淋巴细胞 细胞生物...123
linrucq2021-08-03
急求STAT4特异性抑制剂，用来刺激细胞
关于格氏反应过程中的安全对策与建议123
xunyouyi2021-08-01
格氏反应中的偶联是最大的副反应：
RMgX + RX = R-R + MgX2.
这个反应需要的能量比生成格氏试剂的高，
因此降低反应温度是第一个选择。
其次， 增加镁得摩尔比， 让 RX与镁有更多机会反应， 而不是与RMgX。
第三， 降低RX的浓度, 即用更多的溶剂， 因为溶剂和格氏试剂有很显著的溶剂络合。
第四， 缓慢滴加RX.， 即降低RX.在反应体系的浓度。
第五， 增加搅拌速率， 即， 让RX.与镁有更好的接触。
RMgX + RX = R-R + MgX2.
这个反应需要的能量比生成格氏试剂的高，
因此降低反应温度是第一个选择。
其次， 增加镁得摩尔比， 让 RX与镁有更多机会反应， 而不是与RMgX。
第三， 降低RX的浓度, 即用更多的溶剂， 因为溶剂和格氏试剂有很显著的溶剂络合。
第四， 缓慢滴加RX.， 即降低RX.在反应体系的浓度。
第五， 增加搅拌速率， 即， 让RX.与镁有更好的接触。
【medicalnews】【资讯翻译】蛆虫应用于清创术中能够抑制感染并...123
shumufeng2021-07-20
http://www.medscape.com/viewarticle/755763?src=rss
认领翻译的战友请跟帖注明“认领本文翻译，48小时内未完成，请其他站友认领”
MaggotsFasterThanScalpelinWoundDebridement
December19,2011—Maggotdebridementtherapy(MDT)appearstobemoreeffectiveforwounddebridementcomparedwithconventionaltherapy,butonlyat1week;afterthattime,anothertypeofdressingshouldbeused,newresearchsuggests.
KristinaOpletalovà,MD,fromtheDepartmentofDermatology,UniversityofCaen,France,andcolleaguespublishedonlineDecember19intheArchivesofDermatology.
MedicalmaggotswereapprovedbytheUSFoodandDrugAdmiNISTrationasamedicaldeviceforwounddebridementin2004.Accordingtotheresearchers,useofmaggotsintreatingwoundsisassociatedwitheffectivewounddebridement,antibacterialeffects,andstimulationofwoundhealing.
However,theypointout,"[r]elativelyfewclinicalstudieshavebeenconductedandtheresultsarenotclear,partlyowingtomethodologicassessmentproblems."
InthecurrentProspective,randomizedcontrolled,phase3clinicaltrial,theresearcherssoughttodeterminetheefficacyofbaggedlarvaeonwounddebridementincomparisonwithconventionaltreatment.
TheprimaryobjectivewastocomparethemeanpercentageofsloughinwoundstreatedwithMDTwiththatofconventionaltreatmentatday15.Thestudyincluded119patientswithanonhealing,sloughywoundthatwas40cm2orsmallerandlessthan2cmdeep.Patientsalsohadananklebrachialindexof0.8orhigher.
Treatmentwasadministeredduringa2-weekhospitalstay.Conventionaltreatmentconsistedofsurgicaldebridement3timesaweekwithascalpel,withuseoftopicalanesthesia.TheMDTwasadministeredusinganencloseddressing(Vitapad,BioMondeLaboratories)containing80sterilemaggots.Atdischarge,aconventionaldressingwasapplied,andpatientswerefollowed-upatday30.
DebridementbyMDTwassignificantlyfasterthansurgicaldebridementduringthefirstweekoftreatment,reachingthesamelevelthecontrolgroupreachedatday15.NobenefitforMDTcomparedwithconventionaltreatmentinhealingrateswasobserved.Atday8,54.5%intheMDTgroupvs66.5%inthecontrolgroup(P=.04)hadevidenceofsloughandwoundhealing.However,byday15,themeanpercentageofsloughwas55.4%intheMDTgroupand53.8%inthecontrolgroup(P=.78).
"AthoughMDTshowsnosignificantbenefitatday15comparedwithconventionaltreatment,debridementbyMDTissignificantlyfasterandoccursduringthefirstweekoftreatment,"theresearchersconclude."Becausethereisnobenefitincontinuingthetreatmentafter1week,anothertypeofdressingshouldbeusedafter2or3applicationsofMDT."
Painscoresweresimilarandmildinbothgroups,althoughincontrasttoconventionaltreatment,MDTwasperformedwithouttopicalanesthesia.
Accordingtotheresearchers,noneofthepatientswerereticentaboutundergoingMDT."[A]crawlingsensationonthewoundwasrarelyandalmostequallynotedinbothgroups,revealingthatthesensationwassubjective,"Dr.Opletalovàandcolleaguespointout.
TwoquestionsregardingMDTremainunanswered,theauthorsnote."Candebridementbeimprovedusingmoremaggotsperdressing?Ifso,wouldthesedressingsbemorepainful?Furtherstudiesareneededtoanswerthesequestions."
ThestudywassupportedbygrantsfromtheClinicalResearchHospitalProgramandfromtheFrenchSocietyofDermatology.Theauthorshavedisclosednorelevantfinancialrelationships.
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MaggotsFasterThanScalpelinWoundDebridement
December19,2011—Maggotdebridementtherapy(MDT)appearstobemoreeffectiveforwounddebridementcomparedwithconventionaltherapy,butonlyat1week;afterthattime,anothertypeofdressingshouldbeused,newresearchsuggests.
