胜创生物药物筛选——DiscoveRX提供药物筛选服务

DiscoveRx 公司是一家以提供包括 G 蛋白耦联受体，激酶，NHR 和蛋白酶创新型细胞实验方法的主要供应商。DiscoveRx能够为药物靶标提供分析解决方案，包括G蛋白偶联受体，激酶，bromodomains，methyltranseferases，蛋白酶，核激素受体，细胞因子，转录因子和分泌蛋白。蚂蚁淘生物公司是DiscoveRx中国总代理!

药物筛选指的是采用适当的方法，对可能作为药物使用的物质(采样)进行生物活性、药理作用及药用价值的评估过程。

药物活性

药物筛选是现代药物开发流程中检验和获取具有特定生理活性化合物的一个步骤，系指通过规范化的实验手段从大量化合物或者新化合物中选择对某一特定作用靶点具有较高活性的化合物的过程。药物筛选的过程从本质上讲就是对化合物进行药理活性实验的过程，随着药物开发技术的发展，对新化合物的生理活性实验从早期的验证性实验，逐渐转变为筛选性实验，即所谓的药物筛选。

作为筛选，需要对不同化合物的生理活性做横向比较，因此药物筛选的实验方案需具有标准化和定量化的特点。随着组合化学和计算化学的发展，人们开始有能力在短时间内大规模合成和分离多种化合物，因而在现代新药开发流程中药物筛选逐渐成为发现先导化合物的主要途径之一。

药物筛选可以分为生化水平的筛选和细胞水平的筛选。

生化水平的药物筛选用拟开发药物作用的靶点设计实验，一般而言这种作用靶点是具有特定生理功能的蛋白质，如酶和受体等，此外一些编码功能明确的DNA也越来越多地成为药物作用的靶点。候选化合物与靶点混合后，可以通过酶连免疫、荧光显色、核磁共振等方法定量测定化合物与靶点的相互作用，从而成为筛选化合物的依据。 细胞水平的药物筛选是更接近生理条件的一种药物筛选模型，其模型是拟设计药物作用的靶细胞，应用细胞培养技术获取所需细胞，将这些细胞与候选化合物相互作用，通过与生化水平筛选类似的检测技术测定化合物的作用能力，从而对化合物进行筛选。

生化水平的药物筛选操作相对简单，成本较低，但是由于药物在体内的作用并不仅仅取决于其与靶酶的作用程度，吸收、分布、代谢、排泄均会对药物的作用产生极大的影响，仅仅一道薄薄的细胞膜就能够阻挡住许多候选化合物成为药物的道路，因而生化水平的药物筛选不确定因素更多，误筛率更高。细胞水平的药物筛选模型更接近生理条件，筛选的准确率更高，但是需要建立细胞模型，操作更复杂，成本更高，数据之间的平行形较差，另外由于技术的限制，有些靶标还不能进行细胞水平的药物筛选。

DiscoveRx药物筛选平台是目前提供靶标最多的平台(469个激酶靶标)、超灵敏检测(浓度范围：pmol-nmol)、数据可靠(全球知名制药公司数据验证)。

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