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Xcessbio/EPZ-6438, EZH2 Methyltransferase Inhibitor-Xcessbio Biosciences Inc/50 mg solid/M60122-50s
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Details
Product Information
| Molecular Weight: | 572.74 |
| Formula: | C34H44N4O4 |
| Purity: | ≥98% |
| CAS#: | 1403254-99-8 |
| Solubility: | DMSO up to 100 mM |
| Chemical Name: | N-((4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-5-(ethyl(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino)-4-methyl-4'-(morpholinomethyl)-[1,1'-biphenyl]-3-carboxamide |
| Storage: | Powder:4oC 1 year. DMSO:4oC3 month;-20oC 1 year. |
Biological Activity:
EPZ-6438 (E7438) is a potent and selective small molecule inhibitor of histone methyltransferase EZH2. It inhibited the activity of human PRC2-containing wild-type EZH2 with an inhibition constant (Ki) value of 2.5 ± 0.5 nM, and similar potency was observed for EZH2 proteins bearing all known lymphoma change-of-function mutations. EPZ-6438 inhibits EZH2 in a manner competitive with the substrate S-adenosylmethionine (SAM). EPZ-6438 displayed a 35-fold selectivity versus EZH1 and >4,500-fold selectivity relative to 14 other HMTs (encompassing both lysine and arginine HMTs) tested. It specifically inhibits cellular H3K27 methylation leading to selective apoptotic killing of SMARCB1 mutant MRT Cells. It also induced genes of neuronal differentiation and cell cycle inhibition while suppressing expression of Hedgehog pathway genes, MYC and EZH2. Moreover EPZ-6438 leads to complete and sustained regression of SMARCB1 mutant MRT xenografts, and sevral EZH2 mutant xenografts including WSU-DLCL2 (Y614F), Pfeiffer (Y677G), KARPAS-422 (Y641N) etc. Epizyme has initiated a Phase 1/2 clinical trials targeting the treatment of non-Hodgkin lymphoma.
How to Use:
- In vitro: EPZ-6438 was used at 1 µM final concentration in vitro and in cellular assays.
- In vivo:EPZ-6438 was orally dosed to mice at 250-500 mg/kg twice per day for 21-28 days, leaded to complete and sustained regression of SMARCB1 mutant MRT xenografts (SCID mice bearing s.c. G401 xenograft).
Reference:
- 1. Knutson SK, et al. Durable tumor regression in genetically altered malignant rhabdoid tumors by inhibition of methyltransferase EZH2. (2013) Proc Natl Acad Sci U S A. 110(19):7922-7.
- 2. Robert A Copeland. Protein methyltransferases in cancer. (2013) AACR Annual Meeting.
EPZ-6438_spec.pdf- EPZ-6438_MSDS.pdf
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2021-09-17
mTn-lacZ/LEU2 TRTn3 terminal inverted repeatslacZ5"-truncated lacZ gene encoding beta-galactosidaseLEU2LEU2 gene from S. cerevisiaeampEncodes beta-lactamaselox 查看更多
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2021-08-26
1.什么是细胞转化？何时会发生细胞转化？ 细胞转化是细胞发生遗传性状改变的一种变化，它的基础是DNA或基因的突变。从属性上说，基因突变导致生物体发生的转化，有利于生物体的转化，也有不利于生物体的转化（例如癌变）。 在体外培养的细胞，受到致突变作用时便可发生转化，凡能诱发DN 查看更多
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2021-08-08
水母雪莲细胞生物反应器悬浮培养.pdf 查看更多
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2021-08-14
