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AZ 11645373Human P2X7 antagonist,potent and selective

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Nature.2017 Jan 19;541(7637):417-420.
Nature.2018 Nov;563(7731):407-411.
Nature.2018 Jun 13.
Nature.2018 Jun 27.
Nature.2018 Mar 29;555(7698):673-677.
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Nature.2016 Apr 21;532(7599):398-401.
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Nat Nanotechnol.2017 Dec;12(12):1190-1198.
Nature Biotechnology.2017 Jun;35(6):569-576
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Cell.Available online 25 October 2018.
Cell.2018 Sep 27. pii: S0092-8674(18)31183-8.
Cell.2018 Jun 28;174(1):172-186.e21.
Cell.2018 Feb 22;172(5):1007-1021.e17.
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Cancer Cell.2018 Mar 12;33(3):401-416.e8.
Cancer Cell.2017 Aug 14;32(2):253-267.e5.
Nat Methods.2018 Jul;15(7):523-526.
Cell Stem Cell.2018 May 3;22(5):769-778.e4.
Cell Stem Cell.2017 Nov 20. pii: S1934-5909(17)30375-2.

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AZ 11645373

AZ 11645373 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
C1
V1
C2
V2

calculate

AZ 11645373 Molarity Calculator

Mass
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x
Volume
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g/mol

calculate

Chemical Properties

Cas No. 227088-94-0SDF Download SDF
Chemical Name (R)-3-(1-((3"-nitro-[1,1"-biphenyl]-4-yl)oxy)-4-(pyridin-4-yl)butan-2-yl)thiazolidine-2,4-dione
Canonical SMILES O=C1N(C(SC1)=O)[C@@H](COC2=CC=C(C3=CC=CC([N+]([O-])=O)=C3)C=C2)CCC4=CC=NC=C4
Formula C24H21N3O5S M.Wt 463.51
Solubility <4.64mg l="" in="" dmso=""> Storage Store at -20°C
Physical AppearanceOff White solidShipping ConditionEvaluation sample solution : ship with blue ice.All other available size:ship with RT , or blue ice upon request
General tipsFor obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20℃ for several months.

Background

AZ11645373 is identified as a highly selective and potent antagonist of human P2X7 receptors but not mouse/rat P2X7 receptors.

Adenosine 5′-triphosphate (ATP)-gated P2X receptors (P2XRs) comprise of seven genes which encode plasma membrane ion channels for calcium cation. These proteins are differentially expressed throughout autonomic, sensory and central neurons as well as in visceral smooth muscle, epithelia and immune cells. P2XRs was also reported to have potential roles in acute and/or chronic pain sensation.

In cellular culture, treatment of AZ11645373 inhibited human P2X7 receptor responses in HEK cells, which dislayed in a non-surmountable manner with K B values ranging from 5 - 20 nM 1. K B values were not altered by removing extracellular calcium and magnesium. In addition, AZ11645373 treatment inhibited ATP-evoked IL-1β release from lipopolysaccharide- activated THP-1 cells with IC50 = 90 nM 1.

Regarding the effect of AZ11645373 administration in vivo, the evidence should be provided by performing the study in human or mice or other animal models.

Reference:1. Stokes L, Jiang LH, Alcaraz L, et al. Characterization of a selective and potent antagonist of human P2X(7) receptors, AZ11645373. British journal of pharmacology. 2006;149(7):880-887.

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慕尼黑上海分析生化展(analytica China)是亚洲最大的分析和生化技术领域的国际性博览会,是业内领军企业全面展示最新技术、产品和解决方案的最佳平台。展会同期举办的analytica China国际研讨会与研习班也是业内人士关注的焦点,其聚焦整个行业的发展,是科学技术和行业技术相互传递的理想平台。上海净信携高通量组织研磨仪出席本次展会,得到了众多经销商的青睐,展台前人头攒动。图一 上海净信技术工程师正在为经销... 查看更多>
机械法分散实体组织。用手术剪刀剪碎组织、用锋利的解剖刀剁碎组织或用匀浆器制成组织匀浆,再用细注射针头抽吸细胞或用 300 日尼龙网滤出单细胞悬液;采用网搓法也能获得大量细胞。机械法易造成细胞碎片和细胞团块,所以常与其他方法配合使用。本实验来源「实用流式细胞术彩色图谱」 王书奎、周振英主编。 查看更多>
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起平衡作用 ,如果运转不平衡会造成传动轴的垂直轴向力,造成传动轴的磨损-米淇研磨专家

本人实验新手,用玻璃匀浆器提取组织蛋白。但组织的量不是很多,加入的裂解液也不多,匀桨后裂解液包含着组织都粘在玻璃管壁上,怎么样取出我的蛋白?能离心吗,匀浆器这种玻璃管子能离心吗?

