- PD184352 (CI-1040)
- Cobimetinib (R-enantiomer)
- Cobimetinib
- BIX 02189
- XMD8-92
- Cobimetinib (racemate)
| BIX 02188MEK5 inhibitor,potent and selective |
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Nature.2017 Jan 19;541(7637):417-420.
Nature.2018 Nov;563(7731):407-411.Nature.2018 Jun 13.Nature.2018 Jun 27.Nature.2018 Mar 29;555(7698):673-677.Nature.2017 Sep 7;549(7670):96-100.Nature.2016 Apr 21;532(7599):398-401.
Science.2016 Aug 5;353(6299)594-8Nat Nanotechnol.2017 Dec;12(12):1190-1198.Nature Biotechnology.2017 Jun;35(6):569-576Nat Med.2018 Sep 17.Cell.2018 Dec 21. pii: S0092-8674(18)31561-7.Cell.Available online 25 October 2018.Cell.2018 Sep 27. pii: S0092-8674(18)31183-8.Cell.2018 Jun 28;174(1):172-186.e21.Cell.2018 Feb 22;172(5):1007-1021.e17.Cell.2017 Nov 30;171(6):1284-1300.e21.Cell.2017 Aug 17. pii: S0092-8674(17)30869-3.Cell.2017 Jul 13;170(2):312-323Nat Med.2018 Jan 29.Nat Med.2017 Nov;23(11):1342-1351.Cell.2017 Apr 6;169(2):286-300.Cell.2015 Aug 27;162(5):987-1002.Cell.2015 Feb 12;160(4):729-44.Nature Medicine.2017 Apr;23(4):493-500.Cancer Cell.2018 May 14;33(5):905-921.e5.Cancer Cell.2018 Apr 9;33(4):752-769.e8.Cancer Cell.2018 Mar 12;33(3):401-416.e8.Cancer Cell.2017 Aug 14;32(2):253-267.e5.Nat Methods.2018 Jul;15(7):523-526.Cell Stem Cell.2018 May 3;22(5):769-778.e4.Cell Stem Cell.2017 Nov 20. pii: S1934-5909(17)30375-2.Quality Control & MSDS
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- HPLC
- NMR (Nuclear Magnetic Resonance)
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Chemical structure
| Description | BIX02188 is a selective inhibitor of MEK5 with an IC50 value of 4.3 nM. | |||||
| Targets | MEK5 | ERK5 | TGFβR1 | |||
| IC50 | 4.3 nM | 810 nM | 1.8 μM | |||
BIX 02188 Dilution Calculator
calculate
BIX 02188 Molarity Calculator
calculate
| Cas No. | 1094614-84-2 | SDF | Download SDF |
| Chemical Name | (3E)-3-[[3-[(dimethylamino)methyl]anilino]-phenylmethylidene]-2-oxo-1H-indole-6-carboxamide | ||
| Canonical SMILES | CN(C)CC1=CC(=CC=C1)NC(=C2C3=C(C=C(C=C3)C(=O)N)NC2=O)C4=CC=CC=C4 | ||
| Formula | C25H24N4O2 | M.Wt | 412.48 |
| Solubility | ≥10.3mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| Physical Appearance | A solid | Shipping Condition | Evaluation sample solution : ship with blue ice.All other available size:ship with RT , or blue ice upon request |
| General tips | For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20℃ for several months. | ||
BIX 02188 is a selective inhibitor of MEK5 with IC50 value of 4.3 nM 1.
BIX 02188 belongs to the indolinone kinase inhibitor series. It selectively inhibited the catalytic activity of MEK5 but not other closely related kinases such as MEK1, MEK2, ERK2 and JNK2. BIX 02188 also inhibited ERK5 with IC50 value of 810 nM. In HeLa cells, treatment of BIX 02188 inhibited the phosphorylation of ERK5 but not ERK1/2. Besides that, BIX 02188 prevented the transcription of the downstream substrate MEF2C in HeLa and HEK293 cells. When tested with a panel of 79 kinases, BIX 02188 showed some degree of inhibition of the kinases CSF1R, KIT and LCK with IC50 values of 280 nM, 550 nM and 390 nM, respectively 1.
References:1.Tatake R J, O’Neill M M, Kennedy C A, et al. Identification of pharmacological inhibitors of the MEK5/ERK5 pathway. Biochemical and biophysical research communications, 2008, 377(1): 120-125.