Objective: to separate the Blastomere at different points in development and observe the growth of the resulting embryos. Procedure: We extractrf the gametes f 查看更多
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2021-09-23
mTn-4xHA/lacZ TRTn3 terminal inverted repeatsHAHemagglutinin (HA) epitope loxRlox site, target for Cre recombinaselacZ5"-truncated lacZ gene encoding beta-gala 查看更多
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2021-08-30
1．取出生后1-3天内的大鼠脑组织后，先仔细剥除脑膜和血管等纤维成分，置入Hanks液中漂洗1～2次后，置于30～50倍的Hanks液中，脑组织比较柔软，反复吹打即可制成细胞悬液。2．为排除脂肪成分和其它碎块，把悬液注入离心管中，在室温直立5～10分钟后，细胞或细胞团块自然下沉，脂肪等杂物易漂浮于悬 查看更多
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2021-08-27
以兔软骨细胞为例：①一般根据实验要求，选取不同年龄组的兔子，实际上兔子的年龄越小越好，毕竟幼体组织的活力要高于成体组织的活力，耳静脉空气注射法处死后,无菌条件下分离后肢关节软骨和肋软骨，剥离包裹软骨组织的筋膜和软骨膜，放入盛有PBS液的培养皿中。②将分离得到的软骨组织剁碎成 查看更多
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2021-09-11
大豆因其蛋白含量高和氨基酸平衡性好而成为人和动物优秀的植物性蛋白质源。大豆营养丰富，除了含有优质蛋白质和8种人体必需氨基酸外，还含有脂肪、维生素、亚油酸、无机盐和卵磷脂等多种具有重要营养价值的成分。大豆中蛋白含量大约为40%，营养价值优于谷物蛋白，甚至要高于许多动物蛋白，... 查看更多
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2021-08-22
一、流式细胞术发展简史 流式细胞术（Flow Cytometry, FCM）是一种可以对细胞或亚细胞结构进行快速测量的新型分析技术和分选技术。其特点是：①测量速度快，最快可在1秒种内计测数万个细胞；②可进行多参数测量，可以对同一个细胞做有关物理、化学特性的多参数测量，并具有明显的统计学意义； 查看更多
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Making library DNA from the DNA we send youThe original library was distributed as 18 individual pools. After 8/98, there is a new library that is distributed 查看更多
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2021-09-04
自 1950 年代以来，电磁场刺激便时常被用于促进骨折愈合。一般认为该方法可抑制破骨细胞的活性，刺激血管形成，促进骨形成。甚至曾有双盲随机对照研究证实脉冲式电磁场刺激对于胫骨干骨折延迟愈合具有促进作用 [1]。然而，JBJS 最新的一项多中心双盲随机对照研究显示，脉冲式电磁场刺激对于新鲜胫骨干骨折的愈合并没有明显的促进作用。 该研究共纳入了 6 个医院的 2 查看更多
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2021-09-07
磁刺激有助语言网络的恢复 使用重复性经颅磁刺激（rTMS）调节语言网络的活动可能有助卒中后失语的恢复。病例系列报道及可行性研究提示可能的治疗效果，但是，还没有对临床效果与激活模式进行关联的随机空白对照原理验证研究。为此，加拿大 McGill 大学神经科的 AlexanderThiel 博士等人进行了一项研究，研究结果在线发表在 2013 年 6 月 27 日的 Stroke 杂志上。研究结果显示 查看更多
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2008年《心理学》首轮复习自测模拟试题(三)123
老大白2021-07-29
我做的是细胞因子的刺激和抑制某条通路后观察是否有影响，分组为空白组，空白+抑制剂，刺激组，刺激+抑制剂，最开始用的单因素方差分析，LSD-T和SNK-Q检验，但是同学说我这里面有两个处理因素，所以不能单因素方差分析，应该直接空白和空白+抑制，空白和刺激，刺激和刺激+抑制剂进行独立样本T检验，现在脑子是混乱的，拜托园子里的大神们帮我看看，感激不尽！！
求助cox抑制剂筛选试剂盒 123
║被切的心脏2021-08-11
cayman试剂盒，COX的用过，比色法，用于药用植物抗炎筛选，比较麻烦
天然产物，大多都有颜色，
存在干扰，多数情况下需要做样品的阴性对照，
尽量能用荧光的方法，
之前我们做过，将两个试剂盒的方法合并后，做的，
效果还可以
天然产物，大多都有颜色，
存在干扰，多数情况下需要做样品的阴性对照，
尽量能用荧光的方法，
之前我们做过，将两个试剂盒的方法合并后，做的，
效果还可以
自闭症与癌症:刺激还是抑制? 心理学与精神病学专业讨论版...123
killer-dong2021-07-26
相关疾病：自闭症肿瘤癌症高血压湿疹爱荷华大学的研究人员发现，自闭症患者有更多的肿瘤相关基因变异，他们发生肿瘤的几率更低。这项报告发表在...
做抑制差减杂交SSH都需要买哪些试剂盒 123
天堂鸟0n2017-09-28
需要提取总RNA以及分离mRNA的试剂盒，还有就是抑制消减杂交的试剂盒了，然后最后如果要做斑点杂交或者SOUTHERN BLOT，还需要一个试剂盒。
支原体清除试剂中的什么成分能抑制支原体dna合成 123
唯爱一萌3910722017-09-28
都是检查解脲支原体的方法。支原体DNA检测是通过荧光定量PCR检查样本中支原体的多少，可以定量，能划分出阳性强弱，表明感染程度。
支原体培养则是取样后在培养基上培养，看有多少支原体菌落会长出，是比较直观和可信的结果。
总体来讲，这两种检查手段可信度都较高，结合一起，不仅可以可靠的知道有无解脲支原体感染，还能知道感染是否严重。
支原体培养则是取样后在培养基上培养，看有多少支原体菌落会长出，是比较直观和可信的结果。
总体来讲，这两种检查手段可信度都较高，结合一起，不仅可以可靠的知道有无解脲支原体感染，还能知道感染是否严重。
分析重组人粒细胞集落刺激因子预防乳腺癌化疗后骨髓抑制的效果...123
chenyan19792021-08-02
我很想跟各位前辈请教一下化疗后如何应用集落刺激因子，是从化疗的第几个疗程开始应用，要白细胞降到什么程...
