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MedKoo Biosciences/Megestrol Acetate/100570/25g
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MedKoo Biosciences/Megestrol Acetate/100570/25g
品牌 / 
美帝药库
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100570-25g
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Megestrol acetate is the acetate ester of megestrol, a synthetic derivative of the naturally occurring female sex hormone progesterone, with progestogenic, antiestrogenic, and antineoplastic activities. Mimicking the action of progesterone, megestrol binds to and activates nuclear progesterone receptors (PRs) in the reproductive system and pituitary; ligand-receptor complexes are translocated to the nucleus where they bind to progesterone response elements (PREs) located on target genes.

MedKoo Cat#: 100570
Name: Megestrol Acetate
CAS#: 595-33-5
Chemical Formula: C24H32O4
Exact Mass: 384.23006
Molecular Weight: 384.51
Elemental Analysis: C, 74.97; H, 8.39; O, 16.64


Synonym: BDH 1298; BDH1298; BDH-1298; Megace; Ovaban; Pallace. Maygace; Megestil; Niagestin.

IUPAC/Chemical Name: (8R,9S,10R,13S,14S,17R)-17-acetyl-6,10,13-trimethyl-3-oxo-2,3,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl acetate

InChi Key: RQZAXGRLVPAYTJ-GQFGMJRRSA-N

InChi Code: InChI=1S/C24H32O4/c1-14-12-18-19(22(4)9-6-17(27)13-21(14)22)7-10-23(5)20(18)8-11-24(23,15(2)25)28-16(3)26/h12-13,18-20H,6-11H2,1-5H3/t18-,19+,20+,22-,23+,24+/m1/s1

SMILES Code: CC(O[C@]1(C(C)=O)CC[C@@]2([H])[C@]3([H])C=C(C)C4=CC(CC[C@]4(C)[C@@]3([H])CC[C@]12C)=O)=O


Technical Data

Appearance:
White to off-white solid powder

Purity:
>98% (or refer to the Certificate of Analysis)

Certificate of Analysis:
View CoA: current batch, Lot#TCI60212

Safety Data Sheet (MSDS):
View Material Safety Data Sheet (MSDS)

Shipping Condition:
Shipped under ambient temperature as non-hazardous chemical. This product is stable enough for a few weeks during ordinary shipping and time spent in Customs.

Storage Condition:
Dry, dark and at 0 - 4 C for short term (days to weeks) or -20 C for long term (months to years).

Solubility:
Soluble in DMSO, not in water

Shelf Life:
>2 years if stored properly

Drug Formulation:
This drug may be formulated in DMSO

Stock Solution Storage:
0 - 4 C for short term (days to weeks), or -20 C for long term (months).

Harmonized System Code:
293490


Additional Information

 
Megestrol is a progesterone derivative with antineoplastic properties used in the treatment of advanced carcinoma of the breast and endometrium. When given in relatively high doses, Megestrol can substantially increase appetite in most individuals, even those with advanced cancer. It is also used to boost appetite in individuals with other cancers or HIV/AIDS. Megestrol acetate oral suspension (a form of Megestrol) is used primarily as an appetite enhancer. The method of appetite enhancement is not known, but it can cause high blood sugar. Currently, it is manufactured under the trade name Megace. Little is known about the drug's chemical interactions. Doses range from 40 mg three times a day, 30 minutes before meals, to 800 mg once a day. Side effects may include diarrhea, rash, and impotence. Males may have some feminizing effects such as gynecomastia (breast development). It is a category X U.S. Food and Drug Administration drug, which means cannot be used in pregnancy as it crosses the placenta and malignantly affects the fetus. See: http://en.wikipedia.org/wiki/Megestrol_acetate .
 
