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Molarity CalculatorDilution Calculator
| LomeguatribMGMT inhibitor |
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Nature.2017 Jan 19;541(7637):417-420.
Nature.2018 Nov;563(7731):407-411.Nature.2018 Jun 13.Nature.2018 Jun 27.Nature.2018 Mar 29;555(7698):673-677.Nature.2017 Sep 7;549(7670):96-100.Nature.2016 Apr 21;532(7599):398-401.
Science.2016 Aug 5;353(6299)594-8Nat Nanotechnol.2017 Dec;12(12):1190-1198.Nature Biotechnology.2017 Jun;35(6):569-576Nat Med.2018 Sep 17.Cell.2018 Dec 21. pii: S0092-8674(18)31561-7.Cell.Available online 25 October 2018.Cell.2018 Sep 27. pii: S0092-8674(18)31183-8.Cell.2018 Jun 28;174(1):172-186.e21.Cell.2018 Feb 22;172(5):1007-1021.e17.Cell.2017 Nov 30;171(6):1284-1300.e21.Cell.2017 Aug 17. pii: S0092-8674(17)30869-3.Cell.2017 Jul 13;170(2):312-323Nat Med.2018 Jan 29.Nat Med.2017 Nov;23(11):1342-1351.Cell.2017 Apr 6;169(2):286-300.Cell.2015 Aug 27;162(5):987-1002.Cell.2015 Feb 12;160(4):729-44.Nature Medicine.2017 Apr;23(4):493-500.Cancer Cell.2018 May 14;33(5):905-921.e5.Cancer Cell.2018 Apr 9;33(4):752-769.e8.Cancer Cell.2018 Mar 12;33(3):401-416.e8.Cancer Cell.2017 Aug 14;32(2):253-267.e5.Nat Methods.2018 Jul;15(7):523-526.Cell Stem Cell.2018 May 3;22(5):769-778.e4.Cell Stem Cell.2017 Nov 20. pii: S1934-5909(17)30375-2.Quality Control & MSDS
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- HPLC(Retest)
- NMR (Nuclear Magnetic Resonance)
- MSDS (Material Safety Data Sheet)
- Datasheet
Chemical structure
Related Biological Data
Related Biological Data
| Description | Lomeguatrib is a potent inhibitor of O6-alkylguanine-DNA-alkyltransferase with IC50 of 5 nM. | |||||
| Targets | O6-alkylguanine-DNA-alkyltransferase | |||||
| IC50 | 5 nM | |||||
Lomeguatrib Dilution Calculator
calculate
Lomeguatrib Molarity Calculator
calculate
| Cas No. | 192441-08-0 | SDF | Download SDF |
| Synonyms | N/A | ||
| Chemical Name | 6-[(4-bromothiophen-2-yl)methoxy]-7H-purin-2-amine | ||
| Canonical SMILES | C1=C(SC=C1Br)COC2=NC(=NC3=C2NC=N3)N | ||
| Formula | C10H8BrN5OS | M.Wt | 326.17 |
| Solubility | ≥50mg/mL in DMSO with gentle warming | Storage | Store at -20°C |
| Physical Appearance | A solid | Shipping Condition | Evaluation sample solution : ship with blue ice.All other available size:ship with RT , or blue ice upon request |
| General tips | For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20℃ for several months. | ||
1. Effect of lomeguatrib-temozolomide combination on MGMT promoter methylation and expression in primary glioblastoma tumor cells. Tumour Biol. 2013 Jun;34(3):1935-47. doi: 10.1007/s13277-013-0738-7. Epub2013 Mar 22.Abstract The combination therapy of lomeguatrib and TMZ decreased MGMT expression, increased p53 expression and DNA fragmentation and induced apoptosis in primary GBM cell cultures and glioma cell lines without affectinf MGMT methylation and cell cycle, where the sensitivity to the therapy was associated with the structure of MGMT methylation.
2. Chemotherapeutic resistance in anaplastic astrocytoma cell lines treated with a temozolomide-lomeguatrib combination. Mol Biol Rep. 2014 Feb;41(2):697-703. doi: 10.1007/s11033-013-2908-5. Epub2013 Dec 25.Abstract The combination of lomegutrin and TMZ decreased MGMT expression, increased p53 expression and induced apoptosis without affecting cell cycle in AA cell lines, where lomeguatrib enhanced the anti-AA activity of TMZ.
