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Xcessbio/EPZ-6438, EZH2 Methyltransferase Inhibitor-Xcessbio Biosciences Inc/10 mM in DMSO (0.349 mL)/M60122-2
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Details
Product Information
| Molecular Weight: | 572.74 |
| Formula: | C34H44N4O4 |
| Purity: | ≥98% |
| CAS#: | 1403254-99-8 |
| Solubility: | DMSO up to 100 mM |
| Chemical Name: | N-((4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-5-(ethyl(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino)-4-methyl-4'-(morpholinomethyl)-[1,1'-biphenyl]-3-carboxamide |
| Storage: | Powder:4oC 1 year. DMSO:4oC3 month;-20oC 1 year. |
Biological Activity:
EPZ-6438 (E7438) is a potent and selective small molecule inhibitor of histone methyltransferase EZH2. It inhibited the activity of human PRC2-containing wild-type EZH2 with an inhibition constant (Ki) value of 2.5 ± 0.5 nM, and similar potency was observed for EZH2 proteins bearing all known lymphoma change-of-function mutations. EPZ-6438 inhibits EZH2 in a manner competitive with the substrate S-adenosylmethionine (SAM). EPZ-6438 displayed a 35-fold selectivity versus EZH1 and >4,500-fold selectivity relative to 14 other HMTs (encompassing both lysine and arginine HMTs) tested. It specifically inhibits cellular H3K27 methylation leading to selective apoptotic killing of SMARCB1 mutant MRT Cells. It also induced genes of neuronal differentiation and cell cycle inhibition while suppressing expression of Hedgehog pathway genes, MYC and EZH2. Moreover EPZ-6438 leads to complete and sustained regression of SMARCB1 mutant MRT xenografts, and sevral EZH2 mutant xenografts including WSU-DLCL2 (Y614F), Pfeiffer (Y677G), KARPAS-422 (Y641N) etc. Epizyme has initiated a Phase 1/2 clinical trials targeting the treatment of non-Hodgkin lymphoma.
How to Use:
- In vitro: EPZ-6438 was used at 1 µM final concentration in vitro and in cellular assays.
- In vivo:EPZ-6438 was orally dosed to mice at 250-500 mg/kg twice per day for 21-28 days, leaded to complete and sustained regression of SMARCB1 mutant MRT xenografts (SCID mice bearing s.c. G401 xenograft).
Reference:
- 1. Knutson SK, et al. Durable tumor regression in genetically altered malignant rhabdoid tumors by inhibition of methyltransferase EZH2. (2013) Proc Natl Acad Sci U S A. 110(19):7922-7.
- 2. Robert A Copeland. Protein methyltransferases in cancer. (2013) AACR Annual Meeting.
EPZ-6438_spec.pdf- EPZ-6438_MSDS.pdf
Products are for research use only. Not for human use.
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2021-08-03
ß - GAL Filter Assaystreak yeasts to single colony replica plate onto NC-filter (leave 10 sec.) use tweezers to lift filter and slowly submerge in liquid 查看更多
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Horvath and Riezman, Yeast, 1994; Gottschling LabSample Buffer: 10 ml0.06M Tris-HCl, pH 6.80.6 ml 1M Tris 6.810% (v/v) glycerol2 ml 50% glycerol2% (w/v) SDS2 m 查看更多
