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Molarity CalculatorDilution Calculator
| AlvelestatNE inhibitor |
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Nature.2017 Jan 19;541(7637):417-420.
Nature.2018 Nov;563(7731):407-411.Nature.2018 Jun 13.Nature.2018 Jun 27.Nature.2018 Mar 29;555(7698):673-677.Nature.2017 Sep 7;549(7670):96-100.Nature.2016 Apr 21;532(7599):398-401.
Science.2016 Aug 5;353(6299)594-8Nat Nanotechnol.2017 Dec;12(12):1190-1198.Nature Biotechnology.2017 Jun;35(6):569-576Nat Med.2018 Sep 17.Cell.2018 Dec 21. pii: S0092-8674(18)31561-7.Cell.Available online 25 October 2018.Cell.2018 Sep 27. pii: S0092-8674(18)31183-8.Cell.2018 Jun 28;174(1):172-186.e21.Cell.2018 Feb 22;172(5):1007-1021.e17.Cell.2017 Nov 30;171(6):1284-1300.e21.Cell.2017 Aug 17. pii: S0092-8674(17)30869-3.Cell.2017 Jul 13;170(2):312-323Nat Med.2018 Jan 29.Nat Med.2017 Nov;23(11):1342-1351.Cell.2017 Apr 6;169(2):286-300.Cell.2015 Aug 27;162(5):987-1002.Cell.2015 Feb 12;160(4):729-44.Nature Medicine.2017 Apr;23(4):493-500.Cancer Cell.2018 May 14;33(5):905-921.e5.Cancer Cell.2018 Apr 9;33(4):752-769.e8.Cancer Cell.2018 Mar 12;33(3):401-416.e8.Cancer Cell.2017 Aug 14;32(2):253-267.e5.Nat Methods.2018 Jul;15(7):523-526.Cell Stem Cell.2018 May 3;22(5):769-778.e4.Cell Stem Cell.2017 Nov 20. pii: S1934-5909(17)30375-2.Quality Control & MSDS
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- HPLC (Retest)
- NMR (Nuclear Magnetic Resonance)
- MSDS (Material Safety Data Sheet)
- Datasheet
Chemical structure
| Description | Alvelestat is an orally bioavailable inhibitor of neutrophil elastase (NE) with pIC50 value of 7.9 | |||||
| Targets | NE | |||||
| IC50 | (pIC50=7.9,Ki=4.9 nM) | |||||
Alvelestat Dilution Calculator
calculate
Alvelestat Molarity Calculator
calculate
| Cas No. | 848141-11-7 | SDF | Download SDF |
| Synonyms | N/A | ||
| Chemical Name | 6-methyl-5-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-N-((5-(methylsulfonyl)pyridin-2-yl)methyl)-2-oxo-1-(3-(trifluoromethyl)phenyl)-1,2-dihydropyridine-3-carboxamide | ||
| Canonical SMILES | CC(N1C2=CC=CC(C(F)(F)F)=C2)=C(C3=CC=NN3C)C=C(C1=O)C(NCC4=NC=C(S(C)(=O)=O)C=C4)=O | ||
| Formula | C25H22F3N5O4S | M.Wt | 545.53 |
| Solubility | ≥27.3mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| Physical Appearance | A solid | Shipping Condition | Evaluation sample solution : ship with blue ice.All other available size:ship with RT , or blue ice upon request |
| General tips | For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20℃ for several months. | ||
Alvelestat is an orally bioavailable inhibitor of neutrophil elastase (NE) with pIC50 value of 7.9[1].
The reversible NE inhibitor, alvelestat, is developed for treating the neutrophil-driven inflammatory lung diseases such as bronchiectasis and chronic obstructive pulmonary diseas. Alvelestat shows high affinity with human NE with a Ki value of 9.4nM. It is more than 600-fold selective for human NE over other serine proteases. In the whole-blood and cell- associated and explosive-release assays, alvelestat shows pIC50 values of 7.36, 7.32 and 7.3, respectively. In the acute lung injury model, administration of alvelestat significantly reduces the levels of hemoglobin and BAL hydroxyproline induced by human NE. In the smoke-induced airway inflammation model, alvelestat reduces both BAL neutrophils and IL-1β markedly. Furthermore, alvelestat can relieve inflammation and inhibit smoke-induced increases in lavage neutrophils and macrophages in a model of chronic smoke-induced inflammation and emphysema [1].
