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| MK-0591FLAP inhibitor,potent and selective |
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1. Song, Jiao, et al. "Polypharmacology of Small-Molecule Modulators of the 5-Lipoxygenase Activating Protein (FLAP) Observed via a High-throughput Lipidomics Platform." Journal of biomolecular screening (2015): 1087057115607815.PMID:26442913
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Chemical structure
Related Biological Data
Related Biological Data
| Description | MK-0591 is a selective and specific inhibitor of 5-Lipoxygenase-activating protein (FLAP). | |||||
| Targets | FLAP | |||||
| IC50 | ||||||
MK-0591 Dilution Calculator
calculate
MK-0591 Molarity Calculator
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| Cas No. | 136668-42-3 | SDF | Download SDF |
| Synonyms | Quiflapon;MK0591;MK 0591 | ||
| Chemical Name | 3-[3-tert-butylsulfanyl-1-[(4-chlorophenyl)methyl]-5-(quinolin-2-ylmethoxy)indol-2-yl]-2,2-dimethylpropanoic acid | ||
| Canonical SMILES | CC(C)(C)SC1=C(N(C2=C1C=C(C=C2)OCC3=NC4=CC=CC=C4C=C3)CC5=CC=C(C=C5)Cl)CC(C)(C)C(=O)O | ||
| Formula | C34H35ClN2O3S | M.Wt | 587.17 |
| Solubility | Soluble in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution : ship with blue ice.All other available size:ship with RT , or blue ice upon request | ||
| General tips | For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20℃ for several months. | ||
MK-0591, an analog of MK-886 is a potent and orally active leukotriene biosynthesis inhibitor with an IC50 value of 600 ng/ml. MK-0591(250 mg) nearly completely inhibited systemic leukotriene synthesis (>90%) in whole blood or in patients with active disease, and induced LTB4 synthesis in the target tissue of inflammation. [1]MK-0591 plays as a potential agent for the treatment of asthma and inflammatory bowel disease. MK-0591 specific interacted with 5-lipoxygenase, a membrane protein activating protein FLAP, which is essential for LT synthesis in inflammatory cells. [3]MK-0591 inhibited 96% production of LTB4 in whole blood and 91% that from BAL cells. By contrast, MK-0591 had no effect on airway hyper-responsiveness, ozone-induced bronchoconstriction, or influx of neutrophils into BAL. [4]References:1.Hillingsø J, Kjeldsen J, Laursen LS et al. Blockade of leukotriene production by a single oral dose of MK-0591 in active ulcerative colitis. Clin Pharmacol Ther. 1995 Mar;57(3):335-41.2.Prasit P, Belley M, Blouin M et al. A new class of leukotriene biosynthesis inhibitor: the development of MK-0591. J Lipid Mediat. 1993 Mar-Apr;6(1-3):239-44.3.Stevens WH, Lane CG, Woolley MJ et al. Effect of FLAP antagonist MK-0591 on leukotriene production and ozone-induced airway responses in dogs. J Appl Physiol (1985). 1994 Apr;76(4):1583-8.
