- Target/Description
- Kinase Insert Domain Receptor
- Group
- Receptor Tyrosine Kinase
- Cell Background
- HEK 293
- Species
- Human
- Accession Number
- NM_002253.2
- Agonist/Ligand
- VEGF-165
- Assay Measures
- Dimerization
- Bioassay Target Name
- KDR/KDR
- Assay Qualified With
- Eylea®
- Drug Trademark Owner
- Eylea®is a registered trademark of Regeneron Pharmaceuticals, Inc.
美国EurofinsDiscoverX公司简介EurofinsDiscoverX是一家集开发,生产及定制试剂,细胞和试剂盒的创新型公司,同时公司还为药物研发和生命科学领域提供分析测试服务。我们的生化和细胞水平的assay使得客户大大提升了研发的能力和效率,特别是化合物的筛选,先导化合物的优化,从而加快了新药研发的速度。另外,基于人的原代细胞系统的BioMap平台,可以提供表象性筛选,这一工具可以通过表象相关的信息来解决从研发早期到临床前不同阶段的问题。 2017年DiscoverX公司被EurofinsPharmaDiscoveryServices公司收购。该公司也是业内数一数二的新药筛选测试服务公司。DiscoverX公司的起家是基于β-半乳糖苷酶酶片段互补(EFC)技术。EFC技术是一种已经被证明且广泛应用于各大知名药企的筛选平台技术。基于此技术,我们开发了HitHunter® cAMPassay,β-Arrestin可用于GPCR靶点相关化合物的筛选测试。而依托EFC技术开发的PathHunter®和InCELLHunter™平台,提供了强大的通路分析和化合物筛选的cellbasedassay。出来EFC平台之外,DiscoverX公司还有另一个体外激酶bindingassay核心平台KINOMEscanSM。总得来说,DiscoverX的核心平台为大多数药物靶点的开发提供了解决方案,这些靶点包括GPCR,激酶,嗅域,甲基转移酶,蛋白酶,核受体,细胞因子,转录因子以及分泌蛋白等。
DiscoverX®是一家创新型公司,为药物发现、筛选和生命科学市场开发、制造和商业化试剂、完整的细胞分析试剂盒、分析和筛选服务以及其他交钥匙解决方案。我们的生化和细胞分析使客户能够提高其筛选、领导优化和合成孔径雷达活动的研究生产力和有效性,从而加快新药的发现和开发。此外,随着增加了用于表型分析的人原代细胞系统BioMAP®平台,DiscoverX提供了一个强大的工具,为从目标发现到临床前及以后的所有发现阶段提供生理相关的见解和综合解决方案。业务概况DiscoverX成立于2000年,是一家私人控股、风险投资支持的公司,总部位于加利福尼亚州弗里蒙特,在圣地亚哥、南旧金山和英国伯明翰设有办事处。DiscoverX致力于探索研究创新解决方案的开发和商业化。成熟的技术该公司率先使用β-半乳糖苷酶片段互补(EFC)进行发现研究。EFC技术在大多数大型制药公司中都是一个久经考验的成熟筛选平台,我们基于EFC的Hithhunter®cAMP分析是GPCR筛选应用的市场领导者。PathHunter®和InCELLHunter™技术平台是EFC技术的一个改编,是一个创新的、综合的分析系统,它可以实现基于活细胞的分析,用于路径分析和化合物筛选。除了EFC平台,DiscoverX还拥有其第二个核心技术(一种叫做KINOMEscanSM的体外结合分析平台)的广泛知识产权。通过我们的核心技术,DiscoverX能够为每一类主要药物靶点提供分析解决方案,包括GPCRs、激酶、溴化酶、甲基转移酶、蛋白酶、核激素受体、细胞因子、转录因子和分泌蛋白。公司伙伴关系DiscoverX仍然致力于充分开发其EFC以及KINOMEscan技术的商业潜力,无论是单独还是与公司合作伙伴。DiscoverX重视这种伙伴关系,并正在积极寻求更多的合作联盟,以使药物发现和开发市场的新技术平台商业化并提供早期使用机会。
DiscoverX检测试剂DiscoverX提供具有化学发光和荧光读数的检测试剂,可满足您的药物发现计划的各种需求。DiscoverX的化学发光检测基于专有的酶片段互补(EFC)技术,而荧光检测则基于活化的荧光染料。这些检测试剂针对各种应用进行了优化,例如检测基于细胞的蛋白质-蛋白质相互作用,化合物-蛋白质结合,易位和第二信使分析。DiscoverX的检测试剂专为DiscoverX细胞系设计,包括cAMPHunter™,InCELLHunter™或PathHunter®细胞系,InCELL分析以及ProLabel®/PrOlink™(PL/PK)表达或克隆载体。DiscoverX产品亮点灵敏的检测和可重复的结果提供了您可以信赖的可靠测定简单的一步添加方案,非常适合多种基础研究和药物发现应用可从96孔扩展到3456孔格式,与高通量筛选或小型化兼容
