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| PF-3644022Potent and Selective MK2 inhibitor |
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Nature.2017 Jan 19;541(7637):417-420.
Nature.2018 Nov;563(7731):407-411.Nature.2018 Jun 13.Nature.2018 Jun 27.Nature.2018 Mar 29;555(7698):673-677.Nature.2017 Sep 7;549(7670):96-100.Nature.2016 Apr 21;532(7599):398-401.
Science.2016 Aug 5;353(6299)594-8Nat Nanotechnol.2017 Dec;12(12):1190-1198.Nature Biotechnology.2017 Jun;35(6):569-576Nat Med.2018 Sep 17.Cell.2018 Dec 21. pii: S0092-8674(18)31561-7.Cell.Available online 25 October 2018.Cell.2018 Sep 27. pii: S0092-8674(18)31183-8.Cell.2018 Jun 28;174(1):172-186.e21.Cell.2018 Feb 22;172(5):1007-1021.e17.Cell.2017 Nov 30;171(6):1284-1300.e21.Cell.2017 Aug 17. pii: S0092-8674(17)30869-3.Cell.2017 Jul 13;170(2):312-323Nat Med.2018 Jan 29.Nat Med.2017 Nov;23(11):1342-1351.Cell.2017 Apr 6;169(2):286-300.Cell.2015 Aug 27;162(5):987-1002.Cell.2015 Feb 12;160(4):729-44.Nature Medicine.2017 Apr;23(4):493-500.Cancer Cell.2018 May 14;33(5):905-921.e5.Cancer Cell.2018 Apr 9;33(4):752-769.e8.Cancer Cell.2018 Mar 12;33(3):401-416.e8.Cancer Cell.2017 Aug 14;32(2):253-267.e5.Nat Methods.2018 Jul;15(7):523-526.Cell Stem Cell.2018 May 3;22(5):769-778.e4.Cell Stem Cell.2017 Nov 20. pii: S1934-5909(17)30375-2.Quality Control & MSDS
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Chemical structure
PF-3644022 Dilution Calculator
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PF-3644022 Molarity Calculator
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| Cas No. | 1276121-88-0 | SDF | Download SDF |
| Chemical Name | (R)-10-methyl-3-(6-methylpyridin-3-yl)-11,12-dihydro-10H-[1,4]diazepino[5",6":4,5]thieno[3,2-f]quinolin-8-ol | ||
| Canonical SMILES | CC1=NC=C(C2=NC(C=CC(S3)=C4C5=C3C(O)=N[C@](CN5)([H])C)=C4C=C2)C=C1 | ||
| Formula | C21H18N4OS | M.Wt | 374.46 |
| Solubility | <14.98mg l="" in="" dmso=""> | Storage | Store at -20°C |
| Physical Appearance | Yellow solid | Shipping Condition | Evaluation sample solution : ship with blue ice.All other available size:ship with RT , or blue ice upon request |
| General tips | For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20℃ for several months. | ||
PF-3644022 is a potent and selective mitogen-activated protein kinase (MAPK)-activated protein kinase-2 (MK2) inhibitor (Ki =3 nM). [1]
PF-3644022 is the first oral MK2 inhibitor in both acute and chronic models of inflammation. PF-3644022 reversibly ATP-competitive inhibits MK2 enzyme activity with good selectivity across 200 human kinases. [1]
In the human U937 monocytic cell line or peripheral blood mononuclear cells, PF-3644022 potently inhibits TNF production with IC50 value of 160 nM. In LPS-stimulated human whole blood, PF-3644022 blocks TNF and IL-6 production with IC50 values of 1.6 and 10.3 μM, respectively. In U937 cells and blood, Inhibition of TNF correlates closely with inhibition of phospho-heat shock protein 27, a target biomarker of MK2 activity. [1]
In the rat LPS-induced TNF model, PF-3644022 efficacy in the chronic inflammation model is strongly correlated with maintaining a Cmin higher than the EC50 measured. PF-3644022 exhibits efficaciously oral activity and good pharmacokinetic parameters in both the chronic streptococcal cell wall-induced arthritis model and the rat acute LPS-induced TNF model. [1]
References:1.Mourey RJ, Burnette BL, Brustkern SJ et al. A benzothiophene inhibitor of mitogen-activated protein kinase-activated protein kinase 2 inhibits tumor necrosis factor alpha production and has oral anti-inflammatory efficacy in acute and chronic models of inflammation. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Jun;333(3):797-807. doi: 10.1124/jpet.110.166173. Epub 2010 Mar 17.
