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Molarity CalculatorDilution Calculator
| GNE-477dual PI3K/mTOR inhibitor |
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Nature.2017 Jan 19;541(7637):417-420.
Nature.2018 Nov;563(7731):407-411.Nature.2018 Jun 13.Nature.2018 Jun 27.Nature.2018 Mar 29;555(7698):673-677.Nature.2017 Sep 7;549(7670):96-100.Nature.2016 Apr 21;532(7599):398-401.
Science.2016 Aug 5;353(6299)594-8Nat Nanotechnol.2017 Dec;12(12):1190-1198.Nature Biotechnology.2017 Jun;35(6):569-576Nat Med.2018 Sep 17.Cell.2018 Dec 21. pii: S0092-8674(18)31561-7.Cell.Available online 25 October 2018.Cell.2018 Sep 27. pii: S0092-8674(18)31183-8.Cell.2018 Jun 28;174(1):172-186.e21.Cell.2018 Feb 22;172(5):1007-1021.e17.Cell.2017 Nov 30;171(6):1284-1300.e21.Cell.2017 Aug 17. pii: S0092-8674(17)30869-3.Cell.2017 Jul 13;170(2):312-323Nat Med.2018 Jan 29.Nat Med.2017 Nov;23(11):1342-1351.Cell.2017 Apr 6;169(2):286-300.Cell.2015 Aug 27;162(5):987-1002.Cell.2015 Feb 12;160(4):729-44.Nature Medicine.2017 Apr;23(4):493-500.Cancer Cell.2018 May 14;33(5):905-921.e5.Cancer Cell.2018 Apr 9;33(4):752-769.e8.Cancer Cell.2018 Mar 12;33(3):401-416.e8.Cancer Cell.2017 Aug 14;32(2):253-267.e5.Nat Methods.2018 Jul;15(7):523-526.Cell Stem Cell.2018 May 3;22(5):769-778.e4.Cell Stem Cell.2017 Nov 20. pii: S1934-5909(17)30375-2.Quality Control & MSDS
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- Purity = 99.74%
- COA (Certificate Of Analysis)
- HPLC
- NMR (Nuclear Magnetic Resonance)
- MSDS (Material Safety Data Sheet)
- Datasheet
Chemical structure
GNE-477 Dilution Calculator
calculate
GNE-477 Molarity Calculator
calculate
| Cas No. | 1032754-81-6 | SDF | Download SDF |
| Chemical Name | 5-(7-methyl-6-((4-(methylsulfonyl)piperazin-1-yl)methyl)-4-morpholinothieno[3,2-d]pyrimidin-2-yl)pyrimidin-2-amine | ||
| Canonical SMILES | O=S(N1CCN(CC2=C(C)C3=NC(C4=CN=C(N)N=C4)=NC(N5CCOCC5)=C3S2)CC1)(C)=O | ||
| Formula | C21H28N8O3S2 | M.Wt | 504.63 |
| Solubility | ≥16.69mg/mL in DMSO with gentle warming | Storage | Desiccate at -20°C |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution : ship with blue ice.All other available size:ship with RT , or blue ice upon request | ||
| General tips | For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20℃ for several months. | ||
IC50: 4 and 21 nmol/L for PI3K and mTOR, respectively
GNE-477 is a potent dual PI3K/mTOR inhibitor. Owing to the common association with oncogenic malignancies, the PI3K/AKT/mTOR signaling pathway is regarded as an attractive area of research for the identification of oral small molecule inhibitors.
In vitro: GNE-477 was found to inhibit PI3K-α, β, δ, and γ with IC50s of 4, 86, 6, and 15 nM, respectively. [1].
In vivo: A direct comparison of GNE-477 with its des-methyl analog revealed that the trend of reduced in vivo clearance in rats is also observed in dogs and mice. The clearance improvement was significant in dogs where the des-methyl analog was cleared at two-thirds the rate of hepatic blood flow while GNE-477 had low clearance. In an study evaluating the tumor growth inhibition of a PC3 tumor xenograft10 over 14 days, stasis was achieved at a 20 mg/kg QD dose of GNE-477 and significant inhibition was found with doses as low as 1 mg/kg QD. GNE-477 was generally well tolerated during this study as shown by acceptable levels of weight loss comparable to that in the vehicle cohort [1].
Clinical trial: N/A
Reference:[1] Heffron TP,Berry M,Castanedo G,Chang C,Chuckowree I,Dotson J,Folkes A,Gunzner J,Lesnick JD,Lewis C,Mathieu S,Nonomiya J,Olivero A,Pang J,Peterson D,Salphati L,Sampath D,Sideris S,Sutherlin DP,Tsui V,Wan NC,Wang S,Wong S,Zhu BY. Identification of GNE-477, a potent and efficacious dual PI3K/mTOR inhibitor. Bioorg Med Chem Lett.2010 Apr 15;20(8):2408-11.
