| LY2886721BACE inhibitor |
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Chemical structure
Related Biological Data
| Description | LY2886721 is an oral, small molecule inhibitor of β-site amyloid protein cleaving enzyme (BACE) used for the treatment of Alzheimer"s Disease. | |||||
| Targets | BACE | |||||
| IC50 | ||||||
| Animal experiment [1]: | |
Animal models | PDAPP mice |
Dosage form | 3, 10 or 30 mg/kg; p.o. |
Applications | At all 3 doses, LY2886721 significantly reduced hippocampal and cortical levels of Aβ1-x. In addition, LY2886721 significantly lowered brain parenchymal levels of C99 and sAPPβ. Although cortical levels of C99 were reduced significantly by LY2886721 at the doses of 10 and 30 mg/kg, the effect of LY2886721 at the dose of 3 mg/kg failed to reach statistical significance. On the other hand, the sAPPβ levels were significantly decreased by LY2886721 at all 3 doses. |
Other notes | Please test the solubility of all compounds indoor, and the actual solubility may slightly differ with the theoretical value. This is caused by an experimental system error and it is normal. |
References: [1]. May PC, Willis BA, Lowe SL, Dean RA, Monk SA, Cocke PJ, Audia JE, Boggs LN, Borders AR, Brier RA, Calligaro DO, Day TA, Ereshefsky L, Erickson JA, Gevorkyan H, Gonzales CR, James DE, Jhee SS, Komjathy SF, Li L, Lindstrom TD, Mathes BM, Martényi F, Sheehan SM, Stout SL, Timm DE, Vaught GM, Watson BM, Winneroski LL, Yang Z, Mergott DJ. The potent BACE1 inhibitor LY2886721 elicits robust central Aβ pharmacodynamic responses in mice, dogs, and humans. J Neurosci. 2015 Jan 21;35(3):1199-210. | |
LY2886721 Dilution Calculator
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LY2886721 Molarity Calculator
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| Cas No. | 1262036-50-9 | SDF | Download SDF |
| Chemical Name | N-[3-[(4aS,7aS)-2-amino-4,4a,5,7-tetrahydrofuro[3,4-d][1,3]thiazin-7a-yl]-4-fluorophenyl]-5-fluoropyridine-2-carboxamide | ||
| Canonical SMILES | C1C2CSC(=NC2(CO1)C3=C(C=CC(=C3)NC(=O)C4=NC=C(C=C4)F)F)N | ||
| Formula | C18H16F2N4O2S | M.Wt | 390.41 |
| Solubility | ≥19.52mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| Physical Appearance | A solid | Shipping Condition | Evaluation sample solution : ship with blue ice.All other available size:ship with RT , or blue ice upon request |
| General tips | For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20℃ for several months. | ||
LY2886721 is an oral and furothiazine-based inhibitor of β site-amyloid protein cleaving enzyme (BACE) with IC50 of 20.3nM. This product has the potency for the treatment of Alzheimer"s disease.
BACE, also known as Beta-Secretase 1, is an aspartic-acid protease that plays important role in the formation of myelin sheaths in peripheral nerve cells.
In vitro, treatment of LY2886721 leads to the inhibition of Aβ in HEK293Swe with IC50 of 18.7nM and PDAPP neuronal culture with IC50 10.7 nM1. LY2886721 decreases CSF sAPPβ and increases CSF sAPPα in a dose- dependent manner 2.
In PDAPP mice, oral administration of LY2886721 resulted in a reduction in brain Aβ, C99 and sAPPβ in a dose-dependent pattern 2. Aβ levels in the brain were decreased by 20% -65% as compared with the vehicle-treated groups 3 hours after treatment of LY2886721 at a dosage of 3-30 mg/kg per mice. In addition, LY2886721 significantly lowers plasma and CSF Aβs in the MAD study 1.
References:1. Vassar R. BACE1 inhibitor drugs in clinical trials for Alzheimer"s disease. Alzheimer"s research & therapy. 2014;6(9):89.2. Nishitomi K, Sakaguchi G, Horikoshi Y, et al. BACE1 inhibition reduces endogenous Abeta and alters APP processing in wild-type mice. Journal of neurochemistry. 2006;99(6):1555-1563.