References:[1] Stevens T, Ekholm K, Gränse M, et al. AZD9668: pharmacological characterization of a novel oral inhibitor of neutrophil elastase. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2011, 339(1): 313-320.
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由中国生物化学与分子生物学会和中国科学院生物物理研究所共同主办的第九届全国酶学学术讨论会暨邹承鲁先生诞辰 查看更多
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2021-09-23
生物医用材料(Biomedical Materials)是用来对生物体进行诊断、治疗、修复或替换其病损组织、器官或增进其功能的材料。... 查看更多
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2021-09-04
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2021-09-02
某些受精卵（种质）或母体受到环境或遗传等的影响，引起的下一代基因组发生了有害改变，产生了（体质）疾病，为了有针对性的解决和预防，故需要通过实验室的基因诊断、基因分析才能得到确认。又称DNA诊断或分子诊断。用目前人类对基因组的认识和分子遗传学数据，检查分子结构水平和表达水... 查看更多
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关于酶联免疫法ELISA检测抗体的问题求解答【狂犬病吧】 123
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【求助】产前诊断:酶活性测定有关一个问题_问答详情_诊断酶_分子...123
长梓2021-08-09
其实我有点抠字眼了。
看有关产前诊断的一个资料，提到：“凡是酶活性能在成纤维细胞中表达均可用绒毛或羊水细胞的酶活性测定进行产前诊断，如溶酶体贮积症。”
不太理解，为什么成纤维细胞中表达的酶就能在绒毛或羊水细胞中测出来呢？绒毛的细胞跟成纤维细胞没什么直接关系吧？或者是因为成纤维细胞脱落到羊水中，破裂，然后就可以检测了？
求各位解答，谢谢。
看有关产前诊断的一个资料，提到：“凡是酶活性能在成纤维细胞中表达均可用绒毛或羊水细胞的酶活性测定进行产前诊断，如溶酶体贮积症。”
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孤鹜2008-06-28
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2018-02-20
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petter1232021-07-27
最近小儿心肌酶异常的很多，好多都是一倍增加，翻阅资料都是说2倍以上才有临床意义，可说本上却没有这个标准。大家讨论一下，共同学习。治疗我们主张果糖。维生素Ｃ，肌苷针，辅酶Ｑ１０。
血hcg检查 123
ggrk2018-02-06
生理性的疾病基本上都能使用血清进行诊断。
如癌症的CA抗原系列、用于测胆汁酸、尿酸之类的酶。
如癌症的CA抗原系列、用于测胆汁酸、尿酸之类的酶。
赛峰集团_123
2021-07-24
转氨酶是催化氨基酸与酮酸之间氨基转移的一类酶。普遍存在于动物、植物组织和微生物中，心肌、脑、肝、肾等动物组织以及绿豆芽中含量较高。种类很多，体内除赖氨酸、苏氨酸中外，其余α－氨基酸都可参加转氨基作用并各有其特异的转氨酶。其中以谷丙转氨酶（GPT）和谷草转氨酶（GOT）最为重要。前者是催化谷氨酸与丙酮酸之间的转氨作用，后者是催化谷氨酸与草酰乙酸之间的转氨作用。GOT以心脏中活力最大，其次为肝脏；GPT则以肝脏中活力最大，当肝脏细胞损伤时，GPT释放到血液内，于是血液内酶活力明显地增加。在临床上测定血液中转氨酶活力可作为诊断的指标。如测定GPT活力可诊断肝功能的正常与否，急性肝炎患者血清中GPT活力可明显地高于正常人；而测定GOP活力则有助于对心脏病变的诊断，心肌梗塞时血清中GOT活性显示上升。
