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| CCT244747Potent and selective CHK1 inhibitor |
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Nature.2017 Jan 19;541(7637):417-420.
Nature.2018 Nov;563(7731):407-411.Nature.2018 Jun 13.Nature.2018 Jun 27.Nature.2018 Mar 29;555(7698):673-677.Nature.2017 Sep 7;549(7670):96-100.Nature.2016 Apr 21;532(7599):398-401.
Science.2016 Aug 5;353(6299)594-8Nat Nanotechnol.2017 Dec;12(12):1190-1198.Nature Biotechnology.2017 Jun;35(6):569-576Nat Med.2018 Sep 17.Cell.2018 Dec 21. pii: S0092-8674(18)31561-7.Cell.Available online 25 October 2018.Cell.2018 Sep 27. pii: S0092-8674(18)31183-8.Cell.2018 Jun 28;174(1):172-186.e21.Cell.2018 Feb 22;172(5):1007-1021.e17.Cell.2017 Nov 30;171(6):1284-1300.e21.Cell.2017 Aug 17. pii: S0092-8674(17)30869-3.Cell.2017 Jul 13;170(2):312-323Nat Med.2018 Jan 29.Nat Med.2017 Nov;23(11):1342-1351.Cell.2017 Apr 6;169(2):286-300.Cell.2015 Aug 27;162(5):987-1002.Cell.2015 Feb 12;160(4):729-44.Nature Medicine.2017 Apr;23(4):493-500.Cancer Cell.2018 May 14;33(5):905-921.e5.Cancer Cell.2018 Apr 9;33(4):752-769.e8.Cancer Cell.2018 Mar 12;33(3):401-416.e8.Cancer Cell.2017 Aug 14;32(2):253-267.e5.Nat Methods.2018 Jul;15(7):523-526.Cell Stem Cell.2018 May 3;22(5):769-778.e4.Cell Stem Cell.2017 Nov 20. pii: S1934-5909(17)30375-2.Quality Control & MSDS
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- MSDS (Material Safety Data Sheet)
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Chemical structure
CCT244747 Dilution Calculator
calculate
CCT244747 Molarity Calculator
calculate
| Cas No. | 1404095-34-6 | SDF | Download SDF |
| Chemical Name | (R)-3-((1-(dimethylamino)propan-2-yl)oxy)-5-((4-methoxy-5-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyridin-2-yl)amino)pyrazine-2-carbonitrile | ||
| Canonical SMILES | C[C@](OC1=NC(NC(C=C2OC)=NC=C2C(C=N3)=CN3C)=CN=C1C#N)([H])CN(C)C | ||
| Formula | C20H24N8O2 | M.Wt | 408.46 |
| Solubility | Soluble in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution : ship with blue ice.All other available size:ship with RT , or blue ice upon request | ||
| General tips | For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20℃ for several months. | ||
Description:
IC50: 29-170 nM
CHK1 is a serine/threonine kinase that is activated in response to single strand breaks (SSBs) in DNA caused by either direct DNA damage or replication stress. Activation of CHK1 initiates a signaling cascade culminating in cell cycle arrest leading to DNA repair, senescence or death. Inhibition of CHK1 abrogates cell cycle arrest, inhibits DNA repair and induces tumor cell death following DNA damage by a range of chemotherapeutic agents. CCT244747 is a potent and selective CHK1 inhibitor.
In vitro: CCT244747 inhibited cellular CHK1 activity, significantly enhanced the cytotoxicity of a few anticancer drugs and abrogated drug-induced S and G2 arrest in multiple tumor cell lines. Biomarkers of CHK1 activity and cell cycle inactivity were induced by genotoxics and inhibited by CCT244747, producing enhanced DNA damage and apoptosis [1].
In vivo: Active tumor concentrations of CCT244747 were obtained following oral administration. The antitumor activities of both gemcitabine and irinotecan were significantly enhanced by CCT244747 in human tumor xenografts, giving concomitant biomarker modulation indicative of CHK1 inhibition [1].
Clinical trial: Up to now, CCT244747 is still in the preclinical development stage.
