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Xcess/AC55541-Xcessbio Biosciences Inc/2mg/M60426-2s
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Details
Product Information
Molecular Weight: | 518.36 |
Formula: | C25H20BrN5O3 |
Purity: | >98% |
CAS#: | 916170-19-9 |
Solubility: | DMSO: ≥ 51 mg/mL |
Chemical Name: | (E)-N-(2-(2-(1-(3-bromophenyl)ethylidene)hydrazinyl)-2-oxo-1-(4-oxo-3,4-dihydrophthalazin-1-yl)ethyl)benzamide |
Storage: | Powder -20oC 3 years 4oC 2 yearsIn solvent -80oC 6 months-20oC 1 month |
Biological Activity:
AC-55541 is a novel small-molecule protease-activated receptor 2(PAR2) agonist; activated PAR2 signaling in cellular proliferation assays, phosphatidylinositol hydrolysis assays, and Ca(2+) mobilization assays, with potencies ranging from 200 to 1000 nM. IC50 value: 200-1000 nM(EC50) [1] Target: PAR2 agonist Neither AC-55541 nor AC-264613 had activity at any of the other PAR receptor subtypes, nor did they have any significant affinity for over 30 other molecular targets involved in nociception. Visualization of EYFP-tagged PAR2 receptors showed that each compound stimulated internalization of PAR2 receptors. AC-55541 was well absorbed when administered intraperitoneally to rats, reaching micromolar peak plasma concentrations. AC-55541 was stable to metabolism by liver microsomes and maintained sustained exposure in rats, with elimination half-lives of 6.1 h. Intrapaw administration of AC-55541 or AC-264613 elicited robust and persistent thermal hyperalgesia and edema. Coadministration of either a tachykinin 1 (neurokinin 1) receptor antagonist or a transient receptor potential vanilloid (TRPV) 1 antagonist completely blocked these effects. Systemic administration of either AC-55541 or AC-264613 produced a similar degree of hyperalgesia as was observed when the compounds were administered locally.
Reference:
[1]. Gardell LR, et al. Identification and characterization of novel small-molecule protease-activated receptor 2 agonists. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Dec;327(3):799-808.
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2021-08-19
IBA-lifesciences德国IBA GmbH致力于向生命科学研究提供高质量的工具。作为一个"TAGnology" 公司,IBA是一个合格的学术界研究伙伴,是表达克隆和蛋白质纯化技术以及蛋白质和核酸递送技术的zui前沿的供应商之一,其的蛋白质产品和服务覆盖整个药物发现过程。IBAGmbH总部座落于德国的哥廷根,它从2000年开始在世界范围的市场营销其产品和服务。Strep-tag是一个通用的技术平台,用于克隆、表达、一步纯化、检测和分析纯的、具有生物学活性的蛋白质。在双标签蛋白质中,作为Strep- 查看更多
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2021-09-21
For amplification of cognate sequences from different organisms, or for "evolutionary PCR", one may increase the chances of getting product by designing 查看更多
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BioAssay Works公司专注于以抗原和抗体为基础的检测技术,及其在横向层流免疫分析(lateral-flow immunoassay)中的应用。公司拥有众多受保护的专利性技术,特别是在生产独特性、高灵敏度、浓缩金溶液和金结合物方面的专利技术。BioAssay Works公司还拥有其他C-FLAT@侧向横流测试(免疫层析试验)专利品台。BioAssay Works公司创始人为免疫检测及相关技术领域的领军者。公司已发展成为众多国际快... 查看更多
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2021-09-10
广州英伦净化工程公司是华南地区空气净化工程、无尘车间、洁净室行业的龙头企业,系集无尘净化工程,无尘车间装修,洁净室,无尘室,gmp净化厂房,洁净厂房,gmp洁净车间,净化车间等空调洁净工程的设计施工及服务于一体的洁净室行业系统解决方案提供商。" />