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2 单细胞测序是指单个细胞水平上对基因组进行测序。
3、靶向测序步骤为 样品准备、探针/引物设计、目标序列捕获、文库制备、上机测序、数据分析。
4、单细胞的分离--DNA/RNA的提取和扩增（全基因组扩增和全转录组扩增）---测序以及后续的分析和应用。
相同:使用二代测序
不同：样本处理，文库构建，检测的区域，数据分析流程
在非变性聚丙烯酰胺凝胶电泳时，它们的迁移率各不相同，从而获得单倍型特异的电泳带格局即PCR指纹。也有人用人工合成的短寡核苷酸片段作为探针，同经过酶切的人体DNA作Southern blot，可以得出长度不等的杂交带，杂交带的数目和分子量的大小具有个体特异性，除非同卵双生，几乎没有两个人是完全相同的，就象人的指纹一样，人们把这种杂交带图形称为基因指纹(gene finger-printing)。
基因芯片法：又称为DNA 微探针阵列（Micro array）。它是集成了大量的密集排列的大量已知的序列探针，通过与被标记的若干靶核酸序列互补匹配，与芯片特定位点上的探针杂交，利用基因芯片杂交图象，确定杂交探针的位置，便可根据碱基互补匹配的原理确定靶基因的序列。这一技术已用于基因多态性的检测。对多态性和突变检测型基因芯片采用多色荧光探针杂交技术可以大大提高芯片的准确性、定量及检测范围。应用高密度基因芯片检测单碱基多态性，为分析SNPs提供了便捷的方法。
先谢了
三博基因检测方法是一代Sanger测序法。公司暂未开展芯片业务。Sanger测序法准确度大大高于芯片和二代测序。三博基因所用仪器是法医和亲子鉴定专用仪器。Sanger测序法是目前基因检测的国际金标准，检测准确率高达99.9999%。三博基因拥有美国ABI公司的最新3730型全自动遗传分析仪，是经过国际和国家认证的仪器，可重复性达到100%。
Sanger测序法优点是准确，不会出现假阳性假阴性，而且可进行个性化基因检测，是疾病确诊和大夫用药的唯一指定方法。
三博基因检测的实力雄厚，基因检测集科研、生产、销售、实验、报告一条龙服务
北京三博远志生物技术有限责任公司，2000年成立，是北京市中关村高新技术企业。公司实体部门有五个：DNA合成部、DNA测序部、基因体检部、基因工程课题服务部、分子生物学试剂盒生产部。北京三博远志是国内基因合成、测序知名企业，16年科研服务为国内基因研究作出了巨大贡献。
多年为医院临床大夫提供癌症疾病诊断和临床治疗用药指导服务，为科研单位新药研发提供服务等。做基因体检我们有更多的发言权。
Sanger测序法不仅准确，而且适合小套餐检测
二代测序和芯片适合多基因、多位点、高通量、大数据的检测，新一代测序除了准确度不够以外，样品数量小数据量少价格也不具备优势，Sanger测序不仅准确，小规模测序Sanger测序有价格优势。我公司研发的基因检测服务，在全球科学家研究的基础上，我们选择热点靠谱的基因，精确定位，靶向精准测序，是我们多年协同医院及科研单位反复验证总结出来的，已经相当成熟、完善。我们的检测结果最大特点就是，与实际情况非常吻合，经得起实践和时间的考验，有非常好的健康管理价值和临床意义。
Sanger测序是指定目标的靶向检测没有臃冗的检测所以有价格优势，我们能够提供准确、实用、物美价廉的服务，小套餐和个性化靶向基因检测服务我们相当成熟、完善。
有用的、可信的、真实可见的检测，详实的有数据支撑的报告，具体的医疗保健指导建议
三博基因只做癌症、心脑血管、遗传病、代谢、儿童天赋、用药指导、疾病诊断等有用的，研究透彻的基因检测。多年科研和临床检测积累值得信赖，不炒作基因概念，很实在。
三博基因不使用芯片检测，杜绝假阳性、假阴性，检测报告真实可见（附带：基因检测峰图），
详实的《人体基因检测健康管理说明书》，健康管理很实用。
三博基因开展的基因检测位点是经过科学家和临床医生2万个以上验证案例作为数据支撑，主效的，而且也是经过我公司几年上万个临床案例验证，经过多次筛选得出的，很靠谱。
