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Molarity CalculatorDilution Calculator
| BMS-708163 (Avagacestat)γ-secretase inhibitor |
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Nature.2017 Jan 19;541(7637):417-420.
Nature.2018 Nov;563(7731):407-411.Nature.2018 Jun 13.Nature.2018 Jun 27.Nature.2018 Mar 29;555(7698):673-677.Nature.2017 Sep 7;549(7670):96-100.Nature.2016 Apr 21;532(7599):398-401.
Science.2016 Aug 5;353(6299)594-8Nat Nanotechnol.2017 Dec;12(12):1190-1198.Nature Biotechnology.2017 Jun;35(6):569-576Nat Med.2018 Sep 17.Cell.2018 Dec 21. pii: S0092-8674(18)31561-7.Cell.Available online 25 October 2018.Cell.2018 Sep 27. pii: S0092-8674(18)31183-8.Cell.2018 Jun 28;174(1):172-186.e21.Cell.2018 Feb 22;172(5):1007-1021.e17.Cell.2017 Nov 30;171(6):1284-1300.e21.Cell.2017 Aug 17. pii: S0092-8674(17)30869-3.Cell.2017 Jul 13;170(2):312-323Nat Med.2018 Jan 29.Nat Med.2017 Nov;23(11):1342-1351.Cell.2017 Apr 6;169(2):286-300.Cell.2015 Aug 27;162(5):987-1002.Cell.2015 Feb 12;160(4):729-44.Nature Medicine.2017 Apr;23(4):493-500.Cancer Cell.2018 May 14;33(5):905-921.e5.Cancer Cell.2018 Apr 9;33(4):752-769.e8.Cancer Cell.2018 Mar 12;33(3):401-416.e8.Cancer Cell.2017 Aug 14;32(2):253-267.e5.Nat Methods.2018 Jul;15(7):523-526.Cell Stem Cell.2018 May 3;22(5):769-778.e4.Cell Stem Cell.2017 Nov 20. pii: S1934-5909(17)30375-2.Quality Control & MSDS
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- COA (Certificate Of Analysis)
- HPLC
- NMR (Nuclear Magnetic Resonance)
- MSDS (Material Safety Data Sheet)
- Datasheet
Chemical structure
| Description | BMS-708163 is a potent, selective, orally bioavailable inhibitor of γ-secretase with IC50 value of 0.3 nM and 0.27 nM for Aβ40 and Aβ42, respectively. | |||||
| Targets | γ-secretase | γ-secretase | ||||
| IC50 | 0.3 nM (Aβ40) | 0.27 nM (Aβ42) | ||||
BMS-708163 (Avagacestat) Dilution Calculator
calculate
BMS-708163 (Avagacestat) Molarity Calculator
calculate
| Cas No. | 1146699-66-2 | SDF | Download SDF |
| Chemical Name | (2R)-2-[(4-chlorophenyl)sulfonyl-[[2-fluoro-4-(1,2,4-oxadiazol-3-yl)phenyl]methyl]amino]-5,5,5-trifluoropentanamide | ||
| Canonical SMILES | C1=CC(=CC=C1S(=O)(=O)N(CC2=C(C=C(C=C2)C3=NOC=N3)F)C(CCC(F)(F)F)C(=O)N)Cl | ||
| Formula | C20H17ClF4N4O4S | M.Wt | 520.88 |
| Solubility | ≥177.6 mg/mL in DMSO, ≥47.6 mg/mL in EtOH with ultrasonic, <2.52 mg/ml="" in="" h2o=""> | Storage | Store at -20°C |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution : ship with blue ice.All other available size:ship with RT , or blue ice upon request | ||
| General tips | For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20℃ for several months. | ||
BMS-708163 is a potent selective and orally bioavailable inhibitor of γ-secretase with IC50 value of 0.3nM [1].
The cleavage of amyloid precusor protein APP by γ-secretase causes the production of Aβ40 and Aβ42, which are cytotoxic and cause AD. In vitro assay shows BMS-708163 inhibits the formation of Aβ40 and Aβ42 in H4-8Sw cells. It also inhibits the human recombinant CYPs in vitro with IC50 value of 20μM. Notch receptor is another substrate of γ-secretase. The inhibition of Notch signal pathway results in some side effects. It is shown that the activity of BMS-708163 to inhibit Notch is 190-fold weaker than to APP. In female rats, oral administration of BMS-708163 significantly reduces the production of Aβ in plasma and brain at 10mg/kg and 100mg/kg. In addition, BMS-708163 also reduces Aβ in brain and CSF in male beagle dogs [1].
