| MonastrolEg5 inhibitor |
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Nature.2017 Jan 19;541(7637):417-420.
Nature.2018 Nov;563(7731):407-411.Nature.2018 Jun 13.Nature.2018 Jun 27.Nature.2018 Mar 29;555(7698):673-677.Nature.2017 Sep 7;549(7670):96-100.Nature.2016 Apr 21;532(7599):398-401.
Science.2016 Aug 5;353(6299)594-8Nat Nanotechnol.2017 Dec;12(12):1190-1198.Nature Biotechnology.2017 Jun;35(6):569-576Nat Med.2018 Sep 17.Cell.2018 Dec 21. pii: S0092-8674(18)31561-7.Cell.Available online 25 October 2018.Cell.2018 Sep 27. pii: S0092-8674(18)31183-8.Cell.2018 Jun 28;174(1):172-186.e21.Cell.2018 Feb 22;172(5):1007-1021.e17.Cell.2017 Nov 30;171(6):1284-1300.e21.Cell.2017 Aug 17. pii: S0092-8674(17)30869-3.Cell.2017 Jul 13;170(2):312-323Nat Med.2018 Jan 29.Nat Med.2017 Nov;23(11):1342-1351.Cell.2017 Apr 6;169(2):286-300.Cell.2015 Aug 27;162(5):987-1002.Cell.2015 Feb 12;160(4):729-44.Nature Medicine.2017 Apr;23(4):493-500.Cancer Cell.2018 May 14;33(5):905-921.e5.Cancer Cell.2018 Apr 9;33(4):752-769.e8.Cancer Cell.2018 Mar 12;33(3):401-416.e8.Cancer Cell.2017 Aug 14;32(2):253-267.e5.Nat Methods.2018 Jul;15(7):523-526.Cell Stem Cell.2018 May 3;22(5):769-778.e4.Cell Stem Cell.2017 Nov 20. pii: S1934-5909(17)30375-2.Quality Control & MSDS
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Chemical structure
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Monastrol Molarity Calculator
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| Cas No. | 329689-23-8 | SDF | Download SDF |
| Synonyms | N/A | ||
| Chemical Name | ethyl 6-(3-hydroxyphenyl)-2-mercapto-4-methyl-1,6-dihydropyrimidine-5-carboxylate | ||
| Canonical SMILES | CCOC(C(C1C2=CC(O)=CC=C2)=C(N=C(S)N1)C)=O | ||
| Formula | C14H16N2O3S | M.Wt | 292.35 |
| Solubility | ≥29.2mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| Physical Appearance | A crystalline solid | Shipping Condition | Evaluation sample solution : ship with blue ice.All other available size:ship with RT , or blue ice upon request |
| General tips | For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20℃ for several months. | ||
IC50: 14 μM
Monastrol is a cell-permeable small molecule inhibitor of the mitotic kinesin, Eg5. Like other kinesins, Eg5 can drive the movement of microtubules in vitro.
In vitro: Previous study found that monastrol did not inhibit progression through S and G2 phases of the cell cycle or centrosome duplication. The mitotic arrest due to monastrol was also reversible rapidly. Chromosomes in monastrol-treated cells frequently had both sister kinetochores attached to microtubules extending to the center of the monoaster. Monastrol also inhibited bipolar spindle formation in Xenopus egg extracts, however, monastrol did not prevent the targeting of Eg5 to the monoastral spindles that form [1].
In vivo: Previous study investigated the rat PK and TK of LaSOM 65, a monastrol derivative. Results showed that LaSOM 65 had good bioavailability and linear PK after oral doses. LaSOM 65 distributed consistently in lung and fatty tissues. Other investigated tissues presented smaller penetration ratios. Adverse symptoms were observed only after iv administration, and regressed 3 h after dosing. No statistical differences were found for serum analysis, body weight and relative organ weight, indicating no acute toxicological effects. [2].
Clinical trial: Up to now, LaSOM 65 is still in the preclinical development stage.
References:[1] Kapoor TM,Mayer TU,Coughlin ML,Mitchison TJ. Probing spindle assembly mechanisms with monastrol, a small molecule inhibitor of the mitotic kinesin, Eg5. J Cell Biol.2000 Sep 4;150(5):975-88.[2] Torres BG,Ucha Fde T,Pigatto MC,Azeredo FJ,Haas SE,Dallegrave E,Canto RF,Eifler-Lima VL,Dalla Costa T. Pre-clinical pharmacokinetics and acute toxicological evaluation of a monastrol derivative anticancer candidate LaSOM 65 in rats. Xenobiotica.2014 Mar;44(3):254-63.
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20种蛋白质氨基酸都是α氨基酸。
其中除了甘氨酸外，其他氨基酸都具有旋光性，旋光性是由分子的空间构象引起的，你可以理解成像你的手掌一样，左右手的指头位置不同导致左右手的区别。根据旋光性分为L型（左型）和D型（右型）两种。
组成生命的氨基酸基本上都是L型。
在一些解热镇痛药注射剂中，为避免药物发黄变色，又加入了氨基酸抗氧化剂（除了亚硫酸氢钠外）。氨基酸抗氧化剂有哪些呢，常用的。查了一下，含S的抗氧化剂有甲硫氨酸(Met)和半胱氨酸(Cys)，是这些吗？还是有其他常用的呢？
氨基酸的结构通式：氨基酸是指一类含有羧基并在与羧基相连的碳原子下连有氨基的有机化合物。
人体所需的氨基酸约有22种，分非必需氨基酸和必需氨基酸（须从食物中供给）。另有酸性、碱性、中性、杂环分类，是根据其化学性质分类的。
1、必需氨基酸（essential amino acid）： 指人体（或其它脊椎动物）不能合成或合成速度远不适应机体的需要，必需由食物蛋白供给，这些氨基酸称为必需氨基酸。共有10种其作用分别是：
（一） 赖氨酸（Lysine ）：促进大脑发育，是肝及胆的组成成分，能促进脂肪代谢，调节松果腺、乳腺、黄体及卵巢，防止细胞退化；
（二） 色氨酸（Tryptophane）：促进胃液及胰液的产生；
（三） 苯丙氨酸（Phenylalanine）：参与消除肾及膀胱功能的损耗；
（四） 蛋氨酸（又叫甲硫氨酸）（Methionine）；参与组成血红蛋白、组织与血清，有促进脾脏、胰脏及淋巴的功能；
（五） 苏氨酸（Threonine）：有转变某些氨基酸达到平衡的功能；
（六） 异亮氨酸（Isoleucine ）：参与胸腺、脾脏及脑下腺的调节以及代谢；脑下腺属总司令部作用于甲状腺、性腺；
（七） 亮氨酸（Leucine ）：作用平衡异亮氨酸；
（八） 缬氨酸（Viline）：作用于黄体、乳腺及卵巢。
（九） 组氨酸（Hlstidine）：作用于代谢的调节；
（十） 精氨酸（Argnine）：促进伤口愈合，精子蛋白成分。
2、非必需氨基酸（nonessential amino acid）：指人（或其它脊椎动物）自己能由简单的前体合成，不需要从食物中获得的氨基酸。例如甘氨酸、丙氨酸等氨基酸。
各位，有没有做过附件中的比对分析，用什么软件来完成的
只有9个氨基酸，分子量1KD左右，想免疫小鼠制备单抗，有没有前辈做过这方面的东西？想了一些方法，但价值不大，请前辈们指教，不甚感激。