检测速度快
7-10个工作日可以完成基因检测项目。由于是单独检测所以不需要凑板等时间，即使只有几个样本，也可以随时检测。
检测报告制作完成后可以发送到指定邮箱或者网站在线查阅。
在2个工作日内安排专家进行一对一的电话解读或者来我公司现场讲解。
周到的服务、完善的客服平台和培训体系
公司具有完善的客户服务系统，不论是电话、QQ、QQ群、微信、网站留言、还是邮箱咨询，均有专业的人员予以第一时间解答和支持。对于顾客投诉，均在1小时之内给予回复解决。
我公司可以配合合作单位的业务需求，定期的对内部人员进行基因检测服务专业培训以及面对大众的基因检测讲座服务。
时间：2016-7-1518:51 来源：测序中国
新药研发是场艰难、昂贵的持久战。以美国的流程为例，3-6年的时间从约5,000-10,000个化合物中海选出250个选手进入临床前研究：基于细胞水平的体外实验检测化合物的毒性、致癌性和致突变的作用，经过筛选的化合物化学改性，以提高靶向特异性、效力、化学和代谢稳定性、水溶性等药理学参数；此外，先导化合物还需在实验室内开展动物实验，对化合物在动物体内的吸收、分布、代谢和排泄进行药代动力学试验。层层筛选后，需获得监管机构的新药临床研究申请批复方可开展人体试验。
通常会有5个种子选手进入临床研究，在20-100名不等的健康志愿者和患者小样本人群中确定最大耐受剂量、药代动力学和药效学的1期，约50-60%的试验药物可进入100-500人的2期研究。接下来，约30-35%的试验药物进入1,000-5,000的大规模3期证明疗效。顺利的话，整个临床研究将耗时6-7年。临床研究完成之后需将相关数据材料交给政府部门予以审核，最终只有1个幸运儿跨过独木桥获得国家级别的批准，进入规模生产。
利用BRCA1或BRCA2作为靶点的研究也毫无疑问地经历了上述过程。FarmerH等在05年使用BRCA1或BRCA2缺陷的胚胎干细胞研究细胞的生存情况，首次证实BRCA1或BRCA2功能异常的胚胎干细胞对PARP酶抑制剂非常敏感，导致染色体不稳定、细胞周期停滞和凋亡；证实BRCA和PARP两条不同的通路合作修复DNA损伤。这意味着靶向抑制特定的DNA修复通路可能可以设计特定的肿瘤治疗靶点。同年，BryantHE等利用PARP1-/-小鼠和BRCA2缺陷的细胞株，得出与FarmerH类似的结论，一个新概念的肿瘤治疗方案由此产生。
08年，EversB等首次在BRCA2缺陷的小鼠乳腺肿瘤细胞系评估AZD2281、顺铂单药以及联合使用的协同效果，发现无论AZD2281单药还是两种药物的组合，对BRCA2缺陷型细胞显示出增效的细胞毒性。
正是在这些强烈的临床前证据下，利用DNA修复的合成致死机制，第一款靶向药物AZD2281启动了一系列临床研究，逐步夯实了奥拉帕利作为卵巢癌领域第一个口服靶向药的基石地位。
奥拉帕利临床研究一览表
多篇高影响因子文献反复验证了奥拉帕利作为第一个使用合成致死机制的口服靶向药，逐步摸索锁定有效人群、最佳治疗阶段、用药方式。2014年12月奥拉帕利迎来美国适应症，紧接着2015年2月获得欧盟适应症，亚洲地区澳门2015年9月获批。
美国适应症：奥拉帕利可单药治疗携带致病或疑似致病的胚系BRCA突变（根据FDA批准的检测方法）、经三线或更多化疗的晚期卵巢癌患者。
欧盟/澳门适应症：对含铂化疗敏感（完全缓解或部分缓解），铂敏感复发、BRCA突变的（胚系和/或体细胞）高级别上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌的成年患者，奥拉帕利可作为其维持治疗阶段的单药治疗。
其它PARP抑制剂的研发进度在今年也不断刷屏，希望为癌症患者带来新曙光。
时间：2016-7-1518:51 来源：测序中国
亲子鉴定？
ID,promega.我们实验室主要用的是这两种，由于怕有突变还会备有凯杰的。
如果测序的话，那么就是AB的bigdye吧？
有什么问题我们可以交流。
