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| 1-(1-Naphthyl) piperazine (hydrochloride)ligand for 5-HT receptors |
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Nature.2017 Jan 19;541(7637):417-420.
Nature.2018 Nov;563(7731):407-411.Nature.2018 Jun 13.Nature.2018 Jun 27.Nature.2018 Mar 29;555(7698):673-677.Nature.2017 Sep 7;549(7670):96-100.Nature.2016 Apr 21;532(7599):398-401.
Science.2016 Aug 5;353(6299)594-8Nat Nanotechnol.2017 Dec;12(12):1190-1198.Nature Biotechnology.2017 Jun;35(6):569-576Nat Med.2018 Sep 17.Cell.2018 Dec 21. pii: S0092-8674(18)31561-7.Cell.Available online 25 October 2018.Cell.2018 Sep 27. pii: S0092-8674(18)31183-8.Cell.2018 Jun 28;174(1):172-186.e21.Cell.2018 Feb 22;172(5):1007-1021.e17.Cell.2017 Nov 30;171(6):1284-1300.e21.Cell.2017 Aug 17. pii: S0092-8674(17)30869-3.Cell.2017 Jul 13;170(2):312-323Nat Med.2018 Jan 29.Nat Med.2017 Nov;23(11):1342-1351.Cell.2017 Apr 6;169(2):286-300.Cell.2015 Aug 27;162(5):987-1002.Cell.2015 Feb 12;160(4):729-44.Nature Medicine.2017 Apr;23(4):493-500.Cancer Cell.2018 May 14;33(5):905-921.e5.Cancer Cell.2018 Apr 9;33(4):752-769.e8.Cancer Cell.2018 Mar 12;33(3):401-416.e8.Cancer Cell.2017 Aug 14;32(2):253-267.e5.Nat Methods.2018 Jul;15(7):523-526.Cell Stem Cell.2018 May 3;22(5):769-778.e4.Cell Stem Cell.2017 Nov 20. pii: S1934-5909(17)30375-2.Quality Control & MSDS
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Chemical structure
1-(1-Naphthyl) piperazine (hydrochloride) Dilution Calculator
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1-(1-Naphthyl) piperazine (hydrochloride) Molarity Calculator
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| Cas No. | 104113-71-5 | SDF | Download SDF |
| Synonyms | 1-NP | ||
| Chemical Name | 1-(1-naphthalenyl)-piperazine, monohydrochloride | ||
| Canonical SMILES | C1(C(N2CCNCC2)=CC=C3)=C3C=CC=C1.Cl | ||
| Formula | C14H16N2 • HCl | M.Wt | 248.7 |
| Solubility | ≥13.7mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
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1-(1-Naphthyl) piperazine (1-NP) is a serotonergic ligand which could bind nonselectively with multiple serotonin (5-HT) receptors [1].
The serotonin receptors, also known as 5-HT receptors, belong to a family of G protein-coupled receptors (GPCRs) and ligand-gated ion channels (LGICs) found in the central and peripheral nervous systems. The serotonin receptors have been involved in many biological and neurological processes, such as aggression, anxiety, cognition, learning, memory, and mood [2].
In vitro: 1-NP binds to human 5- HT6 (h5-HT6) serotonin receptors with a Ki of 120 nM [1]. In rat cortical membranes, 1-NP inhibited the activity of 5-HT1 and 5-HT2 with IC50 values of 6 and 1 nM, respectively. 1-NP also blocked contraction in the rat fundus induced by either 5-HT or tryptamine with an IC50 of 1 nM [3].
In vivo: In squirrel monkeys, 1-NP (0.3–1.0 mg/kg) blocked the decrease of responding under fixed-interval (FI) schedules of presentation of food caused by DOB (0.01–0.3 mg/kg), an agonist of 5-HT2. 1-NP also antagonized the decreases in responding produced by quipazine (0.1–5.6 mg/kg), another agonist with predominant 5-HT2 actions [4].
References:[1] Lee M, Rangisetty J B, Pullagurla M R, et al. 1-(1-Naphthyl) piperazine as a novel template for 5-HT 6 serotonin receptor ligands[J]. Bioorganic & medicinal chemistry letters, 2005, 15(6): 1707-1711.[2] Nichols D E, Nichols C D. Serotonin receptors[J]. Chemical reviews, 2008, 108(5): 1614-1641.[3] Cohen M L, Wittenauer L A. Relationship between serotonin and tryptamine receptors in the rat stomach fundus[J]. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 1985, 233(1): 75-79.[4] McKearney J W. Serotonin-antagonist effects of 1-(1-naphthyl) piperazine on operant behavior of squirrel monkeys[J]. Neuropharmacology, 1989, 28(8): 817-821.
