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GKT137831 is a novel, specific dual NADPH oxidase (NOX1/4) inhibitor. GKT137831 has potency both on human Nox4 (Ki=140±40 nM) and human Nox1 (Ki=110±30 nM) and is found 15-fold less potent on Nox2 (Ki=1750±700 nM) and 3-fold less potent on Nox5 (Ki=410±100 nM).

Customer Validation

  • Mol Cell Endocrinol. 2016 Dec 5;437:268-279.
  • Arch Biochem Biophys. 2017 Feb 15;616:1-12.
  • Biomed Pharmacother. 2016 Dec 6;86:32-40.
Description

GKT137831 is a novel, specific dual NADPH oxidase (NOX1/4) inhibitor. GKT137831 has potency both on human Nox4 (Ki=140±40 nM) and human Nox1 (Ki=110±30 nM) and is found 15-fold less potent on Nox2 (Ki=1750±700 nM) and 3-fold less potent on Nox5 (Ki=410±100 nM).

IC50 & Target

Ki: 140±40 nM (Nox4), 110±30 nM (Nox1)[1]

In Vitro

GKT137831 is a potent Nox4 inhibitor (Ki=120±30 nM) with an affinity similar to the irreversible and unspecific flavoprotein inhibitor Diphenyliodonium (DPI; Ki=70±10 nM)[1]. Administration of GKT137831 throughout the 72-hour period of normoxia or hypoxia exposure attenuates HPASMC proliferation under normoxic conditions at the 20 μM concentration but had no effect on proliferation in normoxic HPAECs. In the prevention paradigm, GKT137831 attenuates hypoxia-induced HPASMC and HPAEC proliferation at 5 and 20 μM. Complementary assays of cell proliferation measuring the expression of PCNA or manual cell counting confirmed that GKT137831 attenuates hypoxia-induced pulmonary vascular cell proliferation[2].

In Vivo

During the last half of CCl4 injections, some mice are treated with GKT137831 daily. CCl4-induced liver fibrosis is more pronounced in SOD1mu compared to WT mice. Liver fibrosis in both SOD1mu and WT mice is attenuated by GKT137831 treatment. The increased hepatic α-SMA expression is markedly decreased in SOD1mu mice treated with GKT137831, to a level similar to that of WT mice given the NOX1/4 inhibitor[1].

Clinical Trial
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References
  • [1]. Aoyama T, et al. Nicotinamide adenine dinucleotide phosphate oxidase in experimental liver fibrosis: GKT137831 as a novel potential therapeutic agent. Hepatology. 2012 Dec;56(6):2316-27.

    [2]. Green DE, et al. The Nox4 inhibitor GKT137831 attenuates hypoxia-induced pulmonary vascular cell proliferation. Am J Respir Cell Mol Biol. 2012 Nov;47(5):718-26.

Preparing Stock Solutions
Concentration Volume Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5326 mL 12.6630 mL 25.3261 mL
5 mM 0.5065 mL 2.5326 mL 5.0652 mL
10 mM 0.2533 mL 1.2663 mL 2.5326 mL
Please refer to the solubility information to select the appropriate solvent.
Cell Assay
[2]

GKT137831 is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate media (DMSO 1%) before use[2].

Monolayers of HPAECs and HPASMCs are propagated in culture and placed in normoxic (21% O2, 5% CO2) or hypoxic (1% O2, 5% CO2) conditions for 72 hours. GKT137831 (0.1-20 μM), or vehicle (1% DMSO) are added to the culture medium at the onset (prevention regimen) or during the last 24 hours (intervention regimen) of a 72-hour hypoxia exposure regimen[2]. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Administration
[1]

GKT137831 is prepared in corn oil[1].