3. Inhibition of DNA repair with MGMT pseudosubstrates: phase I study of lomeguatrib in combination with dacarbazine in patients with advanced melanoma and other solid tumours. Br J Cancer. 2011 Sep 6;105(6):773-7. doi: 10.1038/bjc.2011.285. Epub2011 Aug 2.Abstract The combination of lomeguatrib, which depletes MGMT, and dacarbazine has been assessed in a phase I trial.
4. A phase I trial of lomeguatrib and irinotecan in metastatic colorectal cancer. Cancer Chemother Pharmacol. 2010 Oct;66(5):829-35. doi: 10.1007/s00280-009-1225-0. Epub2009 Dec 29.Abstract The combination of lomeguatrip and irinotecan has been assessed for MTD, safety, toxicity and clinical pharmacology in patients with metastatic cancer.
5. Tumor O(6)-methylguanine-DNA methyltransferase inactivation by oral lomeguatrib. Clin Cancer Res. 2010 Jan 15;16(2):743-9. doi: 10.1158/1078-0432.CCR-09-1389. Epub2010 Jan 12.Abstract The minimal dosage of lomeguatrib to neutralize MGMT activity for 12 hours has been determined in patients with prostate, CNS and colorectal cancer.
Lomeguatrib is an O6-methylguanine-DNA-methyl-transferase (MGMT) inhibitor [1], with an IC50 value of about 6 nM to inactivate MGMT in MCF-7 cells, effectively [2].
MGMT activity is closely related to MTIC (a metabolite of dacarbazine)-mediated DNA damage [1].
Lomeguatrib sensitized MGMT-activity-bearing A375P cells to temozolomide (TMZ), but it failed to affect the effect of dacarbazine (DTIC). In other mutBRAF cells and several mutNRAS cell lines such as WM1361, similar results were obtained [1].
With one exception, patients treated with lomeguatrib showed no active or very low MGMT in PBMCs. Lomeguatrib at a dose of 20 mg resulted in 16.7 fmol/μg DNA active MGMT in a CNS-tumor-bearing patient. This patient showed a percentage of 25% for inactive tumor MGMT. This percentage was lower than that in the other two CNS patients with lomeguatrib at the same dose. Different tumor types showed remarkable differences in total tumor MGMT. Prostate cancers had the highest (554 ± 404 fmol/mg protein), CNS tumors had the lowest (89.9 ± 44.5 fmol/mg protein), and colorectal tumors had intermediate levels of total protein (244 ± 181 fmol/mg protein). In the colorectal cancer, the primary CNS tumor, and the prostate cancer of patients, increasing lomeguatrib doses resulted in increasing inactive MGMT proportions [3].
References: [1]. Imanol Arozarena, Ibai Goicoechea, Oihane Erice, et al. Differential chemosensitivity to antifolate drugs between RAS and BRAF melanoma cells. Molecular Cancer, 2014, 13:154.[2]. M Clemons, J Kelly, AJ Watson, et al. O6-(4-bromothenyl)guanine reverses temozolomide resistance in human breast tumour MCF-7 cells and xenografts. British Journal of Cancer, 2005, 93:1152-1156.[3]. Amanda J. Watson, Ami Sabharwal, Mary Thorncroft, et al. Tumor O6-methylguanine-DNA Methyltransferase Inactivation by Oral Lomeguatrib. Clinical Cancer Research, 2010, 16(2):743-9.
