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Molarity CalculatorDilution Calculator
| Aurora A Inhibitor IAurora A inhibitor |
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Nature.2017 Jan 19;541(7637):417-420.
Nature.2018 Nov;563(7731):407-411.Nature.2018 Jun 13.Nature.2018 Jun 27.Nature.2018 Mar 29;555(7698):673-677.Nature.2017 Sep 7;549(7670):96-100.Nature.2016 Apr 21;532(7599):398-401.
Science.2016 Aug 5;353(6299)594-8Nat Nanotechnol.2017 Dec;12(12):1190-1198.Nature Biotechnology.2017 Jun;35(6):569-576Nat Med.2018 Sep 17.Cell.2018 Dec 21. pii: S0092-8674(18)31561-7.Cell.Available online 25 October 2018.Cell.2018 Sep 27. pii: S0092-8674(18)31183-8.Cell.2018 Jun 28;174(1):172-186.e21.Cell.2018 Feb 22;172(5):1007-1021.e17.Cell.2017 Nov 30;171(6):1284-1300.e21.Cell.2017 Aug 17. pii: S0092-8674(17)30869-3.Cell.2017 Jul 13;170(2):312-323Nat Med.2018 Jan 29.Nat Med.2017 Nov;23(11):1342-1351.Cell.2017 Apr 6;169(2):286-300.Cell.2015 Aug 27;162(5):987-1002.Cell.2015 Feb 12;160(4):729-44.Nature Medicine.2017 Apr;23(4):493-500.Cancer Cell.2018 May 14;33(5):905-921.e5.Cancer Cell.2018 Apr 9;33(4):752-769.e8.Cancer Cell.2018 Mar 12;33(3):401-416.e8.Cancer Cell.2017 Aug 14;32(2):253-267.e5.Nat Methods.2018 Jul;15(7):523-526.Cell Stem Cell.2018 May 3;22(5):769-778.e4.Cell Stem Cell.2017 Nov 20. pii: S1934-5909(17)30375-2.Quality Control & MSDS
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- COA (Certificate Of Analysis)
- HPLC
- NMR (Nuclear Magnetic Resonance)
- MSDS (Material Safety Data Sheet)
- Datasheet
Chemical structure
Aurora A Inhibitor I Dilution Calculator
calculate
Aurora A Inhibitor I Molarity Calculator
calculate
| Cas No. | 1158838-45-9 | SDF | Download SDF |
| Chemical Name | N-(2-chlorophenyl)-4-[[2-[4-[2-(4-ethylpiperazin-1-yl)-2-oxoethyl]anilino]-5-fluoropyrimidin-4-yl]amino]benzamide | ||
| Canonical SMILES | CCN1CCN(CC1)C(=O)CC2=CC=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)NC4=CC=C(C=C4)C(=O)NC5=CC=CC=C5Cl)F | ||
| Formula | C31H31ClFN7O2 | M.Wt | 588.07 |
| Solubility | ≥29.4 mg/mL in DMSO, <2.55 mg/ml="" in="" etoh,=""><2.25 mg/ml="" in="" h2o=""> | Storage | Store at -20°C |
| Physical Appearance | A solid | Shipping Condition | Evaluation sample solution : ship with blue ice.All other available size:ship with RT , or blue ice upon request |
| General tips | For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20℃ for several months. | ||
IC50: 3.4 nM.
Aurora A Inhibitor I is a novel, potent, and selective inhibitor of Aurora A .
Aurora kinases are reported to be required for mitosis and to complete cell division. Because of this, Aurora kinase inhibitors have been investigated extensively as potential anticancer therapeutic agents. The two major Aurora kinases (Aurora A and Aurora B) are closely related in kinase domain sequence (71% identical).
In vitro: Aurora A Inhibitor I was tested against wild-type kinase and two mutants (Aurora A (T217E) and Aurora B (E161T)). The inhibitory potencies of Aurora A Inhibitor I was strongly affected by the single amino acid substitutions. For either Aurora kinase, the presence of threonine allowed potent inhibition, while for glutamic acid variants, there was a approximately 100-fold shift in IC50, which supported the “gating” role for this residue. The Aurora B binding pocket was enlarged by the E161T mutation, while the pocket in Aurora A was closed by the T217E mutation. Aurora A Inhibitor I was exceptionally selective Aurora A inhibitors, as shown by no inhibition on Aurora B or CDKs was observed in cellular assays [1].
In vivo: So far, there is no animal in vivo study reported.
Clinical trial: N/A
Reference:[1] Aliagas-Martin I,Burdick D,Corson L,Dotson J,Drummond J,Fields C,Huang OW,Hunsaker T,Kleinheinz T,Krueger E,Liang J,Moffat J,Phillips G,Pulk R,Rawson TE,Ultsch M,Walker L,Wiesmann C,Zhang B,Zhu BY,Cochran AG. A class of 2,4-bisanilinopyrimidine Aurora A inhibitors with unusually high selectivity against Aurora B. J Med Chem.2009 May 28;52(10):3300-7.