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2018-05-24
上海研生实业有限公司所提供的大鼠磷酸化蛋白激酶CELISA试剂盒质量可靠、规格齐全,上海研生实业有限公司不仅具有精湛的技术水平,更有良好的售后服务和优质的解决方案,欢迎您来电咨询此产品具体参数及价格等详细信息！ 查看更多
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2018-07-15
产品名称： 人周期素依赖性激酶2 elisa 国内优质ELISA厂家 产品简介： 人周期素依赖性激酶2 elisa 国内优质ELISA厂家 ELISA试剂盒 国产现货 SIXIN生产的优质ELISA试剂盒直供全国。http://www.aatbio.com.cn/elisa/ 人周期素依赖性激酶2 elisa 国内优质ELISA厂家 进口试剂采购网，上海通善生物科技有限公司（BioLeaf）旗下生命科学研究B2C一站式采购平台。 进口试 查看更多
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2018-05-02
上海研生实业有限公司所提供的小鼠FMS样酪氨酸激酶3ELISA试剂盒质量可靠、规格齐全,上海研生实业有限公司不仅具有精湛的技术水平,更有良好的售后服务和优质的解决方案,欢迎您来电咨询此产品具体参数及价格等详细信息！ 查看更多
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2021-08-25
上海研生实业有限公司所提供的小鼠FMS样酪氨酸激酶3Flt3ELISA试剂盒质量可靠、规格齐全,上海研生实业有限公司不仅具有精湛的技术水平,更有良好的售后服务和优质的解决方案,欢迎您来电咨询此产品具体参数及价格等详细信息！ 查看更多
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2018-05-03
上海研生实业有限公司所提供的小鼠磷酸化蛋白激酶CP-PKCELISA试剂盒质量可靠、规格齐全,上海研生实业有限公司不仅具有精湛的技术水平,更有良好的售后服务和优质的解决方案,欢迎您来电咨询此产品具体参数及价格等详细信息！ 查看更多
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2021-09-13
南宁市蓝光生物技术有限公司在发布的蛋白激酶B检测试剂盒，II型供应信息，浏览与蛋白激酶B检测试剂盒，II型相关的产品或在搜索更多与蛋白激酶B检测试剂盒，II型相关的内容。 查看更多
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2021-08-07
上海研生实业有限公司所提供的酪氨酸激酶B抗体（神经生长因子受体的一种） 价格质量可靠、规格齐全,上海研生实业有限公司不仅具有精湛的技术水平,更有良好的售后服务和优质的解决方案,欢迎您来电咨询此产品具体参数及价格等详细信息！ 查看更多
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2018-05-27
上海研生实业有限公司所提供的MAPK-1/2 丝裂原活化蛋白激酶（抗原）质量可靠、规格齐全,上海研生实业有限公司不仅具有精湛的技术水平,更有良好的售后服务和优质的解决方案,欢迎您来电咨询此产品具体参数及价格等详细信息！ 查看更多
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2021-08-24
上海研生实业有限公司所提供的小鼠FMS样酪氨酸激酶3Flt3ELISA试剂盒质量可靠、规格齐全,上海研生实业有限公司不仅具有精湛的技术水平,更有良好的售后服务和优质的解决方案,欢迎您来电咨询此产品具体参数及价格等详细信息！ 查看更多
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2018-07-15
产品名称： 人周期素依赖性激酶4试剂盒 国内优质ELISA厂家 产品简介： 人周期素依赖性激酶4试剂盒 国内优质ELISA厂家 ELISA试剂盒 国产现货 SIXIN生产的优质ELISA试剂盒直供全国。http://www.aatbio.com.cn/elisa/ 人周期素依赖性激酶4试剂盒 国内优质ELISA厂家 进口试剂采购网，上海通善生物科技有限公司（BioLeaf）旗下生命科学研究B2C一站式采购平台。 进口试剂采购网人周期素依 查看更多
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2018-05-05
"NIPA间变性淋巴瘤激酶核相互作用伴侣蛋白抗体我司长期供应免疫组化抗体、WB抗体、免疫组化试剂盒和抗体试验所需全部相关试剂、荧光标记抗体、elis 查看更多
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2021-08-17