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2015年7月6日讯/生物谷BIOON/--最近,来自艾默里大学的科学家发现在许多黑色素瘤中存在一个重要基因突变能够使癌细胞的代谢重新连线,使癌细胞的生长依赖于一种参与酮体生成的催化酶,这一发现为解决黑色素瘤细胞对靶向药物的抵抗,开发新的替代药物提供了深入见解,同时也部分解释了为什么这一突变在黑色素瘤细胞中频发。近日,相关研究结果发表在国际学术期刊molecularcell。
B-raf基因发生V600E突变在黑色素瘤细胞中非常常见,这一突变能够促进癌细胞生长,除了在黑色素瘤中存在,在一些结肠癌和甲状腺癌病例中也发现存在B-rafV600E突变。目前已经开发出一些针对B-rafV600E基因突变的靶向药物,但在临床实验中发现,在癌症得到明显改善之后,携带V600E基因突变的癌细胞都不可避免地产生药物抗性。
在这项研究中,研究人员发现B-rafV600E基因突变能够刺激癌细胞产生更多的HMG-CoA裂解酶,携带V600E突变的黑色素瘤细胞生长非常依赖于该酶,而其他的黑色素瘤细胞则不会。HMG-CoA裂解酶是酮体生成途径中一个重要酶,能够帮助机体在血糖水平较低时降解脂肪酸以获得能量。酮体生成途径能够受到低糖,高脂饮食刺激激活,通常发生于肝脏,但B-rafV600E基因突变启动了癌细胞中的酮体生成,以维持癌细胞生长存活。除此之外,研究人员还发现酮体生成途径的重要产物乙酰乙酸能够刺激携带B-rafV600E基因突变的癌细胞继续增殖。
总得来说,这项研究证明B-rafV600E基因突变能够使黑色素瘤细胞中的代谢途径重新连线,增强癌细胞对酮体生成途径的依赖性,这一发现对于解决黑色素瘤细胞对靶向药物的抵抗,开发新的替代药物具有重要意义。(生物谷Bioon.com)
解析:1.细胞质基质(也叫胞质溶胶)是指除细胞器外细胞质的其余部分。细胞质基质是活细胞进行新陈代谢的主要场所。
2.细胞新陈代谢的次要场所是:细胞核、线粒体基质、叶绿体基质等基质。
步骤/方法
将双手放于下巴处,用手指的指腹分别以转圈的方式向耳部方向按摩,并在耳部下方轻轻按压。反复按摩并持续2分钟。由于淋巴是毒素排出的重要渠道,反复按摩此处.有助于琳巴疏通,使毒素顺利排出
双手从下巴处以画圈的方式向嘴角按摩,并在嘴角处轻轻按揉,反复按摩并持续2分钟。下巴常常会堆积很多的毒素,也是比较容易生出粉刺和痘痘的地方。经常对下巴进行按摩可以有助于毒素的排出
.双手无名指指腹放在眼角部位沿着鼻子两侧轻轻从上住下按摩,反复按摩并持续2分钟,此动作可以促进鼻子子部位的血液循环,有助于顺利排出毒素
手指并拢,将双手指腹放在眼睛下方,慢慢向两耳处轻轻按摩,然后再从鼻子中间两侧的脸颊处向耳朵方向轻轻按摩,反复按摩3分钟。此按摩可以加速脸部的血液循环,促进脸部细胞的活化,有助于排除毒素
将双手分别放于嘴角处,然后以画圈的方式向着耳朵的方向轻轻按揉。由于嘴角到耳朵的沿线分布普很多的穴位,经常按摩可以促进细胞的新陈代谢,排出毒素,还可以减缓衰老
比利时研究人员发现了一个在癌症转移中的关键步骤。他们的研究显示,可以通过调节巨噬细胞的代谢来阻止癌细胞扩散,而这种调节的关键在于诱导巨噬细胞从形成癌细胞血管的细胞中"偷取"糖分。造成癌细胞周围血管结构更加紧密,由此阻挡癌细胞向其他器官扩散。
这项研究结果发表在了国际顶尖学术期刊《细胞代谢》(CellMetabolism)上。
巨噬细胞属于白细胞的一种,负责清除入侵机体的微生物和有害物质,是免疫系统的重要组成结构。然而,巨噬细胞在癌症发展中却具有一定的推动作用。肿瘤组织具有一群特异性巨噬细胞,在肿瘤血管的形成中起到决定性的作用。通过这种特异性巨噬细胞的作用,导致肿瘤血管通常结构混乱,癌细胞更容易穿过血管间隙逃逸,进入血液,最终入侵其他器官。
研究人员阻断了巨噬细胞中REDD1基因的表达,刺激细胞的糖酵解作用,使得细胞内更多的糖被转化为能量。"肿瘤的葡萄糖供给对人体会形成危害。具体来说,形成血管的细胞由于葡萄糖供应过剩导致生长失控,最终形成一个混乱且不规则的典型肿瘤血管网络。"文章的作者之一MassimilianoMazzone教授说。
"通过改变巨噬细胞的代谢,我们建立起了巨噬细胞和肿瘤血管之间的葡萄糖竞争。最终,肿瘤血管因为失去了葡萄糖过剩的刺激,在肿瘤周围形成更加架构化的屏障,阻挡肿瘤细胞扩散。"
此外,研究人员还试图将这项研究拓展到其他抗癌药物的应用中。"在小鼠中,能抑制癌细胞生长的药物mTOR抑制剂有时会因为阻断了巨噬细胞的糖酵解作用而加速癌细胞扩散。我们希望能利用我们的研究结果来准确预测那些患者对mTOR抑制剂具有抗性。"MassimilianoMazzone教授说。
不破坏细胞结构,同步动态侦测细胞有氧呼吸,糖酵解OCR/ECA(总或乳酸ECA);
i.过氧敏感荧光素(或pH敏感荧光素),Ex340-380/535/Em630-680nm,实时测量线粒体/胞内/胞外重要代谢指标,荧光素为非结构性结合可逆转改变;
ii.可同时或单个测量OCR/ECA或其他参数,不会做成浪费,可采用时间分辨荧光技术可加强系统信噪比
iii.通过两个加药口,可对检测细胞加入适当抑制剂/刺激实时监测细胞对不同毒素作用