References:[1] Gillman KW, Starrett JE Jr, Parker MF, Xie K, Bronson JJ, Marcin LR, McElhone KE, Bergstrom CP, Mate RA, Williams R, Meredith JE Jr, Burton CR, Barten DM, Toyn JH, Roberts SB, Lentz KA, Houston JG, Zaczek R, Albright CF, Decicco CP, Macor JE, Olson RE. Discovery and Evaluation of BMS-708163, a Potent, Selective and Orally Bioavailable γ-Secretase Inhibitor. ACS Med Chem Lett. 2010 Mar 22;1(3):120-4.
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2017-12-18
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2017-05-06
上海研生实业有限公司所提供的96T/48T大鼠β2微球蛋白（BMG/β2-MG）ELISA试剂盒品牌质量可靠、规格齐全,上海研生实业有限公司不仅具有精湛的技术水平,更有良好的售后服务和优质的解决方案,欢迎您来电咨询此产品具体参数及价格等详细信息！ 查看更多
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2018-03-20
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2021-08-07
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2021-08-11
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2018-12-17
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2018-02-03
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2018-08-03
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固化温度对聚苯乙烯空心微球质量的影响123
喜糖P02132018-03-09
这个对熟悉玻璃钢制作的工人来说显然不是什么问题。因为树脂型号、固化剂和厂家的不同，固化配比单会稍有出入，当然网上也有类似根据温度调节的固化配比单，也可在厂家没有提供固化配比单的情况下用作参考。但没有实际操作应用意义。首次施工要根据厂家提供的单子自己制作一张固化配比单，精确的话首次要使用电子秤（少量树脂实验用量杯或针筒误差偏大），内容有湿度、温度、促进剂、固化剂配比比例、固化时间。后期在冬天也是按照正常温度比如20--25度的配比来适当增加促进剂和固化剂来解决固化时间拉长的问题。那么按你的经验，固化剂比例是2.5%促进剂比例3-4%左右固化时间是2个小时左右，如果温度变化不大，用电子秤，比如100克的树脂添加3%促进剂，添加4.5%的固化剂来实践测量固化温度。操作上不要没有经过实验就盲目添加，这是为施工提供一个有效的操作规程，而不是凭工人经验操作。那么问题就解决了，逐步添加得出固化时间即可。预促进的树脂如果没有提供促进剂，也可单一提高固化剂添加比例解决，夏天和冬天固化剂添加比差别很大，做完一年才能得到实际配比，记录下按不同温度下实际添加的比例，以后就可以按最接近的温度表格来添加或适当调整即可。
治疗晚期肝癌香港钇90微球疗法多少钱今题网123
一起来撞墙2021-08-06
肝癌微球多少钱
PCSH生化仪配套型超纯水机国产生化仪配套供水超纯水机进口生化仪...123
孙叔15152018-02-09
奥曲肽微球是奥曲肽的长效制剂目前国际上只有两种长效生长抑素类似物
一种是奥曲肽微球商品名“善龙”一种是兰瑞肽微球商品名“索马杜林”
两种药物都是纯进口产品因工艺特殊国际上至今都没有仿制品出现
国外已经有了二代长效生长抑素类似物是凝胶预充剂型的长效兰瑞肽
其工艺比微球制剂更先进了一步患者可做到像胰岛素一样进行自我注射
注射周期也比现有的28天注射间隔更长能达到56天或天的注射周期