Mice[1]
Specific pathogen-free, wild-type (WT) C57BL/6J mice are used. For the carbon tetrachloride (CCl4) model of liver fibrosis, 6 week old male mice are injected intraperitoneally with CCl4, which is diluted 1:3 in corn oil, or with vehicle (corn oil) at a dose of 0.5 μL/g of body weight twice a week for a total of 12 injections. During the last half of CCl4 treatment, mice are treated with 60 mg/kg of the NOX1/4 inhibitor GKT137831 or vehicle by intragastric injection daily. Mice are sacrificed 48 hours after the last CCl4 injection. For the bile duct ligation (BDL) model, 6 week old male mice are anesthetized. After laparotomy, the common bile duct is ligated twice and the abdomen closed. The sham operation is performed similarly without BDL. From 11 days after operation, mice are treated with 60 mg/kg of the NOX1/4 inhibitor GKT137831 or vehicle by daily intragastric lavage. Mice are sacrificed 21 days after operation. Serum levels of alanine aminotransferase (ALT) are measured with a commercial kit. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

References
  • [1]. Aoyama T, et al. Nicotinamide adenine dinucleotide phosphate oxidase in experimental liver fibrosis: GKT137831 as a novel potential therapeutic agent. Hepatology. 2012 Dec;56(6):2316-27.

    [2]. Green DE, et al. The Nox4 inhibitor GKT137831 attenuates hypoxia-induced pulmonary vascular cell proliferation. Am J Respir Cell Mol Biol. 2012 Nov;47(5):718-26.

Molecular Weight

394.85

Formula

C₂₁H₁₉ClN₄O₂

CAS No.

1218942-37-0

Storage
Powder -20°C 3 years
  4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
  -20°C 1 month
Shipping

Room temperature in continental US; may vary elsewhere

Solvent & Solubility

DMSO: ≥ 37 mg/mL

* "<1 mg/ml"="" means="" slightly="" soluble="" or="" insoluble.="" "≥"="" means="" soluble,="" but="" saturation="">

Purity: 99.43%

Data Sheet (126 KB) SDS (389 KB)

COA (97 KB) HNMR (373 KB) LCMS (201 KB)

Handling Instructions (1252 KB)
  • [1]. Aoyama T, et al. Nicotinamide adenine dinucleotide phosphate oxidase in experimental liver fibrosis: GKT137831 as a novel potential therapeutic agent. Hepatology. 2012 Dec;56(6):2316-27.

    [2]. Green DE, et al. The Nox4 inhibitor GKT137831 attenuates hypoxia-induced pulmonary vascular cell proliferation. Am J Respir Cell Mol Biol. 2012 Nov;47(5):718-26.