Reference:[1] Walton MI, Eve PD, Hayes A, Valenti MR, De Haven Brandon AK, Box G, Hallsworth A, Smith EL, Boxall KJ, Lainchbury M, Matthews TP, Jamin Y, Robinson SP, Aherne GW, Reader JC, Chesler L, Raynaud FI, Eccles SA, Collins I, Garrett MD. CCT244747 is a novel potent and selective CHK1 inhibitor with oral efficacy alone and in combination with genotoxic anticancer drugs. Clin Cancer Res. 2012 Oct 15;18(20):5650-61.
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2021-09-16
NEB®公司（New England Biolabs®）成功开发了一种基于酶学转化、能同时检测5mC和5hmC的新方法——NEBNext酶学转化法甲基化建库试剂盒 (EM-seq™)。高效的酶法转化可更大程度地减少对DNA的损伤，结合该公司提供的NEBNext Ultra™ II文库制备流程，最终产生的高质量文库可以从有限的测序数据中更灵敏地检测到5mC和5hmC。 查看更多
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2021-09-18
基因工程的飞速发展，我们可以通过研究能够获得自然界原先并不存在的、具有全新结构和功能的蛋白质．同样，这一项新技术也可以用于组建自然界原先并不存在的、结构和功能全新酶蛋白。 查看更多
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2021-09-21
由中国生物化学与分子生物学会和中国科学院生物物理研究所共同主办的第九届全国酶学学术讨论会暨邹承鲁先生诞辰 查看更多
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2021-09-15
Enzyme Target Assay Kinase A... 查看更多
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武汉盛世华康生物医药科技有限公司在发布的酶学靶点-激酶筛选-kinase筛选供应信息，浏览与酶学靶点-激酶筛选-kinase筛选相关的产品或在搜索更多与酶学靶点-激酶筛选-kinase筛选相关的内容。 查看更多
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2021-09-14
RNA在脊椎动物的胚胎和器官中的整体标本原位杂交和检测实验的相关实验步骤、实验技巧、实验protocol、实验经验及常见问题。<p>转录的时空分布（如胚胎发生过程中）情况可以为研究编码基因产物的功能及与其他基因之间可能的... 查看更多
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2021-09-22
期刊封面「次奈米」蛋白质酵素3D立体结构描绘,犹如一幅艺术创作般精彩呈现,让人惊艷.(陈青谕提供) 中央大学生命科学系助理教授陈青谕与中央研究院生化所院士蔡明道等人共同合作,利用高解析冷冻电子显微镜技术,解析古生菌酮醇酸,并还原异构酶的蛋白质结构,将酶的作用机理清楚揭示,有助于研究病毒及蛋白质最小细节,极具工业价值,研究成果获刊于<美国化学学会期刊>(Journal of the American Chemical So... 查看更多
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2021-09-23
生物医用材料(Biomedical Materials)是用来对生物体进行诊断、治疗、修复或替换其病损组织、器官或增进其功能的材料。... 查看更多
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2021-09-04
兽药（Veterinary Drugs）：是指用于预防、治疗、诊断动物疾病或者有目的地调节动物生理机能的物质（含药物饲料添加剂）。兽药主要包括：血清制品、疫苗、诊断制品、微生态制品、中药材、中成药、化学药品、抗生素、生化药品、放射性药品及外用杀虫剂、消毒剂等。... 查看更多
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2021-09-12
p PPT简介：酶学工程通常，把生物技术主要分为发酵工程(微生物工程)、酶工程、基因工程和细胞工程四个分科。它们相互依存，相互促进。其中，酶工程是生物工程的重要组成部分。酶工程与发酵工程、基因工程、细胞工程有密切的联系，尤其与发酵工程的联系更加密切 查看更多
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2021-09-02
某些受精卵（种质）或母体受到环境或遗传等的影响，引起的下一代基因组发生了有害改变，产生了（体质）疾病，为了有针对性的解决和预防，故需要通过实验室的基因诊断、基因分析才能得到确认。又称DNA诊断或分子诊断。用目前人类对基因组的认识和分子遗传学数据，检查分子结构水平和表达水... 查看更多
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关于酶联免疫法ELISA检测抗体的问题求解答【狂犬病吧】 123
sunveela2021-08-03
【求助】产前诊断:酶活性测定有关一个问题_问答详情_诊断酶_分子...123
长梓2021-08-09
其实我有点抠字眼了。
看有关产前诊断的一个资料，提到：“凡是酶活性能在成纤维细胞中表达均可用绒毛或羊水细胞的酶活性测定进行产前诊断，如溶酶体贮积症。”
不太理解，为什么成纤维细胞中表达的酶就能在绒毛或羊水细胞中测出来呢？绒毛的细胞跟成纤维细胞没什么直接关系吧？或者是因为成纤维细胞脱落到羊水中，破裂，然后就可以检测了？
求各位解答，谢谢。
看有关产前诊断的一个资料，提到：“凡是酶活性能在成纤维细胞中表达均可用绒毛或羊水细胞的酶活性测定进行产前诊断，如溶酶体贮积症。”
不太理解，为什么成纤维细胞中表达的酶就能在绒毛或羊水细胞中测出来呢？绒毛的细胞跟成纤维细胞没什么直接关系吧？或者是因为成纤维细胞脱落到羊水中，破裂，然后就可以检测了？
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【病例讨论】肌痛明显但肌酶正常,如何诊断？ 神经内外123
孤鹜2008-06-28
患儿12Y，男，因四肢肌痛无力3月入院。一年半前感冒发热（39度）后出现间断双侧腓肠肌及足跟针刺样痛，持续数分钟，不伴其他症状也不影响日常生活（包括体育课），但有轻度体重增加，故未引起注意。3月前爬高......