转换酶中的一类。催化氨基酸和a-氧代酸（a-酮酸
)或醛酸之间的氨基转换反应，生成与原来的a-氧代酸或醛酸相应的a-氨基酸或ω-
氨基酸，原来氨基酸转变成相应的氧代酸。转氨酶催化的反应都是可逆的。转氨酶可按底物的不同分成3大类。L-a-氨基酸（酮酸转氨酶） 、ω-
氨基酸（酮酸转氨酶）和D-氨基酸转氨酶。转氨酶的辅基是磷酸吡哆醛或磷酸吡哆胺，两者在转氨基反应中可互相变换。
转氨酶参与氨基酸的分解和合成。氨基酸转氨后生成的酮酸或醛酸可经氧化分解而供能，也可转变成糖类或脂肪酸。相反，酮酸或醛酸也可经转氨酶的作用而生成非必需氨基酸。某些氨基酸之间的互变也有转氨酶参与。在高等动物各组织中，活力最高的转氨酶是谷氨酸
： 草酰乙酸转氨酶（ GOT ）和谷氨酸：丙酮酸转氨酶（GPT）。
转氨酶是人体代谢过程中必不可少的“催化剂”，主要存在于肝细胞内。当肝细胞发生炎症、坏死、中毒等，造成肝细胞受损时，转氨酶便会释放到血液里，使血清转氨酶升高。
通常，体检中主要检查的转氨酶有丙氨酸转氨酶（ALT，俗称谷丙转氨酶）和天门冬氨酸转氨酶（AST，俗称谷草转氨酶），其中尤以前者（ALT）最为常用。1%的肝脏细胞损害，可以使血中ALT的浓度增加1倍。因此，ALT水平可以比较敏感地监测到肝脏是否受到损害。
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转换酶中的一类。催化氨基酸和a-氧代酸（a-酮酸
)或醛酸之间的氨基转换反应，生成与原来的a-氧代酸或醛酸相应的a-氨基酸或ω-
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转氨酶参与氨基酸的分解和合成。氨基酸转氨后生成的酮酸或醛酸可经氧化分解而供能，也可转变成糖类或脂肪酸。相反，酮酸或醛酸也可经转氨酶的作用而生成非必需氨基酸。某些氨基酸之间的互变也有转氨酶参与。在高等动物各组织中，活力最高的转氨酶是谷氨酸
： 草酰乙酸转氨酶（ GOT ）和谷氨酸：丙酮酸转氨酶（GPT）。
转氨酶是人体代谢过程中必不可少的“催化剂”，主要存在于肝细胞内。当肝细胞发生炎症、坏死、中毒等，造成肝细胞受损时，转氨酶便会释放到血液里，使血清转氨酶升高。
通常，体检中主要检查的转氨酶有丙氨酸转氨酶（ALT，俗称谷丙转氨酶）和天门冬氨酸转氨酶（AST，俗称谷草转氨酶），其中尤以前者（ALT）最为常用。1%的肝脏细胞损害，可以使血中ALT的浓度增加1倍。因此，ALT水平可以比较敏感地监测到肝脏是否受到损害。
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carmemcarmem2021-08-04
相关疾病：心肌炎在临床上遇到好几个心肌炎患者心肌酶谱都不高，甚至有一个是爆发性心肌炎患儿CK-MB和肌钙蛋白都仅轻微升高，可见心肌酶谱升高程度与心肌炎严重程度不平行。疑惑：心肌酶谱什么情况下升高明显？
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288897rbBQ952021-08-12
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...发热入院,现中高热7天了,转氨酶肌酐尿素氮尿酸心肌酶明显升高...123
丁香天使20102021-08-05
14日晚患儿腹泻5-6次稀大便、发热来诊，叫住院，家属拒绝，当时测体温：37.9℃。急诊科输完液“利巴韦林、炎琥宁、维生素C”后回家，述发热40.0℃（未测体温，家属估计的，不可靠）。15日早晨来诊，......
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听雪轩2021-08-06
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