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2021-07-22
上海沪震实业有限公司在发布的BsuRI 核酸内切酶供应信息，浏览与BsuRI 核酸内切酶相关的产品或在搜索更多与BsuRI 核酸内切酶相关的内容。 查看更多
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2019-09-14
所有产品都有正品保障,透析袋现货,为美国spectrumlabs、viskase、cellu.sep三大公司生产。 T4 DNA 连接酶 货号 规格 价格 库存 #M0202L 100,000 unit... 查看更多
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2018-12-26
Need 1.5-2 x 107 cells from a 2 day culture.1. Cells are harvested as normal, washed x 1 in PBS then taken up at conc. of 1.2 x 10 7 cells/ml in cold PBS.2. Ta 查看更多
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2018-12-26
Asymmetric sequences are indicated by *.Single letter code:R = G or A;Y = C or T;W = A or T;M = A or C;K = G or T;S = C or G;H = A, C or T;V = A, C or G;B = C, 查看更多
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2018-12-26
热失活是终止酶切反应的一种简便易行的方法。大多数最适反应温度是37℃的酶在65℃下温育20分钟即可失活。一些在65℃下不能失活的酶如将温度升高至80℃，温育20分钟也可失活。下表注明了每种酶的失活条件。在50μl的反应体系中，37℃条件下，以0.5μg小牛胸腺DNA作为底物，加入5-10μl内切酶及相应缓冲 查看更多
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2019-09-06
试剂代理品牌有:twistdx、enzymatics、echelon、chromotek、biomatik。 单位注册资金未知。 马上拨打电话 产品参数 价格面议 数量1.00 0 产品规格3,0... 查看更多
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2018-12-26
稀释限制性内切酶时，建议使用稀释缓冲液（A，B，C）。建议临用前稀释且稀释终浓度不要小于1,000 units/ml。目录及说明书中标注了每一种内切酶相应的稀释兼容性。注：以下稀释液不适用于耐热DNA聚合酶。欲了解稀释耐热DNA聚合酶的相关情况，请参见相应章节。稀释缓冲液成份：稀释液A： 50 mM KCl, 10 查看更多
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2018-12-26
腺病毒的一般特性 腺病毒的形态是特征性的二十面体病毒壳体（Stewart et al., 1993）。其病毒壳体含有三种主要的蛋白：六邻体（II），五邻体基底（III）和纤突（IV），还有多种其他的辅助蛋白VI，VIII，IX，IIIa和Iva2（Fig. 1）。腺病毒基因组是一个线性的双链DNA，其5’端与一种末 查看更多
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2019-12-14
viagen sysy(Synaptic Systems) allelebiotech Abberior Kingfisher Biotech seven ...southern biotech VIAGEN BIOTECH Immunovision Xcessbio GloboZymes IRIS biotech... 查看更多
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2021-09-15
限制性内切酶（restriction endonuclease），简称限制酶（restriction enzyme），又称限制内切酶，全称限制性核酸内切酶，是一种在特殊核苷酸序列处水解双链DNA的内切酶。Ⅰ型限制性内切酶既能催化宿主DNA的甲基化，又催化非甲基化的DNA的水解；而Ⅱ型限制性内切酶只催化非甲基化的DNA的水解。在分子生物学与遗传工程领域有广泛的应用。 查看更多
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2021-07-17
限制性内切酶的主要功能是保护细菌不受噬菌体的感染，这一观点已被人们广泛接受。它们作为微生物免疫机制的一部分行使其功能。当一个没有限制性内切酶的细菌被病毒感染时，大部分病毒颗粒都能成功地进行感染。然而一个有限制性内切酶的同种细菌被成功感染的比率显著下降。出现更多的限制性内切酶将会起到多重保护作用；而一个拥有4到5种各自独立的限制性内切酶将会使细胞坚不可摧。限制性内切酶常常伴随一到两种修饰酶（甲基化酶）出现。后者的作用是保护细胞自身的DNA... 查看更多
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2019-11-13
哪种酶不参与DNA损伤的切除修复() A、核酸内切酶 B、核酸外切酶 C、DNA聚合酶 D、DNA连接酶 E、核酸限制性内切酶 请帮忙给出正确答案和分析,谢谢!... 查看更多
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dna聚合酶ⅲ全酶结构全酶结构包括.ppt123
湛之吻2017-09-29
DNA即脱氧核糖核酸（deoxyribonucleicacid）,其基本组成单位是核苷酸，而核苷酸又是有核酸，戊糖和磷酸组成（DNA中的戊糖为脱氧核糖）。DNA水解酶为一类可以将组成DNA分子的脱氧核糖核苷酸之间的连接（3’，5’-磷酸二酯键）打开的酶。具体包括：DNA聚合酶α/引发酶（引发及后随链的部分合成），DNA聚合酶δ（DNA复制主要酶），增殖细胞核抗原（滑动夹子，与合成连接性有关），拓扑异构酶（母链DNA拓扑异构化），解（螺）旋酶（能解开DNA双螺旋），单链DNA结合蛋白及复制蛋白（单链DNA结合作用），复制因子C（参与滑动夹子的装配），DNA连接酶（连接冈崎片段及参与修复），核酸酶（去除RNA引物），侧翼核酸内切酶（去除RNA引物）。总体作用是在DNA复制过程中发挥的，在DNA复制过程中起到关键性的作用。
【求助/交流】dna测浓度怎样选择合适的稀释倍数 123
kvza5052014-12-12
大家好，我们实验室有一种酶活为30KU每ml的Dnase1，由于其酶活太高，所以想进行稀释后使用，但是由于没有说明书，不知道如何稀释，请问应该如何稀释呢？稀释液的配方如何配制？有什么要注意的吗？谢谢
【请问】dna酶1和rna酶A可以用milliQ水[配制溶液吗? 形态学与...123
国宝2005-07-18
请问dna酶1和rna酶A可以用milliQ水[配制溶液吗?