上海研生实业有限公司所提供的蛋白激酶A抗体 价格质量可靠、规格齐全,上海研生实业有限公司不仅具有精湛的技术水平,更有良好的售后服务和优质的解决方案,欢迎您来电咨询此产品具体参数及价格等详细信息！ 查看更多
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葡萄糖激酶的特点与用途_低血糖_123
syrh32018-02-08
葡萄糖激酶是调节人体血液中葡萄糖水平的重要酶，主要作用是监控血中的葡萄糖水平。临床上，由于葡萄糖激酶过度激活或者失活，导致血液中葡萄糖水平过低或过高，继而引发2型糖尿病和高血糖症病变。因此，以葡萄糖激酶为靶标的抗糖尿病研发引起了各界的广泛关注。对于葡萄糖激酶临床突变研究和以葡萄糖激酶为靶标的药物开发来说，靶标自身功能机制的阐述是亟需解决的重要问题之一。由于葡萄糖激酶催化葡萄糖磷酸化时需要大规模的构象变化，现有的实验方法还不能有效地检测这些变化，同时葡萄糖激酶-ATP-葡萄糖三元复合物晶体结构很难测定。在葡萄糖激酶—构机制研究的基础上(PNAS 2006, 103, 13368-13373)，蒋华良研究员带领研究生张健等综合利用计算生物学和分子生物学方法，对葡萄糖催化的机制进行了深入系统的研究。采用分子模拟和分子动力学方法在构建了葡萄糖激酶-ATP-葡萄糖三元复合物的三维结构，获得了精确的葡萄糖激酶的催化反应环境，发现了与葡萄糖激酶催化活性密切相关的一系列重要残基，其中Lys169残基在底物ATP和葡萄糖的结合中发挥决定性作用，首次合理地解释了临床上常见的K169N缺陷型葡萄糖激酶突变体的分子机理。与沈旭研究员课题组合作，用分子生物学实验和酶动力学学分析方法验证了理论计算结果(这部分工作主要由黎陈静完成)。该研究为进一步开展临床上缺陷型葡萄糖激酶突变体的治疗以及设计抗糖尿病药物提供了重要信息，也是上海药物所药物发现与设计中心用理论计算与实验相结合的方法研究生物学问题的又一成功案例
纳豆和纳豆激酶的区别是什么揭晓纳豆和纳豆激酶功效_高血压_快速...123
2018-02-07
纳豆是黄豆发酵后的食物，而纳豆激酶则是在发酵过程中产生的蛋白酶。
1、纳豆激酶是在纳豆发酵过程中由纳豆枯草杆菌(Bacillus subtilisl natto)产生的一种丝氨酸蛋白酶（单链多肽酶），分子量为27728道尔顿。
2、纳豆激酶在温度超过80℃时迅速变性失活，但反复冻融对其影响不大。
3、纳豆激酶在PH值从7升至12时，10min内稳定；PH值低于5时，迅速变性失活。胃酸环境中的PH值只有1.2到2之间，纳豆激酶根本无法通过。
4、纳豆激酶与粘性物质混合后，在PH值2-3的酸性环境中，还能保持不超过7.5%的活性。
5、纳豆激酶是大分子的单链多肽酶，可被肠道消化液（糜蛋白酶、胰蛋白酶、小肠液等）分解成氨基酸片段或分子量更小的肽链。
纳豆一词源于日本，是日本发酵食品，源自中国的咸豆豉，但并非中国豆豉，而是由黄豆通过纳豆菌（枯草杆菌）发酵制成豆制品，具有黏性，气味较臭，味道较甜，不仅保有黄豆的营养价值、富含维生素K2、提高蛋白质的消化吸收率，更重要的是发酵过程产生了多种生理活性物质，具有溶解体内纤维蛋白及其他调节生理机能的保健作用。
1、纳豆激酶是在纳豆发酵过程中由纳豆枯草杆菌(Bacillus subtilisl natto)产生的一种丝氨酸蛋白酶（单链多肽酶），分子量为27728道尔顿。
2、纳豆激酶在温度超过80℃时迅速变性失活，但反复冻融对其影响不大。
3、纳豆激酶在PH值从7升至12时，10min内稳定；PH值低于5时，迅速变性失活。胃酸环境中的PH值只有1.2到2之间，纳豆激酶根本无法通过。
4、纳豆激酶与粘性物质混合后，在PH值2-3的酸性环境中，还能保持不超过7.5%的活性。
5、纳豆激酶是大分子的单链多肽酶，可被肠道消化液（糜蛋白酶、胰蛋白酶、小肠液等）分解成氨基酸片段或分子量更小的肽链。
纳豆一词源于日本，是日本发酵食品，源自中国的咸豆豉，但并非中国豆豉，而是由黄豆通过纳豆菌（枯草杆菌）发酵制成豆制品，具有黏性，气味较臭，味道较甜，不仅保有黄豆的营养价值、富含维生素K2、提高蛋白质的消化吸收率，更重要的是发酵过程产生了多种生理活性物质，具有溶解体内纤维蛋白及其他调节生理机能的保健作用。
血透室常见药物的使用和注意事项.jspPPT课件123
hellomyway2021-07-27
磷酸化酶与激酶的区别123
落颜颜13722018-02-09
激酶（kinase）：是能够在ATP和任何一种底物之间起催化作用，转移磷酸基团的一类酶。ATP有三个磷酸基团，其中两个是通过一个高能磷酸键结合，激酶的作用是催化这个高能磷酸键的水解，并利用释放出来的能量，将一个磷酸基团转移到底物分子上。值得一提的是，激酶的活性需要镁离子的存在，因为参与激酶反应需要镁离子和ATP形成Mg—ATP复合物。 织梦内容管理系统ATP＋底物————底物－P＋ADP kinase 一般是什么底物，就称什么激酶。例如，己糖激酶........ dedecms.com磷酸化酶（phosphorylase）：是一种催化磷酸解的酶。比如说，A和B基团通过酯键相连，磷酸酶则催化酯键水解，并使一个基团带上磷酸基团。内容来自dedecms A-O-B＋Pi —— AOH＋ B－Pi phosphorylase 比较典型的磷酸化酶就是：糖原磷酸化酶 dedecms.com磷酸酯酶（phosphatase）：属于一种水解酶类，它是通过催化磷酸酯键水解的酶。织梦好，好织梦 本文来源于子午学术论坛(http://www.ziwu.org/bbs )，原文地址：http://www.ziwu.org/html/shiyanjishu/shengwuhuaxuejishu/200812/09-111123.html
肌酸激酶偏高的原因是什么?_有问必答_123
2018-02-08
肌酸激酶（CK）以前称肌酸磷酸激酶（CPK），也就是你说的磷酸肌酸激酶，这一名称不确切，国内外已废弃不用.