【实验求助】急求STAT4特异性抑制剂,用来刺激淋巴细胞 细胞生物...123
linrucq2021-08-03
急求STAT4特异性抑制剂，用来刺激细胞
抗生物素蛋白链菌素为什么用这个标记123
★撒比☆7172017-09-28
抗生物素蛋白链菌素 为什么用这个标记
该试剂盒是一种时间分辨的荧光共振能量转移免疫分析，该反应是一个竞争免疫反应，即铕标的cAMP示踪复合物与体系中的cAMP竞争结合标有Alexa Fluor 647染料的cAMP抗体。铕标cAMP示踪复合物是通过Biotin标记的cAMP与铕标的抗生物素蛋白链菌素（streptavidin）与抗体的复合物紧密结合产生的。
当抗体结合到示踪剂上时，340nm的激发光激发铕标分子，导致能量转移到Alexa Fluor 647染料上，结果产生665nm的发射光。荧光的强度与样品中的cAMP含量成反比。
本试剂盒用于检测在GPCR激动剂刺激下活细胞或者细胞膜制备品产生的cAMP。对于偶联Gαs的受体，激动剂刺激导致665nm的荧光强度降低，而拮抗剂则可以逆转这一效应；对于偶联Gαi的受体，在激动剂刺激的同时用forskolin刺激cAMP产生，那么激动剂则抑制forskolin诱导的cAMP的生成，因此对照只给forskolin的细胞组可以通过665nm荧光强度的增加反应激动剂的效应。
该试剂盒的灵敏度很高，室温下反应在20h内是稳定的。本试剂盒适用于在384孔板中进行24μl的微量分析。
该试剂盒是一种时间分辨的荧光共振能量转移免疫分析，该反应是一个竞争免疫反应，即铕标的cAMP示踪复合物与体系中的cAMP竞争结合标有Alexa Fluor 647染料的cAMP抗体。铕标cAMP示踪复合物是通过Biotin标记的cAMP与铕标的抗生物素蛋白链菌素（streptavidin）与抗体的复合物紧密结合产生的。
当抗体结合到示踪剂上时，340nm的激发光激发铕标分子，导致能量转移到Alexa Fluor 647染料上，结果产生665nm的发射光。荧光的强度与样品中的cAMP含量成反比。
本试剂盒用于检测在GPCR激动剂刺激下活细胞或者细胞膜制备品产生的cAMP。对于偶联Gαs的受体，激动剂刺激导致665nm的荧光强度降低，而拮抗剂则可以逆转这一效应；对于偶联Gαi的受体，在激动剂刺激的同时用forskolin刺激cAMP产生，那么激动剂则抑制forskolin诱导的cAMP的生成，因此对照只给forskolin的细胞组可以通过665nm荧光强度的增加反应激动剂的效应。
该试剂盒的灵敏度很高，室温下反应在20h内是稳定的。本试剂盒适用于在384孔板中进行24μl的微量分析。
细胞P300CBP组蛋白乙酰转移酶(P300CBPHAT)活性123
whz和平2017-09-28
基因转录有关组蛋白乙酰转移酶（HAT），家族成员包括HATA／Gcn5p、p300／CBP、p／CAF、ACTR、 Src1、 TAFⅡ 250、 Elp3等。因此，要看你是针对哪个酶的活性了。我简单查了一下:
1. 姜黄素是一个典型的HAT抑制剂。
2. 针对P300: 在大约10年前，Cole和他的同事设计出了一种p300/CBP抑制剂，发表在nature杂志上。
希望能帮到你，望采纳！
1. 姜黄素是一个典型的HAT抑制剂。
2. 针对P300: 在大约10年前，Cole和他的同事设计出了一种p300/CBP抑制剂，发表在nature杂志上。
希望能帮到你，望采纳！
Nature重磅综述 | 从机制到治疗——深度解析细胞衰老与个体衰老123
小雨和桥2021-07-23
如题目，想知道这个细胞是什么细胞～
...为什么细胞增殖会明显受到抑制?_问答详情_刺激/抑制试剂_细胞...123
2017-09-28
绝对有影响，我们血液科很多白血病都是从事过化工的。很多化学试剂严重抑制骨髓增生，影响血小板生成。
【既可以吸收水又可以吸收二氧化碳的无机试剂有哪些?我知道的是过...123
hwy993202021-07-28
石灰石与稀盐酸
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