Biological Activity
High affinity, competitive 5-HT and noradrenaline (NA) re-uptake inhibitor (Ki values are 8.5 and 45 nM for 5-HT and NA reuptake respectively in cortical synaptosomes; IC50 values are 28 and 46 nM for 5-HT and NA reuptake respectively in rat hippocampal slices). Also blocks dopamine reuptake (Ki = 300 nM in striatal synaptosomes). Exhibits antidepressant and anxiolytic effects. Orally bioavailable.
Compound Libraries
(S)-Duloxetine hydrochloride is also offered as part of the Tocriscreen Plus and Tocriscreen Library of FDA-Approved Compounds. Find out more about compound libraries available from Tocris.
Technical Data
| M. Wt | 333.88 |
| Formula | C18H19NOS.HCl |
| Storage | Store at RT |
| Purity | ≥99% (HPLC) |
| CAS Number | 136434-34-9 |
| PubChem ID | 60834 |
| InChI Key | BFFSMCNJSOPUAY-LMOVPXPDSA-N |
| Smiles | CNCC[C@@H](C3=CC=CS3)OC2=CC=CC1=CC=CC=C12.Cl |
The technical data provided above is for guidance only. For batch specific data refer to the Certificate of Analysis.
All Tocris products are intended for laboratory research use only.
Solubility Data
| Solvent | Max Conc. mg/mL | Max Conc. mM | |
|---|---|---|---|
| Solubility | |||
| DMSO | 33.39 | 100 | |
| water | 3.34 | 10mM with gentle warming |
Preparing Stock Solutions
The following data is based on the product molecular weight 333.88. Batch specific molecular weights may vary from batch to batch due to solvent of hydration, which will affect the solvent volumes required to prepare stock solutions.
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3 mL | 14.98 mL | 29.95 mL |
| 5 mM | 0.6 mL | 3 mL | 5.99 mL |
| 10 mM | 0.3 mL | 1.5 mL | 3 mL |
| 50 mM | 0.06 mL | 0.3 mL | 0.6 mL |
Molarity Calculator
Reconstitution Calculator
Dilution Calculator
Product Datasheets
References
References are publications that support the products' biological activity.
Wong et al (1988) LY227942, an inhibitor of serotonin and norepinephrine uptake: biochemical pharmacology of a potential antidepressant drug. Life Sci. 43 2049 PMID: 2850421
Kasamo et al (1996) Blockade of the serotonin and norepinephrine uptake processes by duloxetine: in vitro and in vivo studies in the rat brain. J.Pharmacol.Exp.Ther. 277 278 PMID: 8613930
Keywords: (S)-Duloxetine hydrochloride, supplier, SNRI, 5-HT, NE, norepinephrine, noradrenaline, reuptake, inhibitors, inhibits, potent, high, affinity, antidepressants, anxiolytics, orally, available, 5-HT, Transporters, Adrenergic, Transporters, Dopamine, Transporters, 5-HT, Transporters, Tocris Bioscience