磷酸肌酸激酶（CPK），主要存在于骨骼肌和心肌，在脑组织中也存在，是参与体内的能量代谢的一种酶。在临床上主要用于诊断心肌梗塞。心肌梗塞患者发病后2－4小时，血液中此酶活动即开始升高。比血清中谷草转酸酶和乳酸脱氢酶的活力变化都出现得早。
临床意义：
（1）心肌梗塞后，CPK较谷草转氨酶和乳酸脱氢酶特异性高，但持续时间短，2－4天恢复正常。
（2）病毒性心肌炎，CPK也可升高，对诊断及预后有参考价值。
（3）进行性肌营养不良、多发性肌炎以及肌肉损伤时CPK也可升高。
（4）严重的心绞痛、心包炎、房颤、脑血管意外、脑膜炎以及心脏手术等，CPK可见升高。
磷酸肌酸激酶（CPK），主要存在于骨骼肌和心肌，在脑组织中也存在，是参与体内的能量代谢的一种酶。在临床上主要用于诊断心肌梗塞。心肌梗塞患者发病后2－4小时，血液中此酶活动即开始升高。比血清中谷草转酸酶和乳酸脱氢酶的活力变化都出现得早。
临床意义：
（1）心肌梗塞后，CPK较谷草转氨酶和乳酸脱氢酶特异性高，但持续时间短，2－4天恢复正常。
（2）病毒性心肌炎，CPK也可升高，对诊断及预后有参考价值。
（3）进行性肌营养不良、多发性肌炎以及肌肉损伤时CPK也可升高。
（4）严重的心绞痛、心包炎、房颤、脑血管意外、脑膜炎以及心脏手术等，CPK可见升高。
肌酸激酶高是心肌炎么?有生命危险吗?__123
阳澄湖畔2021-07-28
相关疾病：血管炎甲状腺功能减退症骨化性肌炎患者老年男性，八天前出现发热伴有咳嗽咳痰，五天前以急性支气管炎收住院，治疗三天后咳嗽咳痰加重，且伴有气喘，两肺可闻及散在干湿啰音，入院后完善相关检查，肌酸激酶549..U
请问2017年尿激酶溶栓要同时使用肝素吗? 急救与危重病讨论版...123
又学习了2017-08-30
为什么有的书籍（葛均波院士参与编写的指南）强烈要求溶栓前必须肝素化，不管是特异性的溶栓药还是非特异性的，包括尿激酶，意即，先静推肝素，然后滴尿激酶，之后继续每小时维持使用肝素。请高人回答，谢谢。
酪氨酸激酶抑制剂的分类 123
暖夏01592018-02-10
酪氨酸激酶可分为三类：①受体酪氨酸激酶，为单次跨膜蛋白，在脊椎动物中已发现50余种；②胞质酪氨酸激酶，如Src家族、Tec家族、ZAP70家族、JAK家族等；③核内酪氨酸激酶如Abl和Wee。
根据PTK是否存在于细胞膜受体可将其分成受体型和非受体型。向左转|向右转
根据PTK是否存在于细胞膜受体可将其分成受体型和非受体型。向左转|向右转
求助pkc途径的详细讲解123
豆子豆子11102017-07-26
有人知道哪家公司重组pkc激酶做得好吗？活性稳定
什么是激酶(Kinase)? What is Kinase?123
2018-02-04
激酶是一类生物化学里的分子，从高能供体分子（如ATP）转移磷酸基团到特定靶分子（底物）的酶，这一过程谓之磷酸化。最大的激酶族群是蛋白激酶。 蛋白激酶作用于特定的蛋白质，并改变其活性。这些激酶在细胞的信号传导及其复杂的生命活动中起到了广泛的作用。其他不同的激酶作用于小分子物质（脂质、糖、氨基酸、核苷等等），或者为了发出信号，或者使它们为代谢中各种生化反应作好准备。
抗肿瘤药物研究新靶点及研究进展—极光激酶和Pin1123
zhaoyihenglk2021-07-20
极光激酶(aurorakinases)是负责调控细胞有丝分裂的一类重要的丝氨酸/苏氨酸激酶。在细胞有丝分裂中，极光激酶参与了诸如中心体成熟分离、纺锤体组装和维持、染色体分离以及胞质分裂等多个事件......
男21岁肌酸激酶900多,后果严重吗_有问必答_123
zpclovedxy2021-07-29
如题，20岁男性，平时身体不错，两年前全身酸痛，查肌酸激酶水平是正常上限的两倍以上，当时考虑是不是因为运动量过大，建议减少运动量。最近再次出现全身酸痛，以左背部明显，之前查的肝功肾功还有风湿因子都没问......
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