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2021-08-19
For amplification of cognate sequences from different organisms, or for "evolutionary PCR", one may increase the chances of getting product by designing 查看更多
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2021-09-07
磁刺激有助语言网络的恢复 使用重复性经颅磁刺激（rTMS）调节语言网络的活动可能有助卒中后失语的恢复。病例系列报道及可行性研究提示可能的治疗效果，但是，还没有对临床效果与激活模式进行关联的随机空白对照原理验证研究。为此，加拿大 McGill 大学神经科的 AlexanderThiel 博士等人进行了一项研究，研究结果在线发表在 2013 年 6 月 27 日的 Stroke 杂志上。研究结果显示 查看更多
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Making library DNA from the DNA we send youThe library is distributed as individual pools in the form of DNA. You will be sent about a microgram of each pool a 查看更多
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2021-08-21
IntroductionMature T cells recognize and respond to the antigen/MHC complex through their antigen-specific receptors (TCR). The most immediate consequence of T 查看更多
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2021-08-11
大鼠骨髓基质细胞的体外培养大鼠骨髓基质细胞的体外培养.pdf 查看更多
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2021-09-16
细胞的生长，主要是指细胞体积的增大，细胞分化完成后并不是所有的细胞都有生长的过程，大多数的组织器官都是通过不断的细胞分裂以增加细胞数量的方式来实现器官生长，只有很少数细胞（像神经元细胞）是通过增大细胞体积的方式来实现器官生长的，随着个体的不断发育，神经元细胞，特别是... 查看更多
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2021-09-17
mTn-lacZ/LEU2 TRTn3 terminal inverted repeatslacZ5"-truncated lacZ gene encoding beta-galactosidaseLEU2LEU2 gene from S. cerevisiaeampEncodes beta-lactamaselox 查看更多
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Curing strains of endogenous 2-micron plasmidIn order to create a circle-zero derivative from a Cir+ strain, the method of Rose and Broach (1990) is used. A 2- 查看更多
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2021-09-09
动物细胞培养（animal cell culture）就是从动物机体中取出相关的组织，将它分散成单个细胞（使用胰蛋白酶或胶原蛋白酶）然后，放在适宜的培养基中，让这些细胞生长和增殖。细胞培养是指细胞在体外条件下的生长，动物细胞在单独细胞培养的过程中不再形成个体。... 查看更多
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2021-08-20
The Effects of NiCl2on Spicule FormationJessica Ann Billet, Franklin and Marshall, Class of 2000Background and ObjectiveSea urchins exhibit radial holoblastic 查看更多
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求助cox抑制剂筛选试剂盒 123
║被切的心脏2021-08-11
cayman试剂盒，COX的用过，比色法，用于药用植物抗炎筛选，比较麻烦
天然产物，大多都有颜色，
存在干扰，多数情况下需要做样品的阴性对照，
尽量能用荧光的方法，
之前我们做过，将两个试剂盒的方法合并后，做的，
效果还可以
天然产物，大多都有颜色，
存在干扰，多数情况下需要做样品的阴性对照，
尽量能用荧光的方法，
之前我们做过，将两个试剂盒的方法合并后，做的，
效果还可以
做抑制差减杂交SSH都需要买哪些试剂盒 123
天堂鸟0n2017-09-28
需要提取总RNA以及分离mRNA的试剂盒，还有就是抑制消减杂交的试剂盒了，然后最后如果要做斑点杂交或者SOUTHERN BLOT，还需要一个试剂盒。
【实验求助】急求STAT4特异性抑制剂,用来刺激淋巴细胞 细胞生物...123
linrucq2021-08-03
急求STAT4特异性抑制剂，用来刺激细胞
【既可以吸收水又可以吸收二氧化碳的无机试剂有哪些?我知道的是过...123
hwy993202021-07-28
石灰石与稀盐酸
大学化学期末复习试题3套含答案.doc_123
榕树4382021-08-05
SbCl3水解，加入浓盐酸，平衡逆向移动，SbCl3+H2O＝可逆=SbOCl沉淀+2HCl
美国输华禽肉企业在华注册名单加勒比（北京）国际商务咨询 ...123
xiuph2021-07-22
相关疾病：气管异物麻醉的主要目的之一是抑制病人机体对手术刺激发生的应激反应，表现在呼吸循环改变对人近期的影响，免疫改变...
