| CID 2745687GPR35 antagonist |
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Nature.2017 Jan 19;541(7637):417-420.
Nature.2018 Nov;563(7731):407-411.Nature.2018 Jun 13.Nature.2018 Jun 27.Nature.2018 Mar 29;555(7698):673-677.Nature.2017 Sep 7;549(7670):96-100.Nature.2016 Apr 21;532(7599):398-401.
Science.2016 Aug 5;353(6299)594-8Nat Nanotechnol.2017 Dec;12(12):1190-1198.Nature Biotechnology.2017 Jun;35(6):569-576Nat Med.2018 Sep 17.Cell.2018 Dec 21. pii: S0092-8674(18)31561-7.Cell.Available online 25 October 2018.Cell.2018 Sep 27. pii: S0092-8674(18)31183-8.Cell.2018 Jun 28;174(1):172-186.e21.Cell.2018 Feb 22;172(5):1007-1021.e17.Cell.2017 Nov 30;171(6):1284-1300.e21.Cell.2017 Aug 17. pii: S0092-8674(17)30869-3.Cell.2017 Jul 13;170(2):312-323Nat Med.2018 Jan 29.Nat Med.2017 Nov;23(11):1342-1351.Cell.2017 Apr 6;169(2):286-300.Cell.2015 Aug 27;162(5):987-1002.Cell.2015 Feb 12;160(4):729-44.Nature Medicine.2017 Apr;23(4):493-500.Cancer Cell.2018 May 14;33(5):905-921.e5.Cancer Cell.2018 Apr 9;33(4):752-769.e8.Cancer Cell.2018 Mar 12;33(3):401-416.e8.Cancer Cell.2017 Aug 14;32(2):253-267.e5.Nat Methods.2018 Jul;15(7):523-526.Cell Stem Cell.2018 May 3;22(5):769-778.e4.Cell Stem Cell.2017 Nov 20. pii: S1934-5909(17)30375-2.Quality Control & MSDS
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Chemical structure
CID 2745687 Dilution Calculator
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CID 2745687 Molarity Calculator
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| Cas No. | 264233-05-8 | SDF | Download SDF |
| Synonyms | N/A | ||
| Chemical Name | (E)-methyl 5-((2-(tert-butylcarbamothioyl)hydrazono)methyl)-1-(2,4-difluorophenyl)-1H-pyrazole-4-carboxylate | ||
| Canonical SMILES | S=C(N/N=C/C1=C(C(OC)=O)C=NN1C(C(F)=C2)=CC=C2F)NC(C)(C)C | ||
| Formula | C17H19F2N5O2S | M.Wt | 395.43 |
| Solubility | Soluble in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| Physical Appearance | A crystalline solid | Shipping Condition | Evaluation sample solution : ship with blue ice.All other available size:ship with RT , or blue ice upon request |
| General tips | For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20℃ for several months. | ||
pIC50: 6.70 for human GPR35
CID-2745687 is a GPR35 antagonist. GPR35 is a poorly characterized member of the rhodopsinlike, class A subfamily of G protein-coupled receptors (GPCRs). GPCRs, based on the expression pattern, has been considered as a possible therapeutic target in conditions including diabetes, cardiovascular disease, as well as inflammation and pain.
In vitro: Previous study indicated that both CID-2745687 and ML-145 could competitively inhibit the effects of cromolyn disodium and zaprinast (two agonists sharing an overlapping binding site) on human GPR35. In contrast, though ML-145 antagonized the effects of pamoate competitively, CID-2745687 showed a noncompetitive fashion. Additionally, neither ML-145 nor CID-2745687 was able to antagonize the agonist effects at rodent ortholog of GPR35 [1].
In vivo: To test whether GPR35 contributes to the metabolic effect of Zaprinast, the retina from Cngb1/ mice was preincubated with a GPR35 antagonist, CID-2745687, followed by an additional Zaprinast treatment. Results showed that CID-2745687 did not block the effect of Zaprinast on glutamate and aspartate. Moreover, pamoic acid, the GPR35 agonist, did not change aspartate or glutamate levels [1].