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分子是物质中能够独立存在的相对稳定并保持该物质物理化学特性的最小颗粒。分子由原子构成,原子通过一定的作用力,以一定的次序和排列方式结合成分子。以水分子为例,如果将水不断分离下去,直至不破坏水的特性,这时出现的最小颗粒应该是由两个氢原子和一个氧原子构成的一个水分子(H2O)。一个水分子可用通电或其他方法再分为两个氢原子和一个氧原子,但这时它的特性已和水完全不同了。氢气能燃烧,氧气能助燃,但水既不能燃烧,也不能助燃。有的分子只由一个原子构成,称单原子分子,如氦气、氩气、金属、固态非金属等的分子属此类,这种单原子分子既是原子又是分子。由两个原子构成的分子称双原子分子,例如氧气分子(O2)和一氧化碳分子(CO):一个氧分子由两个氧原子构成,为同核双原子分子;一个一氧化碳分子由一个氧原子和一个碳原子构成,为异核双原子分子。由两个以上的原子组成的分子统称多原子分子。分子中的原子数可为几个、十几个、几十个乃至成千上万个。例如一个二氧化碳分子(CO2)由一个碳原子和两个氧原子构成。一个苯分子包含六个碳原子和六个氢原子(C6H6),有一种有机化合物,它的一个分子包含几百个原子,其分子式为C257H383N65O77S6。分子有以下几个特性。分子之间有间隔。例如:取50毫升酒精和50毫升水,混合之后,体积小于100毫升。一切构成物质的分子都在永不停息地做无规则的运动。温度越高,分子扩散越快,固、液、气中,气体扩散最快。由于分子的运动跟温度有关,所以这种运动叫做分子的热运动。例如:天气热时衣服容易晒干。又如,把石蕊放入水中,整杯水都会变成紫色,成为紫色石蕊试液。再如,把酚酞试纸靠近盛氢氧化铵的试管口,虽然没有碰到氢氧化铵溶液,但是过一会儿后仍然变成红色;用玻璃棒在浓的氢氧化铵和浓盐酸里蘸一下,把两根玻璃棒靠近后(不用接触),两根玻璃棒之间出现白烟,这是氯化铵的小颗粒。一般分子直径的数量级为10^-10m。分子很小,但有一定的体积和质量。同种物质的分子性质相同,不同种物质的分子性质不同。分子的键有两种类型,即共价键和金属键。定位于2个原子之间的键称为定域键。由多个原子的共有电子形成的多中心键称为离域键。此外还有过渡类型的键:键电子偏向一方的共价键称为极性键,由一方提供成键电子的键称为配位键。通过这些类型的键把原子按一定的空间排列结合成分子,形成分子的构型和构象。例如碳是共享电子对键(共价键)的基本参加者,碳和氢二种元素的原子可形成烃类化合物,正四面体结构的甲烷是其中最简单的烃,还可形成环状化合物,例如环己烷;硅和氧是矿物质的基本元素,云母和石英都含有硅氧单元。金属原子被夹在烃环平面中间构成夹心化合物。蛋白质的基本成分是一端接碱性基,一端接酸性基的二官能分子α-氨基酸。化学组成和相对原子质量相同但分子结构不同的物质互称为同分异构体。当2 种异构体其他性质相同,只是旋光方向相反,这一类异构体称作旋光异构体。可用X射线等衍射法、各种光谱、波谱、能谱和质谱法等测定或推测分子的结构。希望我能帮助你解疑释惑。
小分子 123
好问则裕2018-02-12
小尺寸效应也行吧。
小分子胶原蛋白是什么呀,究竟分子量多小才叫小分子胶原蛋白
小分子数据库 CSDN123
十里长街送总理2021-07-30

求助各位大神,现在想购买小分子数据库,求大神推荐。
我知道的免费的数据库有zinc
求推荐哪家公司或者研究所的小分子数据库可以购买,十分感谢!!!!!!


小分子肽,是超低分子量寡肽,仅由2~4个氨基酸构成的高活性肽,被安希伊引用到面膜护肤产品中,补水保湿效果高于玻尿酸。人体是由细胞构成的,细胞是由水、蛋白质、脂肪类、糖类和矿物质五大物质构成,其中水占85%—90%,蛋白质占7%—10%,脂肪类占1%—2%,糖类占1%—1.5%,矿物质占1%—1.5。因此,除去绝大部分的水,蛋白质就是组成人体最重要的物质。过去医学界认为氨基酸直接构成了蛋白质,但是经过对肽的研究发现,氨基酸不能直接构成蛋白质,而必须互相结合形成肽链,再由肽链经过折叠盘曲形成蛋白质。所以说肽是构成人体一切细胞的基本材料,一切人体的肌肉组织和结缔组织、促进体内生化反映的酸,调节生理的激素,运输氧或其他离子的载体,抗拒病菌的抗体等都是肽,如肌肉、头发、胃蛋白酸、血红蛋白等都是由肽构成的。所以我们全身都是肽,另外细胞的更新、代谢、生长、修复都离不开肽,肽是生命存在的形式,没有肽,细胞就没有活性;没有肽,器官就没有活力;没有肽,生命就没有可能活下去。
小分子活性肽 123
我微信FC985F2018-02-15
通俗的说
就是蛋白质分子的小片断
是氨基酸形成的

westblot蛋白免疫印迹实验跑小分子蛋白(15kd)条带一直是波浪状,有人说是胶的问题,可同时跑了36kd蛋白,条带是直的,有人说是要恒流跑,电压不要太大,我的转膜条件是50v,50min,请教各位大神指点,万分感谢!!!