KristinaOpletalovà,MD,fromtheDepartmentofDermatology,UniversityofCaen,France,andcolleaguespublishedonlineDecember19intheArchivesofDermatology.
MedicalmaggotswereapprovedbytheUSFoodandDrugAdmiNISTrationasamedicaldeviceforwounddebridementin2004.Accordingtotheresearchers,useofmaggotsintreatingwoundsisassociatedwitheffectivewounddebridement,antibacterialeffects,andstimulationofwoundhealing.
However,theypointout,"[r]elativelyfewclinicalstudieshavebeenconductedandtheresultsarenotclear,partlyowingtomethodologicassessmentproblems."
InthecurrentProspective,randomizedcontrolled,phase3clinicaltrial,theresearcherssoughttodeterminetheefficacyofbaggedlarvaeonwounddebridementincomparisonwithconventionaltreatment.
TheprimaryobjectivewastocomparethemeanpercentageofsloughinwoundstreatedwithMDTwiththatofconventionaltreatmentatday15.Thestudyincluded119patientswithanonhealing,sloughywoundthatwas40cm2orsmallerandlessthan2cmdeep.Patientsalsohadananklebrachialindexof0.8orhigher.
Treatmentwasadministeredduringa2-weekhospitalstay.Conventionaltreatmentconsistedofsurgicaldebridement3timesaweekwithascalpel,withuseoftopicalanesthesia.TheMDTwasadministeredusinganencloseddressing(Vitapad,BioMondeLaboratories)containing80sterilemaggots.Atdischarge,aconventionaldressingwasapplied,andpatientswerefollowed-upatday30.
DebridementbyMDTwassignificantlyfasterthansurgicaldebridementduringthefirstweekoftreatment,reachingthesamelevelthecontrolgroupreachedatday15.NobenefitforMDTcomparedwithconventionaltreatmentinhealingrateswasobserved.Atday8,54.5%intheMDTgroupvs66.5%inthecontrolgroup(P=.04)hadevidenceofsloughandwoundhealing.However,byday15,themeanpercentageofsloughwas55.4%intheMDTgroupand53.8%inthecontrolgroup(P=.78).
"AthoughMDTshowsnosignificantbenefitatday15comparedwithconventionaltreatment,debridementbyMDTissignificantlyfasterandoccursduringthefirstweekoftreatment,"theresearchersconclude."Becausethereisnobenefitincontinuingthetreatmentafter1week,anothertypeofdressingshouldbeusedafter2or3applicationsofMDT."
Painscoresweresimilarandmildinbothgroups,althoughincontrasttoconventionaltreatment,MDTwasperformedwithouttopicalanesthesia.
Accordingtotheresearchers,noneofthepatientswerereticentaboutundergoingMDT."[A]crawlingsensationonthewoundwasrarelyandalmostequallynotedinbothgroups,revealingthatthesensationwassubjective,"Dr.Opletalovàandcolleaguespointout.
TwoquestionsregardingMDTremainunanswered,theauthorsnote."Candebridementbeimprovedusingmoremaggotsperdressing?Ifso,wouldthesedressingsbemorepainful?Furtherstudiesareneededtoanswerthesequestions."
ThestudywassupportedbygrantsfromtheClinicalResearchHospitalProgramandfromtheFrenchSocietyofDermatology.Theauthorshavedisclosednorelevantfinancialrelationships.
分析重组人粒细胞集落刺激因子预防乳腺癌化疗后骨髓抑制的效果...123
chenyan19792021-08-02
我很想跟各位前辈请教一下化疗后如何应用集落刺激因子，是从化疗的第几个疗程开始应用，要白细胞降到什么程...
进口酶标仪哪个品牌一些高压灭菌锅|高压灭菌器|进口酶标仪维修【拜...123
_芥麦青青_2017-09-28
看第二张图，写着 宁波瑞克赛尔汽车零部件有限公司，应该是汽车相关的吧
支原体清除试剂中的什么成分能抑制支原体dna合成 123
唯爱一萌3910722017-09-28
都是检查解脲支原体的方法。支原体DNA检测是通过荧光定量PCR检查样本中支原体的多少，可以定量，能划分出阳性强弱，表明感染程度。
支原体培养则是取样后在培养基上培养，看有多少支原体菌落会长出，是比较直观和可信的结果。
总体来讲，这两种检查手段可信度都较高，结合一起，不仅可以可靠的知道有无解脲支原体感染，还能知道感染是否严重。
支原体培养则是取样后在培养基上培养，看有多少支原体菌落会长出，是比较直观和可信的结果。
总体来讲，这两种检查手段可信度都较高，结合一起，不仅可以可靠的知道有无解脲支原体感染，还能知道感染是否严重。
植物胰蛋白酶抑制剂ELISA试剂盒,植物Trasylol试剂盒科研专用123
巴山SASA2021-07-25
去年我在上海恒远生物公司买过植物胰蛋白抑制剂elisa试剂盒，可以去咨询一下，希望帮到你。
【讨论中...】急性髓细胞白血病初次诱导缓解治疗,骨髓抑制期能否...123
lywdotcom1979192015-10-28
使用粒细胞刺激因子能够缩短化疗后粒缺期，减少感染风险，但对初治的急性髓细胞白...
大学化学期末复习试题3套含答案.doc_123
榕树4382021-08-05
SbCl3水解，加入浓盐酸，平衡逆向移动，SbCl3+H2O＝可逆=SbOCl沉淀+2HCl
Nature重磅综述 | 从机制到治疗——深度解析细胞衰老与个体衰老123
小雨和桥2021-07-23
如题目，想知道这个细胞是什么细胞～
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