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羧基微球与BSA偶联问题,求大神指导 免疫学讨论版123
LBYXB2021-08-18
优帝尔(前列地尔)以脂微球为载体,脂微球是什么?123
c32322112021-07-28
Expancel 微球在汽车密封条中的应用123
丶市丸银丶84o2018-03-11
Expancel微球干粉密度只有0.036，比目前市场上任何轻质填料都要轻，在降低密度比重方面是毋庸置疑的，而且混合起来也是相当容易；添加之后会让涂料的固体体积含量明显增加，让涂层干膜后，显得更加的饱满厚实；至于吸水性，由于添加Expancel微球。
自制的PLGA空白微球消毒灭菌问题? 制剂技术讨论版 专业医生...123
dxy_ozzykdd2021-08-14
各位前辈，我想请教一下，空白微球是怎样消毒灭菌呀，由于是自制的PLGA微球，肯定不是无菌的啊，下一步实验需要用于细胞呀，急急急！谢谢！
乳胶增强免疫比浊法应用前景 123
yueyueiccas2018-01-19
您好！我是中科院过程所国家生化工程技术研究中心（北京）的工作人员，我们实验室建立了完整的纳米、亚微米聚合物微球的制备方法和纯化方法。能够分别制备出20-800 nm多种尺寸、多种表面基团的聚合物微载体，目前共有47种成型产品，均实现了百克级的制备规模。相比市场上同类产品，我们自主开发的产品真正实现了“表面活性剂零残留”，在后期纯化过程中首次实现了“零絮凝”，达到了更高的质量标准。相比文献中报道的制备工艺，自主研发工艺将生产效率提高了3-5倍，并且更有利于实现规模化生产。
研发的纳米微球可用于增强比浊，酶联免疫等，粒径均一程度可用于标准品，如果您有降低免疫比浊试剂盒成本的需要，可登陆我们的网站www.nercb.cas.cn查询，也可拨打010-82544957详询。
研发的纳米微球可用于增强比浊，酶联免疫等，粒径均一程度可用于标准品，如果您有降低免疫比浊试剂盒成本的需要，可登陆我们的网站www.nercb.cas.cn查询，也可拨打010-82544957详询。
宝尼达中的PVA微球是什么?它安全吗?_透明质酸_玻尿酸_器械_药品...123
2021-08-08
PVA是医用聚乙烯醇的简称，这种成分应用于医学的骨性支架领域，具有跟软骨相似的支撑力。其实它就像是人体的某种成分，比如人体有钠离子、钾离子、钙离子，PVA就相当于钙离子，钙离子骨骼中的一种成分，代谢很缓慢，PVA在人体内代谢也是缓慢的。
至于安全性，这是一款被国家食品药品监督管理局（CFDA）批准的有证产品，而CFDA批准三类医疗器械都是十分严格严谨的，所以产品本身安全性肯定没问题啦，不过使用的安全性也跟医生注射技术有关。
至于安全性，这是一款被国家食品药品监督管理局（CFDA）批准的有证产品，而CFDA批准三类医疗器械都是十分严格严谨的，所以产品本身安全性肯定没问题啦，不过使用的安全性也跟医生注射技术有关。
微球和、毫微粒、纳米粒有什么区别?123
一骑钗穫鰶bA茇2018-02-06
【提问】【回答】学员ylb922，您好！您的问题答复如下：微球是指药物分散或被吸附在高分子、聚合物基质中而形成的微粒分散体系。制备微球的载体材料很多,主要分为天然高分子微球(如淀粉微球，白蛋白微球，明胶微球，壳聚糖等)和合成聚合物微球(如聚乳酸微球) 。微球分纳米、 微米 。纳米微球一般是高分子聚合而成，多是树脂，有乳液聚合比较多，聚苯乙烯，聚丙烯酸。目前药剂学上关于微球的定义是指药物溶解或分散于高分子材料中形成的微小球状实体，球形或类球形，一般制备成混悬剂供注射或口服用。微球粒径范围一般为1~500um，小的可以是几纳米，大的可达800um，其中粒径小于500nm的，通常又称为纳米球或纳米粒。毫微粒：利用天然高分子物质如脂蛋白、白蛋白、糖蛋白及纤维素等制成的包囊药物的微粒。毫微粒作为药物载体具有许多优点，现已成为药剂学界研究的前沿热点之一。祝您学习愉快！祝您顺利通过考试！
什么是纳米微球?它有何用途?科普中国123
熊熊GU2018-03-10
详细的要~谢谢
【求助】请问微球与微囊有什么区别 制剂技术123
文祀6oG鰾2021-08-01
利用天然的或合成的高分子材料为囊材作为囊膜将固体药物或液体药物作囊心物包裹成药库型的微小胶囊称为微囊。将药物溶解和/或分散在高分子材料基质中，形成基质型微小球状实体的固体骨架物称为微球。
我理解就是一个是包裹，一个是镶嵌
我理解就是一个是包裹，一个是镶嵌
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