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| GSK481RIP1(Receptor Interacting Protein Kinase 1) inhibitor |
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Nature.2017 Jan 19;541(7637):417-420.
Nature.2018 Nov;563(7731):407-411.Nature.2018 Jun 13.Nature.2018 Jun 27.Nature.2018 Mar 29;555(7698):673-677.Nature.2017 Sep 7;549(7670):96-100.Nature.2016 Apr 21;532(7599):398-401.
Science.2016 Aug 5;353(6299)594-8Nat Nanotechnol.2017 Dec;12(12):1190-1198.Nature Biotechnology.2017 Jun;35(6):569-576Nat Med.2018 Sep 17.Cell.2018 Dec 21. pii: S0092-8674(18)31561-7.Cell.Available online 25 October 2018.Cell.2018 Sep 27. pii: S0092-8674(18)31183-8.Cell.2018 Jun 28;174(1):172-186.e21.Cell.2018 Feb 22;172(5):1007-1021.e17.Cell.2017 Nov 30;171(6):1284-1300.e21.Cell.2017 Aug 17. pii: S0092-8674(17)30869-3.Cell.2017 Jul 13;170(2):312-323Nat Med.2018 Jan 29.Nat Med.2017 Nov;23(11):1342-1351.Cell.2017 Apr 6;169(2):286-300.Cell.2015 Aug 27;162(5):987-1002.Cell.2015 Feb 12;160(4):729-44.Nature Medicine.2017 Apr;23(4):493-500.Cancer Cell.2018 May 14;33(5):905-921.e5.Cancer Cell.2018 Apr 9;33(4):752-769.e8.Cancer Cell.2018 Mar 12;33(3):401-416.e8.Cancer Cell.2017 Aug 14;32(2):253-267.e5.Nat Methods.2018 Jul;15(7):523-526.Cell Stem Cell.2018 May 3;22(5):769-778.e4.Cell Stem Cell.2017 Nov 20. pii: S1934-5909(17)30375-2.Quality Control & MSDS
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Chemical structure
GSK481 Dilution Calculator
calculate
GSK481 Molarity Calculator
calculate
| Cas No. | 1622849-58-4 | SDF | Download SDF |
| Chemical Name | (S)-5-benzyl-N-(5-methyl-4-oxo-2,3,4,5-tetrahydrobenzo[b][1,4]oxazepin-3-yl)isoxazole-3-carboxamide | ||
| Canonical SMILES | O=C(C1=NOC(CC2=CC=CC=C2)=C1)N[C@H]3COC4=CC=CC=C4N(C)C3=O | ||
| Formula | C21H19N3O4 | M.Wt | 377.39 |
| Solubility | Soluble in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| Physical Appearance | A crystalline solid | Shipping Condition | Evaluation sample solution : ship with blue ice.All other available size:ship with RT , or blue ice upon request |
| General tips | For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20℃ for several months. | ||
IC50: 1.3 nM for RIP1
GSK481 is a receptor interacting protein kinase 1 (RIP1) inhibitor.
The role of RIP1 kinase in tumor necrosis factor mediated inflammation has resulted in its emergence as a promising target for the treatment of multiple inflammatory diseases.
In vitro: Previous study showed that GSK481 could not only trigger an increase in biochemical activity but also exhibit great translation in the U937 cellular assay with IC50 of 10 nM. Moreover, GSK481 also showed complete specificity for RIP1 kinase against all other tested kinases when profiled over both a P33 radiolabeled assay screen. In tight-binding ADP-Glo IC50 evaluation with increasing ATP concentration, GSK481 exhibited a shift to lower potency, which was corresponding to a competitive model. In addition, GSK481 was also found to be a potent inhibitor of S166 phosphorylation in wild-type human RIP1 but was ineffective at reducing S166 phosphorylation for wild-type mouse RIP1. GSK481 was also able to more potently inhibit Ser166 phosphorylation in all three tested mouse RIP1 mutants than in wild-type mouse [1].
In vivo: So far, there is no animal in vivo data reported for GSK481.
Clinical trial: Up to now, GSK481 is still in the preclinical development stage.
Reference:[1] Harris PA et al. DNA-Encoded Library Screening Identifies Benzo[b][1,4]oxazepin-4-ones as Highly Potent and Monoselective Receptor Interacting Protein 1 Kinase Inhibitors. J Med Chem, 2016 Mar 10, 59(5):2163-78.