临床生物化学检验技术考试题库及答案(6)123
2018-02-20
5`核苷酸
小儿心肌酶高怎么治疗_有问必答_123
petter1232021-07-27
最近小儿心肌酶异常的很多，好多都是一倍增加，翻阅资料都是说2倍以上才有临床意义，可说本上却没有这个标准。大家讨论一下，共同学习。治疗我们主张果糖。维生素Ｃ，肌苷针，辅酶Ｑ１０。
血hcg检查 123
ggrk2018-02-06
生理性的疾病基本上都能使用血清进行诊断。
如癌症的CA抗原系列、用于测胆汁酸、尿酸之类的酶。
如癌症的CA抗原系列、用于测胆汁酸、尿酸之类的酶。
赛峰集团_123
2021-07-24
转氨酶是催化氨基酸与酮酸之间氨基转移的一类酶。普遍存在于动物、植物组织和微生物中，心肌、脑、肝、肾等动物组织以及绿豆芽中含量较高。种类很多，体内除赖氨酸、苏氨酸中外，其余α－氨基酸都可参加转氨基作用并各有其特异的转氨酶。其中以谷丙转氨酶（GPT）和谷草转氨酶（GOT）最为重要。前者是催化谷氨酸与丙酮酸之间的转氨作用，后者是催化谷氨酸与草酰乙酸之间的转氨作用。GOT以心脏中活力最大，其次为肝脏；GPT则以肝脏中活力最大，当肝脏细胞损伤时，GPT释放到血液内，于是血液内酶活力明显地增加。在临床上测定血液中转氨酶活力可作为诊断的指标。如测定GPT活力可诊断肝功能的正常与否，急性肝炎患者血清中GPT活力可明显地高于正常人；而测定GOP活力则有助于对心脏病变的诊断，心肌梗塞时血清中GOT活性显示上升。
转换酶中的一类。催化氨基酸和a-氧代酸（a-酮酸
)或醛酸之间的氨基转换反应，生成与原来的a-氧代酸或醛酸相应的a-氨基酸或ω-
氨基酸，原来氨基酸转变成相应的氧代酸。转氨酶催化的反应都是可逆的。转氨酶可按底物的不同分成3大类。L-a-氨基酸（酮酸转氨酶） 、ω-
氨基酸（酮酸转氨酶）和D-氨基酸转氨酶。转氨酶的辅基是磷酸吡哆醛或磷酸吡哆胺，两者在转氨基反应中可互相变换。
转氨酶参与氨基酸的分解和合成。氨基酸转氨后生成的酮酸或醛酸可经氧化分解而供能，也可转变成糖类或脂肪酸。相反，酮酸或醛酸也可经转氨酶的作用而生成非必需氨基酸。某些氨基酸之间的互变也有转氨酶参与。在高等动物各组织中，活力最高的转氨酶是谷氨酸
： 草酰乙酸转氨酶（ GOT ）和谷氨酸：丙酮酸转氨酶（GPT）。
转氨酶是人体代谢过程中必不可少的“催化剂”，主要存在于肝细胞内。当肝细胞发生炎症、坏死、中毒等，造成肝细胞受损时，转氨酶便会释放到血液里，使血清转氨酶升高。
通常，体检中主要检查的转氨酶有丙氨酸转氨酶（ALT，俗称谷丙转氨酶）和天门冬氨酸转氨酶（AST，俗称谷草转氨酶），其中尤以前者（ALT）最为常用。1%的肝脏细胞损害，可以使血中ALT的浓度增加1倍。因此，ALT水平可以比较敏感地监测到肝脏是否受到损害。
~如果你认可我的回答，请及时点击【采纳为满意回答】按钮~ ~手机提问者在客户端右上角评价点“满意”即可。
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转换酶中的一类。催化氨基酸和a-氧代酸（a-酮酸
)或醛酸之间的氨基转换反应，生成与原来的a-氧代酸或醛酸相应的a-氨基酸或ω-