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蚂蚁淘（www.ebiomall.cn）是中国大陆目前唯一的生物医疗科研用品B2B跨境交易平台，
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2018-03-29
浙江圣氏生物科技有限公司在发布的辅助治疗猴头菇提取物供应信息，浏览与辅助治疗猴头菇提取物相关的产品或在搜索更多与辅助治疗猴头菇提取物相关的内容。 查看更多
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2018-06-19
济南嘉格生物科技有限公司在发布的天然扇贝提取物供应信息，浏览与天然扇贝提取物相关的产品或在搜索更多与天然扇贝提取物相关的内容。 查看更多
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2018-04-05
北京四正柏生物科技有限公司在发布的红细胞裂解液 （10x）供应信息，浏览与红细胞裂解液 （10x）相关的产品或在搜索更多与红细胞裂解液 （10x）相关的内容。 查看更多
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2018-12-26
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2018-03-20
南京森贝伽生物科技有限公司在发布的通用细胞裂解液供应信息，浏览与通用细胞裂解液相关的产品或在搜索更多与通用细胞裂解液相关的内容。 查看更多
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2017-10-10
上海冰晴生物科技有限公司在发布的麦牙提取物供应信息，浏览与麦牙提取物相关的产品或在搜索更多与麦牙提取物相关的内容。 查看更多
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2018-02-10
人脑膜细胞裂解液是由上海中乔新舟生物科技有限公司代理或销售的sciencell品牌的试剂，产品来源于美国。上海中乔新舟生物科技有限公司是中国最权威的人脑膜细胞裂解液试剂销售服务商之一，在上海等地方销售人脑膜细胞裂解液试剂已经多年。生物在线为您提供众多企业人脑膜细胞裂解液仪器产品及图片，以便挑选到性价比高，合适的人脑膜细胞裂解液产品 查看更多
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2018-12-26
选择材料及预处理 以蛋白质和结构与功能为基础，从分子水平上认识生命现象，已经成为现代生物学发展的主要方向，研究蛋白质，首先要得到高度纯化并具有生物活性的目的物质。蛋白质的制备工作涉及物理、化学和生物等各方面知识，但基本原理不外乎两方面。一是得用混合物中几个组分分配率 查看更多
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Home-made Taq Polymerase PurificationI also have the bacteria containing the clone. It appears to produce lots of Taq and is quite stable.The proceedure takes 查看更多
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2017-09-13
北京义翘神州科技有限公司(Sino Biological Inc.)在发布的小鼠 TLR2 杆状病毒-昆虫细胞裂解液 (阳性对照) (变性)供应信息，浏览与小鼠 TLR2 杆状病毒-昆虫细胞裂解液 (阳性对照) (变性)相关的产品或在搜索更多与小鼠 TLR2 杆状病毒-昆虫细胞裂解液 (阳性对照) (变性)相关的内容。 查看更多
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2021-08-21