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2021-08-24
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2018-03-20
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2021-09-05
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2021-08-22
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sunyongjun2021-07-23
http://www.medicalnewstoday.com/medicalnews.php?newsid=58498
NaturalProteinStopsDeadlyHumanBrainCancerInMice
ScientistsfromJohnsHopkinsandfromtheUniversityofMilanhaveeffectivelyproventhattheycaninhibitlethalhumanbraincancersinmiceusingaproteinthatselectivelyinducespositivechangesintheactivityofcellsthatbehavelikecancerstemcells.ThereportispublishedinNature.
Themostcommontypeofbraincancer-glioblastoma-ismarkedbythepresenceofthesestem-cell-likebraincells,which,insteadoftriggeringthereplacementofdamagedcells,formcancertissue.Stemcells,unlikeallothercellsinthebody,arecapableofformingalmostanykindofcellwhentheright"signals"triggertheirdevelopment.
Fortheirtreatmentexperiment,theresearchersreliedonaclassofproteins,bonemorphogenicproteins,thatcauseneuralstem-cell-likeclusterstolosetheirstemcellproperties,whichinturnstopstheirABIlitytodivide.
Firsttheypretreatedhumanglioblastomacellswithbonemorphogenicprotein4(BMP4),theninjectedthesetreatedcellsintomousebrains.Inmiceinjectedwithcellsthatwerenotpretreated,large,invasivecancersgrew.InthemicewithBMP4-treatedcells,nocancersgrewatall.Threetofourmonthsafterinjection,allmicethatgotuntreatedcellsdied,andnearlyallmicewithBMP4-treatedcellswerealive.
Next,thescientistsdeliveredslow-releaseBMP4-containing"beads"directlyintomousebrainswithimplantedglioblastomacells.Micethatgotemptybeadsdevelopedlargemalignanttumorsanddied.MicewithBMP4beadssurvivedmuchlonger,and80percentsurvivedfourmonthsaftercancercellimplants.
"OurideaistotreatpatientswithBMP4orsomethinglikeitrightaftersurgerytoremoveglioblastomainhopesofpreventingtheregrowthofthecancerandimprovingsurvivaltime,"saysAlessandroOlivi,M.D.,directoroftheDivisionofNeurosurgicalOncologyatHopkinsandacontributortothestudy.
OlivisaysclinicalstudiesusingBMP4couldbeginwithinayearand,ifsuccessful,drugtherapiescouldbeavailabletothepublicwithinthreetofouryears.
"ThiswasproofoftheideathatBMPscouldstopglioblastomabydepletingthestem-cell-likepopulationthatfeedsit,"saysHenryBrem,M.D.,chairmanoftheDepartmentofNeurosurgeryatHopkinsandacollaboratorinthestudy."Thisopensexcitingdoorstofutureresearchintotreatmentsandtherapiesforsuchadevastatingdisease."
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Themostcommontypeofbraincancer-glioblastoma-ismarkedbythepresenceofthesestem-cell-likebraincells,which,insteadoftriggeringthereplacementofdamagedcells,formcancertissue.Stemcells,unlikeallothercellsinthebody,arecapableofformingalmostanykindofcellwhentheright"signals"triggertheirdevelopment.
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Next,thescientistsdeliveredslow-releaseBMP4-containing"beads"directlyintomousebrainswithimplantedglioblastomacells.Micethatgotemptybeadsdevelopedlargemalignanttumorsanddied.MicewithBMP4beadssurvivedmuchlonger,and80percentsurvivedfourmonthsaftercancercellimplants.
"OurideaistotreatpatientswithBMP4orsomethinglikeitrightaftersurgerytoremoveglioblastomainhopesofpreventingtheregrowthofthecancerandimprovingsurvivaltime,"saysAlessandroOlivi,M.D.,directoroftheDivisionofNeurosurgicalOncologyatHopkinsandacontributortothestudy.
OlivisaysclinicalstudiesusingBMP4couldbeginwithinayearand,ifsuccessful,drugtherapiescouldbeavailabletothepublicwithinthreetofouryears.
"ThiswasproofoftheideathatBMPscouldstopglioblastomabydepletingthestem-cell-likepopulationthatfeedsit,"saysHenryBrem,M.D.,chairmanoftheDepartmentofNeurosurgeryatHopkinsandacollaboratorinthestudy."Thisopensexcitingdoorstofutureresearchintotreatmentsandtherapiesforsuchadevastatingdisease."
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