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细胞株(cell strain) 是通过选择法或克隆形成法从原代培养细胞中获得具有特殊性质或标志物的细胞称为细胞株。一般认为，细胞株是用单细胞分离培养或通过筛选的方法，由单细胞增殖形成的细胞群。细胞株的特殊性质或标志必须在整个培养期间始终存在。
细胞系(cell line) 是原代细胞经首次传代成功后即为细胞系。泛指一般可能传代的细胞。其中能够连续传代的细胞叫做连续细胞系或无限细胞系，不能连续培养的称为有限细胞系。大多数二倍体细胞为有限细胞系。由原先存在于原代培养物中的细胞世系所组成。如果不能继续传代，或传代次数有限， 可称为有限细胞系(finite cell line)， 如可以连续培养， 则称为连续细胞系(continuous cell line)， 培养50代以上并无限培养下去。人类肿瘤细胞，在体外培养半年以上，生长稳定，并连续传代的即可称为连续性株或系。
由于质粒的不兼容性,拥有同种复制子的质粒不能在同一细胞内稳定共存,经过几代的复制,会质粒丢失,所以并不是任何两个或两个以上质粒都可以在同一细胞内稳定存在,但是可以同时进入.
稳定转染的细胞株，就是转染后质粒可以稳定整合到基因组上不会因细胞分裂而丢失。区别于质粒瞬时转染不能长时间保留质粒在细胞里。
一种是脂质体转染后,单克隆筛选稳定细胞株.另外一种是应用逆转录病毒,慢病毒转染,筛选稳定细胞株.
脂质体转染：在转染24小时后,消化细胞并计数.将细胞种到96孔板,保证每个孔2-3个细胞,这样才能得到单克隆.待细胞贴壁后,加入抗生素筛选.筛选时间和浓度视细胞而定.一般G418一个星期作用,嘌呤霉素2-3天.
脂质体法筛单克隆时间较长,且效率低,大概只有1%.
病毒转染：先要用包装细胞,一般为293细胞,包装出病毒,再用病毒转染目的细胞.包装病毒视不同类型的病毒而定,一般要3-5天的时间.包装好的病毒要测滴度,根据滴度决定转染目的细胞的病毒量.转染目的细胞1-2天后加抗生素筛选得到稳定细胞株.
病毒转染得到稳定细胞株的效率高,只是步骤繁琐.
2：红细胞计数（RBC）（参考值：3.5~5.5），（单位：10^12/L）
3：血红蛋白浓度（HB）（参考值：120~160），（单位：g/L）
4：红细胞压积（HCT）（参考值：40~48），（单位：%）
5：平均红细胞体积（MCV）（参考值：80~97），（单位：fL）
6：平均红细胞血红蛋白含量（MCH）（参考值：26.5~33.5），（单位：pg）
7：平均红细胞血红蛋白浓度（MCHC）（参考值：300~360），（单位：g/L）
8：血小板计数（PLT）（参考值：100~300），（单位：10^9/L）
9：淋巴细胞比值（LY%）（参考值：17~48），（单位：%）
10：单核细胞比例（MONO%）（参考值：4-10），（单位：%）
11：中性粒细胞比例（NEUT%）（参考值：43~76），（单位：%）
12：淋巴细胞计数（LY）（参考值：0.8~4.0），（单位： 10^9/L）
13：单核细胞计数（MONO）（参考值：0.3~0.8），（单位：10^9/L）
14：中性粒细胞计数（NEUT）（参考值：1.2~6.8），（单位：10^9/L）
15：红细胞分布宽度（参考值：11~14.5），（单位：%）
16：血小板体积分布宽度（PDW）（参考值：9~18），（单位：%）
17：平均血小板体积（MPV）（参考值：7．4~12．5），（单位：fL）
18：大血小板比例（P-LCR）（参考值：10~50），（单位：%）
至于到底好不好转就跟你的细胞有关了，和细胞是否是稳转株关系不大。
关于第一问能回答的详细点么？谢谢各位大虾~~