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2021-07-31
体内DNA转染试剂是由上海新睿生物科技有限公司代理或销售的SignaGen品牌的试剂，产品来源于美国。上海新睿生物科技有限公司是中国最权威的体内DNA转染试剂试剂销售服务商之一，在上海等地方销售体内DNA转染试剂试剂已经多年。生物在线为您提供众多企业体内DNA转染试剂仪器产品及图片，以便挑选到性价比高，合适的体内DNA转染试剂产品 查看更多
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上海中乔新舟生物科技有限公司在发布的平滑肌细胞转染试剂盒供应信息，浏览与平滑肌细胞转染试剂盒相关的产品或在搜索更多与平滑肌细胞转染试剂盒相关的内容。 查看更多
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2020-05-07
南京诺唯赞生物科技有限公司在发布的【正品直销，售后保障】ExFect Transfection Reagent（Vazyme细胞转染试剂）供应信息，浏览与【正品直销，售后保障】ExFect Transfection Reagent（Vazyme细胞转染试剂）相关的产品或在搜索更多与【正品直销，售后保障】ExFect Transfection Reagent（Vazyme细胞转染试剂）相关的内容。 查看更多
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2019-03-05
Polyplus-transfection转染试剂特约代理商 查看更多
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体外siRNA转染试剂是由上海新睿生物科技有限公司代理或销售的SignaGen品牌的试剂，产品来源于美国。上海新睿生物科技有限公司是中国最权威的体外siRNA转染试剂试剂销售服务商之一，在上海等地方销售体外siRNA转染试剂试剂已经多年。生物在线为您提供众多企业体外siRNA转染试剂仪器产品及图片，以便挑选到性价比高，合适的体外siRNA转染试剂产品 查看更多
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2019-02-13
北京嘉美纽诺生物科技有限公司在发布的现货提供罗氏（Roche）生物公司HP转染细胞和新转染试剂X-tremeGENE9产品供应信息，浏览与现货提供罗氏（Roche）生物公司HP转染细胞和新转染试剂X-tremeGENE9产品相关的产品或在搜索更多与现货提供罗氏（Roche）生物公司HP转染细胞和新转染试剂X-tremeGENE9产品相关的内容。 查看更多
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2018-12-26
RationaleThe use of mouse genetic models requires an efficient system of unique animal identifiers. The means that tissue must be obtained from each animal for 查看更多
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2018-12-26
1、pcDNA3.1＋-gD的线性化: pcDNA3.1＋使用说明书推荐了以下几个酶作为线性化酶(BglⅡ MfeⅡ Bst1107Ⅰ Eam1105Ⅰ PvuⅠ ScaⅠ SspⅠ),通过DNAMAN分析gD序列发现其带有MfeⅡ酶切位点。2、转染前一天,在60mm的dish中接种8×105个细胞,加入5ml培养基 查看更多
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2021-08-01
Promega FuGENE® 转染试剂优惠不断，促销时间：截止2017.12.31FuGENE® 6 和 FuGENE® HD 转染试剂：均为非脂质体制剂，用于将DNA转染到多种细胞系中，高效低毒。该方案无需去除血清或培养基，导入试剂/ DNA复合物后，也无需洗涤或更换培养基。FuGENE® HD转染试剂不含任何动物来源成分。FuGENE® 转染试剂的特点1. 更具生物相关性：毒性更低，对生理过程影响更小。2. 操作简单：无需更... 查看更多