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2019-03-06
血管紧张素1转换酶抑制剂(抗原）现货直销，快递发货，含票含运费，提供说明书,欢迎来电咨询. 查看更多
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北京基尼亚生物技术有限公司在发布的γ-分泌酶抑制剂供应信息，浏览与γ-分泌酶抑制剂相关的产品或在搜索更多与γ-分泌酶抑制剂相关的内容。 查看更多
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2021-08-03
1. 焦磷酸二乙酯（DEPC）：是一种强烈但不彻底的RNA酶抑制剂。它通过和RNA酶的活性基团组氨酸的咪唑环结合使蛋白质变性，从而抑制酶的活性。 2. 异硫氰酸胍：目前被认为是最有效的RNA酶抑制剂，它在裂解组织的同时也使RNA酶失活。它既可破坏细胞结构使核酸从核蛋白中解离出来，又对RNA酶有强烈的变性作用。 3. 氧钒核糖核苷复合物：由氧化钒离子和核苷形成的复合物，它和RNA酶结合形成过渡态类物质，几乎能完全抑制RNA酶的活性。 4.... 查看更多
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2018-12-26
@font-face{font-family:"Times New Roman";}@font-face{font-family:"宋体";}@font-face{font-family:"Arial Narrow";}@font-face{font-family:"Symbol";}@font-face{font- 查看更多
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2019-03-06
胰蛋白酶抑制剂现货直销，快递发货，含票含运费，提供一对一的技术服务，欢迎来电咨询 查看更多
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2021-09-10
赛因百奥生物技术（北京）有限公司在发布的磷酸酶抑制剂Roche 4906837001供应信息，浏览与磷酸酶抑制剂Roche 4906837001相关的产品或在搜索更多与磷酸酶抑制剂Roche 4906837001相关的内容。 查看更多
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2017-07-27
β-内酰胺酶抑制剂（β-Lactamaseinhibitors）是一类新的β-内酰胺类药物。质粒传递产生β-内酰胺酶，致使一些药物β-内酰胺环水解而失活，是病原菌对一些常见的β-内酰胺类抗生素（青霉素类、头孢菌素类）耐药的主要方式。... 查看更多
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2019-02-22
上海善然生物科技有限公司在发布的PHOSSTOP, 磷酸酶抑制剂10片供应信息，浏览与PHOSSTOP, 磷酸酶抑制剂10片相关的产品或在搜索更多与PHOSSTOP, 磷酸酶抑制剂10片相关的内容。 查看更多
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2019-03-06
丝氨酸蛋白酶抑制剂A11抗体现货直销，快递发货，含票含运费，提供一对一的技术服务，欢迎来电咨询 查看更多
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2021-08-13
简介生物体的激酶组是其基因组中的一组蛋白质激酶，这些蛋白修饰酶是很多治疗领域的潜在靶标。 近年来关于表征人类激酶组的研究和对可用激酶晶体结构的探索导致对激酶作为药物干预潜在靶标的关注日益增加。自从制药行业在 20 世纪 80 年代末开始关注激酶起，研发的大多数激酶抑制剂都以酶的 ATP 结合位点为靶标。 然而，Gleevec™ 的研发为此领域的研究注入了新的活力，该药物是一种酪氨酸激酶抑制剂，可诱导靶标 BCR-Abl 激酶发生结构... 查看更多
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2018-11-12
法尼基转移酶（FTas）抑制剂是一类新型的肿瘤靶向药物，其作用靶点为细胞信号转导通路中的Ras蛋白。研究证明，Ras基因突变后，由于Ras蛋白持续处于活化状态，会信号转导紊乱，进而导致细胞持续增生而发生肿瘤。而法尼基转移酶（FTas）抑制剂可抑制法尼基转移酶，使Ras蛋白不能被法尼基化修饰而不能结合于细胞膜并发挥作用，故有抗肿瘤作用。图一 新型法尼基转移酶抑制剂1结构式
化合物1（图一）是百时美施贵宝（BMS）旗下开发的一款新型法尼基转移酶抑制剂。该药物的初步合成工艺路线如图二所示，该 查看更多
>
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伤胃习惯排行榜专家支招让胃更健康 123
ucyz2592018-02-23
（血管紧张素转换酶抑制剂）包括卡托普利，贝那普利，依那普利，培哚普利等；（血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂）包括缬沙坦，氯沙坦，厄贝沙坦，坎地沙坦等。这两类药物除了降压的作用外还可保护肾功能消减尿蛋白，但是ACEI（血管紧张素转换酶抑制剂）主要的副作用是咳嗽和血管性水肿，此时可以换副作用相对较少的ARB（血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂）。
组蛋白去乙酰化酶抑制剂有效对抗卵巢癌细胞123
lmx980062021-07-20
相关疾病：卵巢癌癌症研究人员报告，组蛋白去乙酰化酶抑制剂（HDACIs），包括丙戊酸和SAHA，有效地抑制了人类卵巢癌细胞的增生，并诱发了凋亡。&n......