小分子非编码RNA参与机体的多种生物学进程,目前主要有miRNA(~22nt),piRNA(~26-34nt),siRNA(~19-21nt),鉴于其长度非常短,一般难以设计引物。为了方便采用qRT-PCR方法检测小分子RNA表达,我们开发了sRNAPrimerDB软件,这是一款可以设计,查询小RNA的引物的新软件,目前处于测试阶段,欢迎大家试用,有问题也请反馈给我们,我们会非常乐于改进,给用户好的使用体验。网站:http://123.57.239.141/

水和无机物 123
2018-02-10
是的。

有机的是有机化合物的简称,它指的是含碳化合物.
但是,有四大类常见物质一般不作为有机物处理:
1、碳的氧化物,如CO和CO2.
2、碳酸及其盐,如CaCO3.
3、金属碳化物,如CaC2.
4、拟卤素及其化合物,如(CN)2与KSCN.
水的化学式为H2O,它不含有碳元素,故不是有机物.
但若所描述的水不是化学意义的水,而是自然界存在的天然水,那么,水中会溶有一定量的有机物.

2017年4月26日|Filedunder:制药工业,制药企业,孤儿药,新药研发,制药常识,文献综合|Postedby:路人丙

【新闻事件】:在日前正在举行的美国神经学年会上MitsubishiTanabe公布了其ALS药物Edaravone的一个三期临床试验结果。在标准疗法基础上加入Edaravone显著改善ALS患者综合功能指标ALSFRS-R(-5.0对-7.5),同时也改善运动、呼吸等局部功能。Edaravone已经在韩国日本批准用于ALS,去年10月申请在美国上市,今年6月之前有望批准。

【药源解析】:ALS全称叫“肌肉萎缩性侧面硬化病”,也称LouGehrig氏病,因为30年代美国纽约洋基棒球队著名选手LouGehrig死于这个病。2014年风行一时的冰桶挑战让更多人知道了ALS,但ALS新药发现依然缓慢。美国目前只有riluzole这一个上市药物,能增加~10%的一年生存机会。

ALS的发病机理未知,动物模型十分不可靠,所以这个病的新药开发很难。过去10年大约只有十几个药物进入临床,基本全军覆没。走的最远的是百建艾迪的dexpramipexole,2013年初在三期临床失败。Edaravone号称是游离基清除剂,但分子机理未知。Edaravone最早作为中风药物开发,后来扩展到ALS。第一个三期临床失败,今天公布的是症状较轻患者。这个临床是日本人群,Edaravone并没有在美国IND和开展临床试验,所以如果批准将是比较特殊的情况(和Marathon的DMD药物Emflaza情况类似)。

Edaravone的另一个特殊性质是其分子结构。这个化合物分子十分简单,分子量只有174,可以算作是超小分子药物。现在有几十个分子量小于200的FDA批准药物,这类药物因为官能团数目有限不大可能与任何靶点有较高结合能,所以通常靶点未知。靶点未知又没有可靠动物模型,这类药物发现就更加困难。当然动物模型预测性差不是超小分子药物才面临的难题,多数神经系统药物、甚至现在最火热的肿瘤免疫疗法也面临同样问题。

这种临床前缺乏可靠评价体系的药物可以算是有D无R,这要求厂家冒更大的临床风险。只有潜在回报较大如没有任何标准疗法的罕见病或真正颠覆性药物如免疫疗法才可以适当采用这个模式。这个模式扩大化对厂家的长期生存是个威胁,因为新药的未知因素已经很多、成功率已经很低。没有临床前适当去风险的机会主义不可持续。

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目前在做小分子单克隆抗体,免疫后一定时间断尾取血测效价。测得的血清有效价,加标品之后没有一点竞争???
感觉很困惑,有效价不就是说明产生了抗体么,为什么这个抗体一点也抓不住标品小分子???
非常迷惑,整个单抗制备过程感觉不受自己把握和控制,非常没有安全感啊