1机械法:主要通过机械切力的作用使组织细胞破碎的方法,常用的器械有组织捣碎机、匀浆器、研钵和研磨、压榨器等。1.1组织捣碎机将材料配成稀糊状液,放置于筒内约1/3体积,盖紧筒盖,将调速器先拨至最慢处,开动开关后,逐步加速至所需速度。一般用于动物组织、植物肉质种子、柔嫩的叶芽等,转速可高达10000rpm/M以上。由于旋转刀片的机械切力很大,制备一些较大分子如核酸则很少使用。1.2匀浆器先将剪碎的组织置于管中,再套入研杆来回研磨,上下移动,即可将细胞研碎。匀浆器的研钵磨球和玻璃管内壁之间间隙保持在十分之几毫米距离。制作匀浆器的材料,除玻璃外,还可以用硬质塑料、不锈钢、人造荧光树脂等。此法细胞破碎程度比高速组织捣碎机为高,适用于量少和动物脏器组织。存在的问题;较易造成堵塞的团状或丝状真菌,较小的革兰氏阳性首以及有些亚细胞器,质地坚硬,易损伤匀浆阀,也不适合用该法处理。1.3. 研钵多用于细菌或其他坚硬植物材料,研磨时常加入少量石英砂,玻璃粉或其他研磨剂,以提高研磨效果。 1.44. 细菌磨是一种改良了的研磨器,比研钵具有更大的研磨面积,而且低部有出口。操作时先把细菌和研磨粉调成糊状,每次加入一小勺,研磨20-30秒即可将细菌细胞完全磨碎。2 物理法主要通过各种物理因素使组织细胞破碎的方法。在生化制备中常用的方法有:2.1. 反复冻溶法 原理:因突然冷冻,细胞内冰晶的形成及胞内外溶剂浓度的突然改变而破坏细胞。 方法:将待破碎的细胞在-20度以下冰冻,室温融解,反复几次,由于细胞内冰粒形成和剩余细胞液的盐浓度增高引起溶胀,使细胞结构破碎。特点:此法适用于组织细胞,多用于动物性材料,对微生物细胞作用较差。2.2. 急热骤冷法将材料投入沸水中,维持85-90分钟,至水浴中急速冷却,此法可用于细菌及病毒材料。2.3. 超声波处理用一定功率的超声波处理细胞悬液,使细胞急剧震荡破裂,此法多适用于微生物材料,用大肠杆菌制备各种酶,常选用50-100毫克菌体/毫升浓度,频高于15~20KHz的超声波在高强度声能输入下可以进行细胞破碎。其破碎机理:可能与空化现象引起的冲击波和剪切力有关。超声破碎的效率与声频、声能、处理时间、细胞浓度及首种类型等因素有关。行细胞破碎。其破碎机理:可能与空化现象引起的冲击波和剪切力有关。超声破碎的效率与声频、声能、处理时间、细胞浓度及首种类型等因素有关。特点:操作简单,重复性较好,节省时间;多用于微生物和组织细胞的破碎。 存在问题:超声波破碎在实验室规模应用较普遍,处理少量样品时操作简便,液量损失少,但是超声波产生的化学自由基团能使某些敏感性活性物质变性失活。而且大容量装置声能传递,散热均有困难,应采取相应降温措施。对超声波敏感和核酸应慎用。空化作用是细胞破坏的直接原因,同时会产生活性氧,所以要加一些巯基保护剂。3.化学及生物化学法3.1. 自溶法在一定PH和适当的温度下,利用组织细胞内自身的酶系统将细胞破碎的方法。此过程需较长时间,常用少量防腐剂如甲苯、氯仿等防止细胞的污染。3.2. 酶溶法利用各种水解酶,如溶菌酶、纤维素酶、蜗牛酶、半纤维素酶、脂酶等,将细胞壁分解,使细胞内含物释放出来。有些细菌对溶菌酶不敏感,加入少量巯基试剂或8摩尔尿素处理后,使之转为对溶菌酶敏感而溶解。特点:a) 此法适用多种微生物;b) 具有作用条件温和;c) 内含物成分不易受到破坏;d) 细胞壁损坏的程度可以控制。存在的问题:易造成产物抑制作用,这可能是导致胞内物质释放率低的一个重要因素。而且溶酶价格高,限制了大规模利用。若回收溶酶,则又增加百分离纯化溶酶的操作。另外酶溶法通用性差,不同菌种需选择不同的酶。有一定局限性,不适宜大量的蛋白质提取,给进一步纯化带来困难。 4. 化学渗透法某些有机溶剂(如苯、甲苯)、抗生素、表面活性剂、金属螯合剂、变性剂等化学药品都可以改变细胞壁或膜的通透性从而使内合物有选择地渗透出来。其作用机理;化学渗透取决于化学试剂的类型以及细胞壁和膜的结构与组成。特点:多用于破碎细菌,且作用比较温和;提取核酸时,常用此法破碎细胞。展开
弱弱的问一下,
用匀浆缓冲器研磨动物组织之前必须把组织剪成很小的小块吗?
使用匀浆器的时候都要用匀浆缓冲液么?
匀浆缓冲液的作用是什么?怎样选择用什么样的缓冲液呢?
如果液体少,研磨好的组织很难从研磨器中倒出来,有什么好办法么?
加石英砂在研钵里磨
陶瓷研磨器如何处理用来研磨组织提取总RNA?
研磨和提取的时候我不知道是不是提取彻底,,还有第一步.我不知道水库水如果浑浊要不要过滤,,还有过滤时候要选什么样的滤纸
小弟跪求
种子类较难研磨,一般加液氮3次连续研磨,要保持样品冻结状态不能化冻,以免降解. 研磨粗细程度一般应跟粗面粉差不多,无明显颗粒感即可,冻结状态研磨不会导致DNA降解.
我在武汉,请问哪里可以买到组织研磨器(匀浆器),38mm,小号的?
同学都说提组织总RNA,不用匀浆器只用液氮研磨足够了,但为什么我的总是降解呢?
如题。最近实验室需要提取大量肝组织的总RNA,工作量很大,查了下中国生物器材网(http://www.bio-equip.com/showequip.asp?hdivision=2304),看到有一种磁珠碾磨组织提取,不知道好不好?以前用的是传统的研钵,清洗很麻烦,大样本就不适合用了。
理想中的方法最好安全无污染,少清洗,提取RNA量多。不知道各位有什么好的建议?

请各位赐教哦!

RT,手持的电动组织研磨器,看起来像电动牙刷一样,转速有1万,有用过的吗?好用不?

如果取上清做ELISA的话,研磨后还需要超声破碎(或者反复冻融)吗?

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