北京义翘神州科技有限公司(Sino Biological Inc.)在发布的人 MAG / GMA / Siglec-4 人细胞裂解液 (阳性对照) (变性)供应信息，浏览与人 MAG / GMA / Siglec-4 人细胞裂解液 (阳性对照) (变性)相关的产品或在搜索更多与人 MAG / GMA / Siglec-4 人细胞裂解液 (阳性对照) (变性)相关的内容。 查看更多
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2018-04-06
上海研生实业有限公司所提供的红 细胞裂解液质量可靠、规格齐全,上海研生实业有限公司不仅具有精湛的技术水平,更有良好的售后服务和优质的解决方案,欢迎您来电咨询此产品具体参数及价格等详细信息！ 查看更多
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磷酸酶活性测定123
greenfish19742021-08-02
我是新手，请问如何检测的活性。请各位大侠指导，谢了
我的邮箱：maoyuanqing@citiz.net
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最近在做Nrf2信号通路,跑western结果很不好,科研小白求助。 ...123
猴孜炎162021-07-25
蛋白提取时使用蛋白裂解液将细胞裂解，然后离心分为上清液和下层沉淀，如果你说的是这个上清液的话，那么这个上清液是细胞中的可溶性蛋白，一般包括细胞质的蛋白和细胞核的可溶性蛋白，下层沉淀主要是细胞碎片以及不可溶的蛋白以及染色质之类的。
红细胞裂解液的作用原理是什么?它为什么不会裂解其他细胞?比如...123
你懂得2p壐2017-10-03
不会
【求助】组织裂解需要加多少裂解液？ 蛋白质和糖学123
zhtwll20052021-07-29
我是提细胞总蛋白的，6cmdish，我现在是用250ul裂解液的量，可是测出来的蛋白浓度比较低（1ug/ul），提细胞前在显微镜下看了细胞长满了，是不是我的裂解液量加的太多了，应该加多少量比较适合？请教。
求助白细胞的提取方法 细胞生物学123
峥嵘岁月71cd2021-07-21
如果要培养，用淋巴细胞分离液。如果只是用于检测，用红细胞裂解液
基因组DNA提取中细胞裂解液怎么配制_问答详情_细胞裂解和提取物_...123
血刺裁决04K2021-07-27
用SDS裂解，RNA酶降解，在过柱，后洗脱
细胞凋亡PARP研究工具PARP凋亡检测试剂盒_价格厂家供应商_武...123
amyjet2021-07-30
聚腺苷酸二磷酸核糖转移酶-1[poly(ADP-ribose)polymerase-1,PARP-1]是存在于真核细胞中催化聚ADP核糖化的细胞核酶，其参与的聚ADP核糖化是真核细胞中蛋白质翻译后的重要修饰方式之一。PARP-1在DNA修复和细胞凋亡中发挥至关重要的作用。在凋亡过程中，PARP-1由116kDa被切割成85kDa，催化NAD-依赖的多聚（ADP-核糖）（PAR）往各自质膜以及核蛋白上的聚合。总而言之，PARP在DNA损伤修复与细胞凋亡中发挥着重要作用。
**捷向您推荐美国Trevigen的一款通用PARP分析试剂盒检测试剂盒。该试剂盒是检测凋亡前与凋亡中细胞提取液中PARP活性的理想方案，操作简单，重复性高。其通过检测96孔板上生物素标记的多聚ADP核糖聚合到邻近组蛋白的反应，从而确定已知的或可能的PARP抑制剂。试剂盒中的依托泊苷（Etoposide）是拓扑异构酶Ⅱ抑制剂，在拓扑异构酶Ⅱ切割完DNA后能够稳定该酶。在试剂盒中，依托泊苷作为凋亡诱导的对照参与检测。
通量PARP/凋亡分析试剂盒可广泛应用于1）检测原代、肿瘤等细胞的PARP活性；2）检测凋亡前后的PARP活性；3）利用细胞裂解液筛选PARP抑制剂。
试剂盒特色比色法/化学发光法，无放射性输出。96well，高通量检测。极大地节省了分析时间，提高了使用效率。高敏感性。能够检测到500个细胞中低至0.1mU的PARP。检测范围广。0.1-10mU。样本用量少。仅仅需要10-100ng的提取物。检测时间短。仅需要3h即可完成检测。
**捷向您提供一站式的PARP相关实验解决方案，除了高通量PARP/凋亡分析试剂盒，还有PARP体内药理动力学二代分析试剂盒(PDAII)和通用PAPR分析试剂盒外(含组蛋白包被可拆卸板)，以及相关抗体和重组蛋白。
Trevigen是一家快速成长的美国生物技术公司，专注于细胞凋亡、DNA损伤和修复、肿瘤细胞功能与行为等方面研究的肿瘤研究产品和服务。作为Trevigen在中国区域的总代理，**捷与Trevigen一道为中国的科研工作者提供最好、最新的氧化应激、细胞损伤和肿瘤细胞行为研究等领域内的优质产品和技术服务。如果您对上述产品及方案感兴趣，请致电400-6800-868至**捷科技有限公司垂询血管生成研究的相关实验解决方案，或索取最新的产品资料。