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2018-08-06
常规聚丙烯酰胺凝胶电泳（conventional polyacryamide gel electrophoresis）简称 Native PAGE。它是根据蛋白质分子在缓冲液中的大小，形状以及带电（负电或正电）的多少，在恒定 pH（碱性或酸性）缓冲系统中的分离，主要用于检测样品纯度和测定蛋白分子质量。本实验来源「蛋白质电泳实验技术」主编：郭尧君。 查看更多
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2021-09-02
大多数用于分析蛋白质的现代电泳方法，都是建立在聚丙烯酰胺为介质的区带电泳或圆盘连续电泳的基础上（Raynond and Weintraub，1959;David，1964;Orn-stein,1964)。聚丙烯酰胺凝胶电泳（polyacrylamidegel..electrophoresis，PAGE) 同时利用了分子大小和电荷差别两种属性，从而达到分离目的。[澳] 理查德 J. 辛普森 (Richard J.Simpson) 主编 何大澄 主译 查看更多
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多种用于蛋内质组学研究的蛋白质分离方法得到了发展，如基因芯片技术的应用. 蛋白复合物的质谱直接分析、亲和标签的使用以及大规模酵母双杂交筛选系统。但是，二维聚丙烯酰胺凝胶电泳 (two-dimensional polyacrylamide gel electrophoresis, 2-DE) 依然是大多数蛋白质组研究中分离复杂蛋白混合物所选择的核心技术，这是由于它在同时分离成千蛋白质时所具有的无可比拟的分离能力，以及随后的可用于计算机定量分析差异表达蛋白质的高灵敏度的显色技术，还有对 2-DE 胶上蛋白质用 查看更多
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2018-08-10
毛细管电泳的主要特点是柱效高（N＞105～106）、分析时间短，所用样品量和试剂消耗少，操作模式多，更容易改变背景电解质，在线检测和自动化，使其成为同 HPLC 互补的分析技术，在生命科学领域显示出很好的应用前景。对肽和蛋白质的分析已经从对标准样品混合物的初步优化研究朝着应用方向发展，如定量测定重组蛋白质及其污染物，CE／MS 用于蛋白质的表征，CE-免疫分析，配体-生物分子结合研究以及酶活性分析。在基因工程、生化、临床、天然产物的分析方面已得到了较广泛的应用，成为基因工程领域中对重组蛋白生产的监控、下游 查看更多
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2018-08-06
碱性琼脂糖凝胶电泳是在高 pH 条件下进行的，它能引起胸腺嘧啶和鸟嘌呤残基丢失一个质子，从而阻止与其各自的配对碱基-腺嘌呤和胞嘧啶间氢键的形成。变性的 DNA 保持单链状态，根据其分子大小在碱性琼脂糖凝胶中泳动。其他的变性剂如甲酰胺和尿素由于能引起琼脂糖橡胶化，因此结果往往较差。本实验来源「分子克隆实验指南第三版」黄培堂等译。 查看更多
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常见问题——— HPLC 篇 1 ． HPLC 灵敏度不够的主要原因及解决办法 样品量不足：解决办法为增加样品量 样品未从柱子中流出：可根据样品的化学性质改变流动相或柱子 样品与检测器不匹配：根据样品化学性质调整波长或改换检测器 检测器衰减太多：调整衰减即可。 检测器时间常数太大：解决办法为降 查看更多
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2021-08-17
带电荷的物质在电场中的趋向运动称为电泳。电泳的种类多，应用非常广泛，它已成为分子生物学技术中分离生物大分子的重要手段。琼脂糖凝胶电泳由于其操作简单、快速、灵敏等优点，已成为分离和鉴定核酸的常用方法。实验目的是掌握琼脂糖凝胶电泳的原理，学习琼脂糖凝胶电泳的操作。 查看更多
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2018-08-03
本实验来源「细胞实验指南」 黄培堂 等译。 查看更多
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2018-08-06
在本章中，我们提供了一个详细的方法来分析同一植物两个不同组织器官蛋白的差异表达。这个方法包括收集成熟番茄的叶和根，从收集的组织中制备蛋白质提取物，在差异凝胶电泳前荧光标记样本，一维和二维电泳分离以及图像定量差异蛋白表达量。本实验来源「植物蛋白质组学实验指南」〔法〕H.蒂勒门特、M.齐维、C.达默韦尔、V.米琴主编。 查看更多
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2018-12-26
内容包括以下部分：（一）样品制备与胶内酶切 点击浏览该文件（二）肽指纹谱与肽序列标签 点击浏览该文件（三）数据库检索方法 点击浏览该文件（四）检索结果的综合分析 点击浏览该文件角蛋白肽谱峰和胰酶自切峰 查看更多
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凡盐析所获得的粗制蛋白质（盐析得到的IgG）中均含有硫酸铵等盐类，这类将影响以后的纯化，所以纯化前均应除去，此过程称为“脱盐” （desalthing）。脱盐常用透析法和凝胶过滤法，这两种方法各有利弊。前者的优点是透析后析品终体积较小，但所需时间较长，且盐不易除尽；凝胶过 滤法则能将盐除尽，所需时间也短，但其凝胶过滤后样品体积较大。 查看更多
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2018-08-05
肽谱（或蛋白质指纹图谱）是指蛋白质利用酶解法或化学方法裂解后得到肽片段，对其进行分离、分析而获得的图谱。这项技术能提供的信息，不仅包括蛋白质的构象和蛋白质之间的相互关系（比较型肽谱），还包括蛋白质的一级结构（分析型肽谱）。[澳] 理查德 J. 辛普森 (Richard J.Simpson) 主编 何大澄 主译 查看更多
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师兄说每次一定要两块胶一起跑电泳才能形成回路，但是制胶因为只有一个制胶架，就只能分两次弄
想问一下一般都是这样的吗？还有加了浓缩胶插了梳子之后一定要等2h才能让胶充分凝固吗？
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