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2018-12-26
很多实验室的研究生都要自己清洗试验用品并进行高压灭菌，这里有一份高压锅注意事项，希望对大家有用。啊？不能上传附件，那么就拷在这里吧。使用HVE-50高压蒸汽灭菌器时请先阅读此说明WARNING一．不能使用此高压蒸汽灭菌器消毒任何有破坏性材料和含碱金属成份的物质。消毒这些物品将会导致爆炸 查看更多
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2019-08-13
Lipofectamine3000 转染试剂购自美国 Invitrogen 公司;DNA-InCRISPR 转染试剂购自英国 Amsbio 公司;质粒提取试剂盒购自美国 Omega 公司;Cell Counting... 查看更多
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2021-06-03
原代细胞核酸转染仪所采用的技术是德国amaxa公司的Nucleofector™ 专利创新技术，其原理是采用独特的电场参数与细胞类型特异的转染溶液相结合的方法，直接将DNA转到细胞核内，即使是原代细胞（包括不分裂的血细胞或神经元），转染后2-4小时就能检测到转染基因的表达。转染效率高，操作简单方便。... 查看更多
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商品咨询
为什么转染的时候有细胞密度的要求呢? 实验室综合讨论区 干细胞...123
妮露LJB2017-10-02
大致是两个因素：转染对细胞有一定损伤，细胞密度大些，有利于减少平均损伤；转染试剂、DNA用量与细胞量有关。
脂质体转染时不加血清的原因 实验室综合讨论区 干细胞之家...123
驚嘆13312021-08-16
传统的转染试剂有一定的细胞毒性，在转染过程由于提高细胞的通透性因而不能在培养基中添加抗生素。如，阳离子脂质体。带正电的脂质体与核酸带负电的 磷酸基团 形成复合物被细胞内吞。血清中含有大量的蛋白质，在转染过程中，带负电的蛋白质可能干扰阳离子脂质体对核酸的吸附，影响转染效率。另外，使用脂质体等转染 试剂时，由于含血清转染会将血清中的蛋白带入细胞，引发细胞毒性，导致转染效率降低，故不能有血清转染。这些转染试剂要求在转染前换无血清培养基，转染后 4-6h在更换成有血清培养基，这其实是为了减轻转染造成的细胞毒性。
...Reagent/MIR 2704/ 0.4 ml _细胞转染_细胞研究_细胞相关_免疫在线123
医疗092017-10-02
看了一篇文献说，某某干预对SV40转染的人成纤维细胞有细胞毒性。不明白他想说明什么。#细胞生物学#
细胞转染几天后就死亡,是什么原因? 细胞技术讨论版论坛123
duocaihui2021-07-24
我转的是7901、7901/DDP两种细胞，前者7901细胞很容易就转上，并且转后，状态良好，可是7901/DDP一转就死，我用的是吉玛慢病毒，转24小时后换液，刚开始一两天，没有异常，但后来细胞慢慢就死了，并且不是漂浮的，很多是贴着壁死，像是瓦解了一样
这是未转时细胞的样子
这是细胞转后，死亡的样子
并且即使是有些细胞未死，细胞后来也变得很脏，感觉有很破碎的细胞碎片
本人实验小白，**园子里大神指点，急，实在不知道怎么回事
转染细胞的DNA有什么样的要求 123
saBer控zvG2021-07-28
需要连接到载体上才能转染受体细胞，载体可能是质粒或者病毒
如何有效提高细胞转染效率?123
加菲5日3102021-08-04
可以考虑在以下角度进行转染实验的优化：
细胞状态与密度；转染试剂的类型、用量；DNA的品质、用量；转染复合物的品质、作用细胞的时间长度。
细胞状态与密度；转染试剂的类型、用量；DNA的品质、用量；转染复合物的品质、作用细胞的时间长度。
GFP怎么转染细胞 本人新手,载体从哪来123
我爱金桥妹妹kq2017-10-02
细胞转染GFP质粒并进行表达之后，一般细胞内会有大量的GFP蛋白，可以发出绿色荧光。
GFP发出绿色荧光的原理是Ca离子进入GFP的beta-barrel结构中引起的特定能级，因此只要这个结构仍然保持着，就可以发出荧光。
由于GFP的beta-barrel结构非常稳定，一些版本的GFP蛋白（如EGFP）甚至能抵抗94C的高温几分钟而不完全变性，因此想在溶液状态下去掉GFP的荧光是很难的，一般需要用光漂白法。