抑制素 123
腐姐控百合5852021-08-09
1.洗液：在100ml浓缩洗液中加入900ml去离子水稀释。室温密封情况下可保存1个月。
2.微孔板：选择实验所需的板条数。剩余不用的部分随同干燥剂密封放回原袋。 1.包被有抗抑制素bB亚单位抗体的微孔板（Anti-InhibinB-CoatedMicrotitrationStrips）：96孔，2-8ºC下密封保存。
2.标准品A/样本稀释液（InhibinBStandardA/SampleDiluent）：2ml×1瓶，胎牛血清，含0pg/mL二聚体抑制素B。使用前2-8ºC下保存。打开后2-8ºC下可保存2周。于-20ºC可长期保存。
3.标准品B-G（InhibinBStandardsB-G）：1ml×6瓶，胎牛血清，含二聚体抑制素B的浓度为10,30,100,250,500,1000pg/mL。使用前2-8ºC下保存。打开后2-8ºC下可保存2周。于-20ºC可长期保存。
4.质控（InhibinBControls）：1ml×2瓶，浓度I、II，胎牛血清，含低浓度和高浓度的抑制素A二聚体。使用前2-8ºC下保存。打开后2-8ºC下可保存2周。于-20ºC可长期保存。
5.样本稀释液A（InhibinBSampleBufferA）：10ml×1瓶，2-8ºC下保存。
6.样本稀释液B（InhibinBSampleBufferB）：10ml×1瓶，2-8ºC下保存。
7.抗体-生物素结合物（InhibinBAntibody-BiotinConjugate）（即用型）：10ml×1瓶，含生物素标记的抗抑制素a亚单位抗体。2-8ºC下保存。
8.酶结合物（浓缩）（Streptavidin-EnzymeConjugate）（即用型）：10ml×1瓶，含链霉和素-辣根过氧化物酶结合物。2-8ºC下保存。
9.TMB底物溶液（TMBChromogenSolution）：15ml×1瓶，2-8ºC下保存。
10.终止液（StoppingSolution）：15ml×1瓶，为0.2M的硫酸。2-8ºC下保存。
11.浓缩洗液（WashConcentrate）：100ml×1瓶，2-8ºC下保存。 操作前所有试剂都应平衡至室温(~25ºC)并充分混匀。标准品、质控及待测样本需同时做双份。
1.取出实验所需板条，并记录各孔位置。
2.在对应的孔中加入标准品、质控及待测样本各50ul。
3.每孔加入25ul样本稀释液A。
4.每孔加入25ul样本稀释液B。
5.封板，以300-400rpm速度震荡，室温下过夜（14-18小时）。
6.洗板3次，在吸水纸上拍干。
7.每孔加入50ul抗体-生物素结合物。
8.封板，以500-700rpm速度震荡，室温下孵育1.5小时。
9.洗板6次，在吸水纸上拍干。
10.每孔加入50ul链霉和素-辣根过氧化物酶结合物。
11.封板，以500-700rpm速度震荡，室温下孵育20分钟。
12.洗板6次，洗完最后一次以后，将洗液在孔内停留15分钟再除去。在吸水纸上拍干。
13.在每孔中加入100ulTMB底物溶液。
14.以500-700rpm速度震荡，室温下避光孵育15-30分钟。
15.每孔加入100ul终止液。
16.30分钟内在450nm处读数。
注：必须以零标准作空白。如果能做到双波长测定，可在600或620nm处读数，将600（620）nm吸收值从450nm处减去，这样可以减少光学误差。 使用血清样本，静脉穿刺术采集血液。样本于2-8ºC可保存24小时，-20ºC或以下可保存30天。避免反复冻融样本。不应采用溶血或脂血的样本。冰冻的样本在实验前应解冻，并充分混匀。向左转|向右转
2.微孔板：选择实验所需的板条数。剩余不用的部分随同干燥剂密封放回原袋。 1.包被有抗抑制素bB亚单位抗体的微孔板（Anti-InhibinB-CoatedMicrotitrationStrips）：96孔，2-8ºC下密封保存。
2.标准品A/样本稀释液（InhibinBStandardA/SampleDiluent）：2ml×1瓶，胎牛血清，含0pg/mL二聚体抑制素B。使用前2-8ºC下保存。打开后2-8ºC下可保存2周。于-20ºC可长期保存。
3.标准品B-G（InhibinBStandardsB-G）：1ml×6瓶，胎牛血清，含二聚体抑制素B的浓度为10,30,100,250,500,1000pg/mL。使用前2-8ºC下保存。打开后2-8ºC下可保存2周。于-20ºC可长期保存。