Clinical trial: N/A
References:[1] Jenkins L,Harries N,Lappin JE,MacKenzie AE,Neetoo-Isseljee Z,Southern C,McIver EG,Nicklin SA,Taylor DL,Milligan G. Antagonists of GPR35 display high species ortholog selectivity and varying modes of action. J Pharmacol Exp Ther.2012 Dec;343(3):683-95. [2] Du J,Cleghorn WM,Contreras L,Lindsay K,Rountree AM,Chertov AO,Turner SJ,Sahaboglu A,Linton J,Sadilek M,Satrústegui J,Sweet IR,Paquet-Durand F,Hurley JB. Inhibition of mitochondrial pyruvate transport by zaprinast causes massive accumulation of aspartate at the expense of glutamate in the retina. J Biol Chem.2013 Dec 13;288(50):36129-40.
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一般说来，应选用口碑较好的经过大量客户实验验证的荧光定量PCR试剂盒，因为只有选对了试剂盒才能够做成漂亮的实验结果来，特别是对于一些珍贵的样品更不能因为节约一些蝇头小利而糟蹋了样品本身。OneShineSybrGreenpreMix试剂盒在研发之初就考虑到了一般科研环境中方方面面的影响，例如我们就光照强度、光照时间对本产品的影响做了严苛的实验论证，得到1ml本产品盛装于1.5ml离心管中放置在2000Lux光照强度下可以保存12h，超过12h产品性能则会下降。
OneShineSybrGreenpreMix这款试剂盒除了价格适中外，还主要有以下优点：
1、适用于RealTimePCR反应，可以快速、准确地对目的基因进行定量检测。
2、在2×OneShineSybrGreenpreMix中，预先混有SybrGreen，PCR体系配制时只需入模板、引物、ddH2O即可，操作方便快捷。
3、含有更耐高温并持续稳定的DNAPolymerase，可以维持更多的循环数，提供了选择循环数更大的空间。更大的Ct值选择范围就意味着可以支持微量目的基因检测，检测范围fM-nM。
4、反应的Buffer更适合，使反应的基线更水平，无荧光污染信号。使线性期更陡峭，避免了Ct值的无效浮动。使平台期更平直。也确保了引物与模板能够更特异地结合。
5、SybrGreen更耐高温更足量，确保只要扩增反应在进行，目的DNA双链在增加，就有线性强度的荧光产生。
6、dNTPs更足量，确保反应有更高的平台期荧光信号。
7、Mg2+浓度更适合，确保线性期有爆发式的目的DNA片段合成，提高了线性期反应体系的扩增系数和线性期的长度。
8、更高的仪器适配性，SybrGreen染料可以被各大主流仪器的激发光所激发，产生明亮的荧光信号，有利于仪器对信号的捕捉和处理。
我们的产品与市面上目前常见的一种产品相比较有如下区别：
A公司的产品没有熔解温度，或者熔解温度太高。但是A公司的产品Ct值出现略早，这是因为A公司使用了一种小分子量的DNA聚合酶，这种酶与模板和引物的结合较快和较松散，但是扩增的效率和扩增的特异性就不能保证了，类似于温水煮青蛙不温不火的；这种酶还有一个弱点就是不耐冻融。我们使用的是Taq酶，是一种分子量较大的DNA聚合酶，这种酶与模板和引物结合比较慢，但是慢工出细活，这种酶的特异性较好，一旦激活便呈现爆发式的扩增，类似于不鸣则已一鸣惊人。我们产品熔解温度是A公司不可比拟的，线性范围和斜率也是A公司不可比拟的。详见下图：
标准品的荧光强度和已知的浓度作图，可以得到一条标准曲线。而待测样本的荧光强度测出以后，就可以在标准曲线上算出样本浓度了。
国产的有上海宏石，枫岭，中山达安基因，上海科华生物，大约10-15万。
进口的有ABI公司的大约45万，罗氏诊断的大约40万，Bio-Rad的大约30万。
还需要反转录用的引物、定量PCR用的一对引物、荧光信号源（荧光染料或荧光标记的探针，看你用什么策略来做定量PCR）
报价要看你需要服务商提供什么服务，如果你只提供实验材料，要求服务商做以上全部工作，只检测一个指标（一个基因的表达水平变化），价格大约每个样品350-500元，多一个指标大约多90元。
一般至少做一组数据两个样品嘛，所以你按1000块一组样品预算吧。
两步法，是因为设计引物的时候把退火温度设为酶的工作温度，而且定量PCR的产物都很短，需要的时候都短，所以两步法更方便。三步法的话，花的时间长，不利于快速实验。