基于其非常稳定的结构，即便细胞被固定了，仍然会有一部分的GFP蛋白保持其构象而发出荧光。此时荧光可能较弱。在荧光显微镜下是有可能看得到的。
GFP发出绿色荧光的原理是Ca离子进入GFP的beta-barrel结构中引起的特定能级，因此只要这个结构仍然保持着，就可以发出荧光。
由于GFP的beta-barrel结构非常稳定，一些版本的GFP蛋白（如EGFP）甚至能抵抗94C的高温几分钟而不完全变性，因此想在溶液状态下去掉GFP的荧光是很难的，一般需要用光漂白法。
基于其非常稳定的结构，即便细胞被固定了，仍然会有一部分的GFP蛋白保持其构象而发出荧光。此时荧光可能较弱。在荧光显微镜下是有可能看得到的。
细胞转染,有许多孔的细胞死了,什么原因? 分子生物 综合其他 小...123
福州吧壹母T漎2017-10-02
转染试剂有的毒性很大，要准时换液。可以换个低毒性的试试。或者你转染的东西有致死性。
沉淀DNA的实验——乙醇沉淀法123
寂寞哥_05022017-10-02
可能有多种原因：目标蛋白对细胞有毒性，导致细胞死亡；转染试剂以及DNA用量信息需要优化，否则对细胞具有伤害；细胞贴壁转染之后没有正常换液。建议： 考虑对目标蛋白进行截短构建、尝试其他细胞系统； 摸索转染试剂以及DNA用量信息，如果转染试剂毒性太大，可以考虑尝试义翘转染试剂sinofection； 对转染后的细胞进行换液处理，如果细胞状态感觉不够理想，可以考虑添加一些血清来帮助细胞恢复健康。以上所有分析、建议的前提是，细胞培养、无菌操作等等都没有问题。祝顺利，加油~
脂质体介导DNA转染法 实验方法 123
冷泪轩_韝2021-07-30
请教做过DNA 脂质体法转染细胞的高手
DXY721认为：
悬浮细胞和贴壁细胞在转染过程中差别不大，主要差别在于转染后的筛选，当然如果你做的是瞬时转染就不存在筛选的问题了。
其实转染的过程很简单，问题是能不能转的进去的，转染率能有多少，转进去是否可以稳定表达目的蛋白等等。
我们也是用脂质体做悬浮细胞的转染，说明书上都有具体的操作过程，将脂质体和目的基因按比例混合，然后加到细胞悬液里就OK了，说的简单，实际上还是有一些细节要注意的，比如脂质体和目的基因混合的比例，转染的细胞数，细胞的代数，细胞的状态，有的还要求在转染的前一天传代一次，不过不要怕，这些在脂质体说明书上都有明确的说明，按照说明书做就可以了。
jinghuanlv认为：
悬浮细胞和贴壁细胞转染还是有很大不同的。
脂质体转染的原理基于电荷吸引原理，先形成脂质体-DNA复合物，散布在细胞周围，然后通过细胞的内吞作用，将目的基因导入细胞内，而脂质体复合物与贴壁细胞的接触机会比悬浮细胞高出很多倍，所以，脂质体转染时悬浮细胞的转染效率要明显低于贴壁细胞。
我们实验室转染悬浮细胞是用的电穿孔法，目前为止，悬浮细胞转染的最好方法还是电转，我们实验室用的电转仪是Bio-Rad的，使用条件是电压250V，电容975uF，效果不错，不妨一用。
DXY721认为：
悬浮细胞和贴壁细胞在转染过程中差别不大，主要差别在于转染后的筛选，当然如果你做的是瞬时转染就不存在筛选的问题了。
其实转染的过程很简单，问题是能不能转的进去的，转染率能有多少，转进去是否可以稳定表达目的蛋白等等。
我们也是用脂质体做悬浮细胞的转染，说明书上都有具体的操作过程，将脂质体和目的基因按比例混合，然后加到细胞悬液里就OK了，说的简单，实际上还是有一些细节要注意的，比如脂质体和目的基因混合的比例，转染的细胞数，细胞的代数，细胞的状态，有的还要求在转染的前一天传代一次，不过不要怕，这些在脂质体说明书上都有明确的说明，按照说明书做就可以了。
jinghuanlv认为：
悬浮细胞和贴壁细胞转染还是有很大不同的。
脂质体转染的原理基于电荷吸引原理，先形成脂质体-DNA复合物，散布在细胞周围，然后通过细胞的内吞作用，将目的基因导入细胞内，而脂质体复合物与贴壁细胞的接触机会比悬浮细胞高出很多倍，所以，脂质体转染时悬浮细胞的转染效率要明显低于贴壁细胞。
我们实验室转染悬浮细胞是用的电穿孔法，目前为止，悬浮细胞转染的最好方法还是电转，我们实验室用的电转仪是Bio-Rad的，使用条件是电压250V，电容975uF，效果不错，不妨一用。
关于Raw264.7转染的求助 细胞技术讨论版论坛123
qingwudarao2021-08-11
【求助】DC细胞转染 细胞技术讨论版123
蓝天98962021-08-15
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