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(推荐)细胞组织裂解(提蛋白)方法123
小小V冣6932017-10-03
蛋白在细胞内，需要把细胞裂解才能提出
加多了细胞裂解液是否有补救措施 实验方法123
天堂夜丶騩綄2017-10-03
裂解细胞用的溶液；适合目的蛋白的溶液，例如PBS，tris盐溶液
细胞裂解后对细胞表面蛋白有什么影响蚂蚁淘_问答详情_细胞裂解和...123
晗小颜茨爬252021-07-31
细胞癌变后，细胞膜表面的糖蛋白会减少。甲胎蛋白是一种，糖蛋白。这种长蛋白主要来自于胎儿的干细胞，常人体内极少，而且甲胎蛋白一般是用来检测肝癌的。 当肝细胞发生癌变时，恢复了产生这种蛋白质的功能，而且随着病情恶化它在血清中的含量会急剧增加，甲胎蛋白就成了诊断原发性肝癌的一个特异性临床指标，所以要如果说细胞癌变后，产生甲胎蛋白并不是非常的严谨。因为它只是作为肝癌的一个指标罢了。而抗原的表示范围比较大。所以这里是使用的抗原而不是甲胎蛋白。
RNA提取时的一些常见问题分析 实验方法123
niupiye32004-11-07
请教各位高手一下，我收集细胞后，因为不能马上做实验，就把细胞加了Trizol保存在－８０度，我想请教一下，是先在室温放５分钟后再冻存还是直接放置于－８０度，用时再取出，放置室温５分钟（说明书上说加了Ｔrizol后一定要置于室温５分钟）．很菜的问题，请各位不要见笑．谢谢！
干细胞转录因子微孔板阵列检测试剂I(16种)_深圳中洪博元生物技术有...123
我就是大仙儿2021-07-23
干细胞是重要细胞，其能够自我更新或者分化成多种类型的细胞，这种能力由细胞信号传导和转录调控所控制，因此转录调控在细胞识别和功能实现过程中起决定作用。干细胞逐步成熟成为终末分化细胞，需要由重要的转录因子适时的激活级联转录程序，多种转录因子和靶基因广泛报告与干细胞的自我更新和多能性有关，包括EGR1、OCT4、FOXD3、FOXO、Nanog、SOX2、SOX18、ETS、GLI、KLF4、MEF2、Myc、RNUX1、Pax6、TCF/LEF和GATA。分析这些TF的活性可以为干细胞的研究和应用提供有价值的线索。美国Signosis公司开发一种干细胞转录因子活性多重检测阵列试剂，以同时分析哺乳动物样本中16种干细胞特异的TF，该方法可以用1000—10000个细胞的全细胞裂解物进行。
A.优点：
多重分析——一次分析可以检测16种干细胞相关的TF
定量比较——二个样本的差异可以定量分析和比较
步骤简单——探针温育、柱分离、板杂交和HRP检测
无需贵重仪器——无需如Luminex那样的贵重仪器
B.原理：
干细胞转录因子活性多重检测阵列试剂用于同时检测多种TF活性。该技术中，基于TFDNA结合位点的一致性序列，制备一系列生物素标记的探针。当探针混合物与核提取物一起温育时，每个探针寻找相应的TF，形成TF/探针复合物，通过柱离心纯化可以很容易与游离探针分开。结合的探针从混合物中分离出来，通过板杂交分析。板孔中预包被上与探针互补的特异序列，捕获的DNA探针进一步用链酶亲和素-HRP检测，化学发光检测仪测定发光强度（RLUs）。
A.优点：
多重分析——一次分析可以检测16种干细胞相关的TF
定量比较——二个样本的差异可以定量分析和比较
步骤简单——探针温育、柱分离、板杂交和HRP检测
无需贵重仪器——无需如Luminex那样的贵重仪器
B.原理：
干细胞转录因子活性多重检测阵列试剂用于同时检测多种TF活性。该技术中，基于TFDNA结合位点的一致性序列，制备一系列生物素标记的探针。当探针混合物与核提取物一起温育时，每个探针寻找相应的TF，形成TF/探针复合物，通过柱离心纯化可以很容易与游离探针分开。结合的探针从混合物中分离出来，通过板杂交分析。板孔中预包被上与探针互补的特异序列，捕获的DNA探针进一步用链酶亲和素-HRP检测，化学发光检测仪测定发光强度（RLUs）。
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