TocrisBioscience是一家专卖生命科学研究chemicals,peptidesandantibodies的知名品牌，其产品也广为各大药厂、大学、研究机构，超过五万名科学研究者所采用。目前，產品內容已超過一千六百種以上，並每年持續不斷的增加新的產品。目前，产品内容已超过一千六百种以上，并每年持续不断的增加新的产品。 Tocrisbioscience是位于英国布里斯托尔（Bristol）的高品质试剂提供商，共有2000多种产品，主要集中在神经科学和信号传导领域，产品类型包括小分子、多肽、抗体、配体和化合物筛选文库等，主要产品包括GPCRligands，神经传递素，离子通道调控剂，信号通路抑制剂等，这些产品被广泛选择性地用于阻断或激活生物学通路。Tocris是世界上神经科学研究领域无可争议的领导者，其生产的影响神经系统的化学物质被多次引用，这些物质很多都来自JeffWatkins（Tocris的创立人）在Bristol大学原创性的研究工作。 TocrisBioscience的主要产品包括：SmallMoleculesPeptidesAptamersControlledSubstancesCompoundLibrariesDREADDLigandsFluorescentImagingLigandSetsOptopharmacologyReagentsToxins 按照研究领域细分：CancerCardiovascularSystemEndocrinologyImmunologyNeurosciencePain&InflammationRespiratorySystem
关于Tocris高品质生命科学试剂的领先供应商超过三十年来，TocrisBioscience一直与科学家携手合作，致力于为生命科学研究提供最尖端和最具创新性的研究工具。我们了解，对于研究人员，试剂的可靠性是至关重要的，从这一点出发，我们为客户提供最高品质的产品，让您在发表研究成果时倍感自信。要了解关于Tocris的更多信息，请点击下方的图块。Tocris是Bio-Techne的分支机构，专精于生命科学领域，旗下包含多个著名品牌，如 R&DSystems、NovusBIOLOGicals、ProteinSimple 和 AdvancedCellDiagnostics。Bio-Techne汇聚众多品牌的力量，为研究人员提供全方位的产品，包括研究试剂、定量分析和蛋白质分析平台。要了解关于Bio-Techne及其旗下品牌的更多信息，请访问 bio-techne.com。Tocris职业发展环境保护活动和会议授权我们的理念我们的历史Tocris新闻
TocrisBioscience主要产品分类 1、小分子在生物科学中，小分子作为研究材料具有许多优点，它们可设计成是选择性的、有效的、水溶性的或细胞可渗透的。应用作为激动剂和GPCR的拮抗剂，以及酶抑制剂，核受体配体和离子通道调节剂。许多常用药物是小分子，不像肽和蛋白质，它们可被设计为代谢稳定和口服活性。2、肽肽是由酰胺键连接的α-氨基酸形成的链。肽通常由20种天然存在氨基酸与非天然氨基酸组成。3、对照底物对照底物包含药物或化合物，来自于英国药物生产商的前沿技术。4、毒素毒素是由活细胞或组织产生的有毒物质。5、复合笼利用光解技术，使邻近的受体配体释放，防止扩撒效应。6、光控开关配体光控开关配体是光敏感的化合物，不同波长的光应于神经元的离子通道和受体的调节，能控制神经信号的强度。7、荧光探针结合到受体或蛋白质的荧光探针使研究人员能够检测的复杂生物分子的组件，如活细胞，具有高灵敏度和选择性。Tocris也提供荧光染料、标签等。8、筛选文库9、其他试剂
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另外在八版生理248页第二段，近端小管后半段氯离子通过氯离子碳酸氢根交换体被重吸收，此时小管液中氯离子浓度大于周围组织液氯离子浓度，所以也有细胞旁途径顺浓度被动重吸收，然而资料上的总结和题目里都是说氯离子在近端小管的重吸收为被动重吸收，感觉有些糊涂。希望来个大神指点一二。
感觉这样的提问是没有意义的
还是自己找下资料吧
同：均需要转运体蛋白.
异：易化扩散顺浓度梯度或电位梯度运输；两种主动运输逆着电化学梯度运输.
易化扩散不消耗ATP；原发性主动转运能量来源是直接分解ATP；继发性主动转运的能量来自原发性主动转运所形成的离子浓度梯度,间接利用了ATP.
一、原发性主动转运
原发性主动转运 （Primary active transport）是由ATP直接供能的逆浓度差的转运方式。Na+-K+-ATP酶（钠泵）是目前研究得最清楚的原发性主动转运。钠泵是镶嵌在膜脂质双分子层中的特殊蛋白质，除具有对Na+、K+的转运功能外，还具有ATP酶的活性，可分解ATP释放能量，用于Na+、K+的主动转运。因此，钠泵是Na+-K+依赖式的ATP酶，其对Na+、K+的主动转运是由其磷酸化和脱磷酸化循环驱动的，是一种消耗钠泵活动时，泵出细胞Na+和泵入细胞K+两个过程是耦连在一起的，生理条件下，每分解一分子ATP，可使3个Na+被泵出胞外，同时2个K+被泵回胞内（右下图）。
钠泵由α亚单位（催化亚单位）和β亚单位（调节亚单位）组成。胞内Na+与α亚单位结合时，ATP也与之结合并被水解，释放出ADP，使钠泵磷酸化而构象改变，高亲和K+而低亲和Na+，在细胞外一侧释放Na+而结合K+。当胞外K+与α亚单位结合时，钠泵脱磷酸化，返回到原来的构象，高亲和Na+而低亲和K+，在细胞内一侧释放K+而再一次结合Na+，开始下一个循环。
钠泵示意图
Na+泵广泛存在于身体各种细胞的细胞膜上，它们在维持细胞内外正常的Na+、K+浓度差中起重要作用，在此过程中消耗的ATP能是人体代谢产能的1/4，其钠泵的生理意义如下：
①维持细胞内高K+（是胞内许多代谢反应的必需条件）；
②防止细胞内Na+过多（从而防止由胞内高渗引起的细胞肿胀）；
③最重要的意义是，钠泵活动建立了一种势能贮备（即细胞内外的Na+、K+浓度差），这是可兴奋细胞兴奋性的基础。
除钠泵外，体内还有氢泵、钙泵和碘泵等，均属原发性主动转运。