DRUG DESCRIPTION
Megace® ES (megestrol acetate) oral suspension contains megestrol acetate, a synthetic derivative of the naturally occurring steroid hormone, progesterone. Megestrol acetate is a white, crystalline solid chemically designated as 17-Hydroxy-6-methylpregna-4,6-diene-3,20-dione acetate. Solubility at 37° C in water is 2 µg per mL, solubility in plasma is 24 µg per mL. Its molecular weight is 384.52. The chemical formula is C24H32O4.  Megace® ES (megestrol acetate) is a concentrated formula supplied as an oral suspension containing 125 mg of megestrol acetate per mL. Megace® ES (megestrol acetate) oral suspension contains the following inactive ingredients: alcohol (max 0.06% v/v from flavor), artificial lime flavor, citric acid monohydrate, docusate sodium, hydroxypropyl methylcellulose (hypromellose), natural and artificial lemon flavor, purified water, sodium benzoate, sodium citrate dihydrate, and sucrose.
 
 


References

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MedKoo,由化学家和药学家陈清奇博士。北卡罗莱纳州的研究三角区(ResearchTrianglePark,简称RTP),是一家以研发、生产和销售小分子抗癌化合物为主的医药科技公司,该公司的业务范围主要是为全球所有从事抗癌药物研究和开发的制药公司,高校,研究院所,政府相关机构提供与抗癌药物分子相关的产品、试剂和技术服务。


中文名MedKoo中    文美帝药库医药科技公司创立于2008年总部位于美国东海岸



MedKoo 美帝药库公司以药物化学合成技术为核心,密切结合全球抗癌新药研发领域中的新技术、新理论、新趋势和新的发展方向,不断推出抗癌化合物新品种。。
美帝药库MedKoo将在中国建立药物化学合成生产基地和多个现代化药物化合物存储仓库。
美帝药库的药物化合物来源于以下几个渠道:自主合成、委托化学合成、合作伙伴、和从国内外市场上选购。
MedKoo美帝药库的抗癌分子库
MedKoo的目标是打造全球规模最大、品种最多、类别最全和质量最好的小分子抗癌化合物库。MedKoo的抗癌药库将由下列5个分子库组成:
(1)上市抗癌药库:该库将含有大约100个全球已批准上市的小分子抗癌化合物;
(2)抗癌候选药物库:该分子库含有大约400个世界各国正在临床研究中抗癌小分子候选药物;
(3)同系抗癌分子库:该分子库将含有多个化学结构类似或抗癌机制类似的分子包;
(4)抗癌分子预制模块库:该库主要含有用于组建抗癌目标分子的分子模块包;
(5)同位素标记抗癌分子库。


MedKoo是世界领先的供应商之一的抗癌化学试剂和激酶抑制剂。我们制造、销售和分发高质量的抗癌小分子肿瘤学研究试剂。我们的使命是建立世界上最全面的抗癌小分子的集合。我们也为医药行业提供高质量的研究服务、医学研究机构和学术机构。我们致力于提供优质的服务。

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CRISPR-Cas9是近年兴起的用于靶向基因组特定位置,进行DNA修饰的重要工具。研究发现CRISPR是细菌为了应对病毒的攻击而演化而来的获得性免疫防御机制。具体来说,在CRISPR和Cas9的作用下,经由小RNA分子的引导,靶向并沉默入侵者遗传物质核酸的关键部分。在该系统中,crRNA(CRISPR-derivedRNA)与tracrRNA(trans-activatingRNA)结合形成的复合物能特异性识别靶基因序列,并引导Cas9核酸内切酶在靶定位点剪切双链DNA,随后,细胞的非同源末端连接修复机制(NHEJ)重新连接断裂处的基因组DNA,并引入插入或缺失突变。另外也可以提供一个外源双链供体DNA(Donor)通过同源重组(HR)整合进断裂处的基因组,从而达到对基因组DNA进行修饰的目的。
目前,CRISPR-Cas9系统的高效基因组编辑功能已被应用于多种生物,包括小鼠、大鼠、斑马鱼、秀丽隐杆线虫,也包含多种细菌和植物,甚至在人体上也有应用。
 


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