4.质控（InhibinBControls）：1ml×2瓶，浓度I、II，胎牛血清，含低浓度和高浓度的抑制素A二聚体。使用前2-8ºC下保存。打开后2-8ºC下可保存2周。于-20ºC可长期保存。
5.样本稀释液A（InhibinBSampleBufferA）：10ml×1瓶，2-8ºC下保存。
6.样本稀释液B（InhibinBSampleBufferB）：10ml×1瓶，2-8ºC下保存。
7.抗体-生物素结合物（InhibinBAntibody-BiotinConjugate）（即用型）：10ml×1瓶，含生物素标记的抗抑制素a亚单位抗体。2-8ºC下保存。
8.酶结合物（浓缩）（Streptavidin-EnzymeConjugate）（即用型）：10ml×1瓶，含链霉和素-辣根过氧化物酶结合物。2-8ºC下保存。
9.TMB底物溶液（TMBChromogenSolution）：15ml×1瓶，2-8ºC下保存。
10.终止液（StoppingSolution）：15ml×1瓶，为0.2M的硫酸。2-8ºC下保存。
11.浓缩洗液（WashConcentrate）：100ml×1瓶，2-8ºC下保存。 操作前所有试剂都应平衡至室温(~25ºC)并充分混匀。标准品、质控及待测样本需同时做双份。
1.取出实验所需板条，并记录各孔位置。
2.在对应的孔中加入标准品、质控及待测样本各50ul。
3.每孔加入25ul样本稀释液A。
4.每孔加入25ul样本稀释液B。
5.封板，以300-400rpm速度震荡，室温下过夜（14-18小时）。
6.洗板3次，在吸水纸上拍干。
7.每孔加入50ul抗体-生物素结合物。
8.封板，以500-700rpm速度震荡，室温下孵育1.5小时。
9.洗板6次，在吸水纸上拍干。
10.每孔加入50ul链霉和素-辣根过氧化物酶结合物。
11.封板，以500-700rpm速度震荡，室温下孵育20分钟。
12.洗板6次，洗完最后一次以后，将洗液在孔内停留15分钟再除去。在吸水纸上拍干。
13.在每孔中加入100ulTMB底物溶液。
14.以500-700rpm速度震荡，室温下避光孵育15-30分钟。
15.每孔加入100ul终止液。
16.30分钟内在450nm处读数。
注：必须以零标准作空白。如果能做到双波长测定，可在600或620nm处读数，将600（620）nm吸收值从450nm处减去，这样可以减少光学误差。 使用血清样本，静脉穿刺术采集血液。样本于2-8ºC可保存24小时，-20ºC或以下可保存30天。避免反复冻融样本。不应采用溶血或脂血的样本。冰冻的样本在实验前应解冻，并充分混匀。向左转|向右转
关于格氏反应过程中的安全对策与建议123
xunyouyi2021-08-01
格氏反应中的偶联是最大的副反应：
RMgX + RX = R-R + MgX2.
这个反应需要的能量比生成格氏试剂的高，
因此降低反应温度是第一个选择。
其次， 增加镁得摩尔比， 让 RX与镁有更多机会反应， 而不是与RMgX。
第三， 降低RX的浓度, 即用更多的溶剂， 因为溶剂和格氏试剂有很显著的溶剂络合。
第四， 缓慢滴加RX.， 即降低RX.在反应体系的浓度。
第五， 增加搅拌速率， 即， 让RX.与镁有更好的接触。
RMgX + RX = R-R + MgX2.
这个反应需要的能量比生成格氏试剂的高，
因此降低反应温度是第一个选择。
其次， 增加镁得摩尔比， 让 RX与镁有更多机会反应， 而不是与RMgX。
第三， 降低RX的浓度, 即用更多的溶剂， 因为溶剂和格氏试剂有很显著的溶剂络合。
第四， 缓慢滴加RX.， 即降低RX.在反应体系的浓度。
第五， 增加搅拌速率， 即， 让RX.与镁有更好的接触。
植物胰蛋白酶抑制剂ELISA试剂盒,植物Trasylol试剂盒科研专用123
巴山SASA2021-07-25
去年我在上海恒远生物公司买过植物胰蛋白抑制剂elisa试剂盒，可以去咨询一下，希望帮到你。
白砂糖为什么放久了会变酸?_123
2017-09-28
加黄糖或是果糖
请问,可以把樟脑丸放在床上,预防跳蚤吗 百度宝宝知道123
njQBZ95簲2017-09-28
1，4-二氯苯 ， 分子式 C6H4Cl2。 白色结晶，有樟脑气味 。 用于有机合成，用作杀虫剂、防腐剂、分析试剂 。对眼和上呼吸道有刺激性。对中枢神经有抑制作用，致肝、肾损害。
电厂化学水、油分析题库 123
2021-08-10
望好找一点
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