高等药物化学酶抑制剂课件.ppt123
zrj2004-07-12
酪氨酸酶抑制剂快速筛选方法的建立 中国知网 123
zjs123092012-04-06
本人最近在做中药里酪氨酸酶抑制剂的筛选，存在一些疑惑，望大家帮忙解答。
1、测定酶比活力：底物需要过量么？测定时间多长？是否可以加入过量的底物，然后测定3min吸光度的增加值，从吸光度的变化值计算比活力。
2、在酶抑制剂筛选的过程中，是否需要保证底物过量？还是要水浴一定时间让反应完全？我看到文献说用终浓度为0.1μmol/mL的底物，终浓度为45U/ml的酶，我想问，假设总体积为1ml，那么终浓度为45U/ml的酶岂不是每分钟能转化4.8μmol的底物？那么0.1μmol/mL的底物不就几秒钟就反应完了？那么怎么测定初速度？
1、测定酶比活力：底物需要过量么？测定时间多长？是否可以加入过量的底物，然后测定3min吸光度的增加值，从吸光度的变化值计算比活力。
2、在酶抑制剂筛选的过程中，是否需要保证底物过量？还是要水浴一定时间让反应完全？我看到文献说用终浓度为0.1μmol/mL的底物，终浓度为45U/ml的酶，我想问，假设总体积为1ml，那么终浓度为45U/ml的酶岂不是每分钟能转化4.8μmol的底物？那么0.1μmol/mL的底物不就几秒钟就反应完了？那么怎么测定初速度？
【求助】酶抑制剂的活性测定 形态学与生理生化讨论版论坛123
gaalaa2009-02-13
以前生化方面的实验接触很少，最近做一个酶抑制剂筛选工作，酶活性通过生成物吸光度测定。查了一些文献，发现酶的用量和底物用量文献之间差别很大，我想问一下
1.对于抑制剂筛选工作（求ic50）是不是体系内酶与底物的量（底物应该是过量的）对实验结果影响不大。
2.如果要求算Km值，是不是需要知道反应产物的绝对量。反应时间文献上都是5分钟，反应速度就用反应产物量除以反应时间即可。
3.酶是进口分装的，规格5U，一次用不完，用PBS稀释后如何保存
谢谢
1.对于抑制剂筛选工作（求ic50）是不是体系内酶与底物的量（底物应该是过量的）对实验结果影响不大。
2.如果要求算Km值，是不是需要知道反应产物的绝对量。反应时间文献上都是5分钟，反应速度就用反应产物量除以反应时间即可。
3.酶是进口分装的，规格5U，一次用不完，用PBS稀释后如何保存
谢谢
《血管紧张素转换酶抑制剂在心血管病中应用的中国专家共识》解读123
axe20092010-07-25
相关疾病：高血压慢性心力衰竭冠心病心肌梗死糖尿病1977年施贵宝公司科学家ondetti等根据血管紧张素转换酶底物的化学结构推测设计出ACE的活性部位模型，1981年全球第一个血管紧张素转换酶抑制剂类药物卡托普利上市并用于治疗高血压，被列入降压药物......
《血管紧张素转换酶抑制剂在心血管病中应用的中国专家共识》.PDF(242.69k)
《血管紧张素转换酶抑制剂在心血管病中应用的中国专家共识》.PDF(242.69k)
酶的抑制剂类型及各种抑制剂的特点是什么?_123
9565195152018-01-28
1、不可逆抑制剂：如烷化剂、有机磷、重金属盐、氰化物等
2、可逆抑制剂：包括
a、竞争性抑制剂，抑制剂与底物竞争性结合酶反应中心，使Km增大，而Vmax不变 b、非竞争性抑制剂，酶与抑制剂结合后还能与底物结合，但活性降低，使Vmax减小，而Km不变
c、反竞争性抑制剂，酶只能与底物结合后才能与抑制剂结合，Vmax与Km都减小
可逆抑制剂可用透析等方法除去，使酶恢复作用
2、可逆抑制剂：包括
a、竞争性抑制剂，抑制剂与底物竞争性结合酶反应中心，使Km增大，而Vmax不变 b、非竞争性抑制剂，酶与抑制剂结合后还能与底物结合，但活性降低，使Vmax减小，而Km不变
c、反竞争性抑制剂，酶只能与底物结合后才能与抑制剂结合，Vmax与Km都减小
可逆抑制剂可用透析等方法除去，使酶恢复作用
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