| MolecularWeight: | 433.50 |
| Formula: | C24H27N5O3 |
| Purity: | ≥98% |
| CAS#: | 1316214-52-4 |
| Storage: | Powder:4oC1yearDMSO:4oC3month-20oC1year |
| ChemicalName: | 2-(diphenylamino)-N-(7-(hydroxyamino)-7-oxoheptyl)pyrimidine-5-carboxamide |
| Solubility: | DMSOupto100mM |
ACY-1215(Rocilinostat)isahighlypotent,selective,andorallybioavailableinhibitorofhistonedeacetylase6(HDAC6).ItinhibitsHDAC6withanenzymaticIC50~5nM,andhasabout10foldselectivityagainstHDAC1,HDAC2,andHDAC3(58nM,48nM,51nM).Ithasminimalactivity(IC50>1µM)againstHDAC4,HDAC5,HDAC7,HDAC9,HDAC11,Sirtuin1,andSirtuin2,andhasslightactivityagainstHDAC8(IC50~0.1µM).ACY-1215selectivelytargetsandbindstoHDAC6,therebydisruptingtheHsp90proteinchaperonesystemthroughhyperacetylationofHsp90andpreventingthesubsequentaggresomeproteindegradation.Thisleadstoanaccumulationofunfoldedandmisfoldedubiquitinatedproteinsandmayeventuallyinducecancercellapoptosis,andinhibitionofcancercellgrowth.LowdosesofACY-1215combinedwithbortezomibtriggeredsynergisticanti-multiplemyeloma(anti-MM)activity,resultinginprotractedendoplasmicreticulumstressandapoptosisviaactivationofcaspase-3,caspase-8,andcaspase-9andpoly(ADP)ribosomepolymerase.Invivo,theanti-MMactivityofACY-1215incombinationwithbortezomibwasconfirmedusing2differentxenograftSCIDmousemodels.CurrentlyACY-1215isinphaseIclinicaltrialsincombinationwithLenalidomideandDexamethasoneforpatientswithmultiplemyeloma.
HowtoUse:
Invitro:ACY-1215wasusedat1µMfinalconcentrationinvitroandincellularassays.
Invivo:ACY-1215wasintraperitoneallydosedtomiceconsecutivelyfor5daysaweekat50mg/kgdissolvedin5%dextroseinwaterwith10%DMSOorincombinationwithbortezomib(biweeklyIV)0.5mg/kgdissolvedin0.9%salinesolution.
Reference:
- 1.SantoL,etal.Preclinicalactivity,pharmacodynamic,andpharmacokineticpropertiesofaselectiveHDAC6inhibitor,ACY-1215,incombinationwithbortezomibinmultiplemyeloma.(2012)Blood.119(11):2579-89.
- 2.https://ash.confex.com/ash/2012/webprogram/Paper52013.html
ACY-1215_spec.pdfACY-1215_MSDS.pdfProductsareforresearchuseonly.Notforhumanuse.
ebiomall.com
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我做的是细胞因子的刺激和抑制某条通路后观察是否有影响，分组为空白组，空白+抑制剂，刺激组，刺激+抑制剂，最开始用的单因素方差分析，LSD-T和SNK-Q检验，但是同学说我这里面有两个处理因素，所以不能单因素方差分析，应该直接空白和空白+抑制，空白和刺激，刺激和刺激+抑制剂进行独立样本T检验，现在脑子是混乱的，拜托园子里的大神们帮我看看，感激不尽！！
天然产物，大多都有颜色，
存在干扰，多数情况下需要做样品的阴性对照，
尽量能用荧光的方法，
之前我们做过，将两个试剂盒的方法合并后，做的，
效果还可以
支原体培养则是取样后在培养基上培养，看有多少支原体菌落会长出，是比较直观和可信的结果。
总体来讲，这两种检查手段可信度都较高，结合一起，不仅可以可靠的知道有无解脲支原体感染，还能知道感染是否严重。
该试剂盒是一种时间分辨的荧光共振能量转移免疫分析，该反应是一个竞争免疫反应，即铕标的cAMP示踪复合物与体系中的cAMP竞争结合标有Alexa Fluor 647染料的cAMP抗体。铕标cAMP示踪复合物是通过Biotin标记的cAMP与铕标的抗生物素蛋白链菌素（streptavidin）与抗体的复合物紧密结合产生的。
当抗体结合到示踪剂上时，340nm的激发光激发铕标分子，导致能量转移到Alexa Fluor 647染料上，结果产生665nm的发射光。荧光的强度与样品中的cAMP含量成反比。
本试剂盒用于检测在GPCR激动剂刺激下活细胞或者细胞膜制备品产生的cAMP。对于偶联Gαs的受体，激动剂刺激导致665nm的荧光强度降低，而拮抗剂则可以逆转这一效应；对于偶联Gαi的受体，在激动剂刺激的同时用forskolin刺激cAMP产生，那么激动剂则抑制forskolin诱导的cAMP的生成，因此对照只给forskolin的细胞组可以通过665nm荧光强度的增加反应激动剂的效应。
该试剂盒的灵敏度很高，室温下反应在20h内是稳定的。本试剂盒适用于在384孔板中进行24μl的微量分析。
1. 姜黄素是一个典型的HAT抑制剂。
2. 针对P300: 在大约10年前，Cole和他的同事设计出了一种p300/CBP抑制剂，发表在nature杂志上。
希望能帮到你，望采纳！