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转氨酶参与氨基酸的分解和合成。氨基酸转氨后生成的酮酸或醛酸可经氧化分解而供能，也可转变成糖类或脂肪酸。相反，酮酸或醛酸也可经转氨酶的作用而生成非必需氨基酸。某些氨基酸之间的互变也有转氨酶参与。在高等动物各组织中，活力最高的转氨酶是谷氨酸
： 草酰乙酸转氨酶（ GOT ）和谷氨酸：丙酮酸转氨酶（GPT）。
转氨酶是人体代谢过程中必不可少的“催化剂”，主要存在于肝细胞内。当肝细胞发生炎症、坏死、中毒等，造成肝细胞受损时，转氨酶便会释放到血液里，使血清转氨酶升高。
通常，体检中主要检查的转氨酶有丙氨酸转氨酶（ALT，俗称谷丙转氨酶）和天门冬氨酸转氨酶（AST，俗称谷草转氨酶），其中尤以前者（ALT）最为常用。1%的肝脏细胞损害，可以使血中ALT的浓度增加1倍。因此，ALT水平可以比较敏感地监测到肝脏是否受到损害。
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心肌酶谱在急性病毒性心肌炎诊断中的价值123
carmemcarmem2021-08-04
相关疾病：心肌炎在临床上遇到好几个心肌炎患者心肌酶谱都不高，甚至有一个是爆发性心肌炎患儿CK-MB和肌钙蛋白都仅轻微升高，可见心肌酶谱升高程度与心肌炎严重程度不平行。疑惑：心肌酶谱什么情况下升高明显？
细胞酶活性异常怎么办_原因_检查_诊断_其他科室_其他综合_症状...123
288897rbBQ952021-08-12
正常人体内酶活性较稳定，酶活性改变预示着人体某些器官和组织受损或发生疾病后，某些酶被释放入血、尿或体液内．因此，借助血、尿或体液内酶的活性测定，可以了解或判定某些疾病的发生和发展．
...发热入院,现中高热7天了,转氨酶肌酐尿素氮尿酸心肌酶明显升高...123
丁香天使20102021-08-05
14日晚患儿腹泻5-6次稀大便、发热来诊，叫住院，家属拒绝，当时测体温：37.9℃。急诊科输完液“利巴韦林、炎琥宁、维生素C”后回家，述发热40.0℃（未测体温，家属估计的，不可靠）。15日早晨来诊，......
案例求助(心电图STT段上斜型下移、心肌酶谱、冠心病诊断)123
brettgu2021-08-10
案例求助1、病症描述病人，男，54周岁，既往身体健康，体型较胖，从事体力劳动；前期，身体不适，具体表现在左胸口疼痛，伴有肩部、颈部、左后背等处间歇疼痛；后期，左胸口疼痛严重时，一天3-4次，每次3-5......
【豫见百科第一期】你身上有3.6斤的细菌!脚底涂洋葱从嘴里尝出来...123
听雪轩2021-08-06
相关疾病：慢性支气管炎窦性心动过速急性心肌梗死心肌梗死现在我有一患者因“慢性咳嗽气喘20余年，加重3天”入院查体：R28次/分，心率151bpm，体温正常，血压正常，口唇肢端发绀，吸气三凹征明显，大汗淋漓，双下肺呼吸音粗，可闻及明显水泡音，双肺闻及大量痰......
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