配后是否应该分装,因为不能反复冻融?
多谢!
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【】可以这样输入，智能ABC，输入“v1”，后翻3页，就可以看见了，或用紫光拼音中文输入法，输入方括号就是粗体的中括号，实在不行请复制本公告中【】
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【求助】DNA酶切、连接的困惑_问答详情_限制性内切酶_核酸酶类_...123
2547747552010-03-22
各位大侠小弟有一事很是郁闷，请各位赐教！
我做的双酶切反应，酶分别是宝生物的BamHI和XhoI，双酶切体系是：载体及目的片段分别是30ul，通用buffer4ul，XhoI、BamHI各2ul，无核酶水2ul，总体积40ul。载体和目的片段都是经37度酶切6h。载体上面这两个酶切位点的距离是6个碱基，目的片段是由pcr反应获得的，从puc19中p出来的，两端带有这两种酶的酶切位点，酶切完成后，做连接反应，体系如下：目的片段（全长1441bp）4ul，无核酶水3ul，10*T4DNA连接酶缓冲液1ul，载体1ul，T4DNA连接酶1ul，总体积10ul。16度过夜。之后摇菌送沉菌测序结果回来，送了5管一个都不对。重复实验两次还是不对！
之后改为先用BanHI单切载体，体系如下：载体17ul，酶1ul，buffer2ul，总体积20ul，30度切6小时后，Promega纯化试剂盒直接纯化，完了之后再用XhoI，37度酶切6小时，体系如上，再次用promega纯化试剂盒纯化，目的片段用双酶切体系酶切，之后做连接反应，之后铺板，挑取菌落共10个，摇菌13小时，取菌液做pcr鉴定，结果10个菌落全是引物2聚体，跑出来的条带都是100bp左右。
各位老师这是怎么回事呢？为什么连接不上呢？小弟先谢过各位大哥了！
我做的双酶切反应，酶分别是宝生物的BamHI和XhoI，双酶切体系是：载体及目的片段分别是30ul，通用buffer4ul，XhoI、BamHI各2ul，无核酶水2ul，总体积40ul。载体和目的片段都是经37度酶切6h。载体上面这两个酶切位点的距离是6个碱基，目的片段是由pcr反应获得的，从puc19中p出来的，两端带有这两种酶的酶切位点，酶切完成后，做连接反应，体系如下：目的片段（全长1441bp）4ul，无核酶水3ul，10*T4DNA连接酶缓冲液1ul，载体1ul，T4DNA连接酶1ul，总体积10ul。16度过夜。之后摇菌送沉菌测序结果回来，送了5管一个都不对。重复实验两次还是不对！
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【求助】提取的RNA,DNA酶消化1小时为何还能扩出目的片段? PCR技...123
leukocyte2007-06-08
实验九DNA的酶切123
园香丁dingxiang2016-09-01
求问酶切体系为10ul,内切酶1ul,37℃水浴45min，不知道DNA产物是否完全被切开了？
所用内切酶信息如下
【求助】基因组dna酶切 核酸基因技术讨论版论坛123
nestea1102008-11-25
最近准备做southern，但是提取的苜蓿基因组dna酶切总是不尽如人意
同一管dna有的酶可以切开，比如dra1，ecoR1,Hind111
有的酶又完全不能切动，如BamH1，sac1，xba1，xho1，pst1
请问高手这是什么原因？?
同一管dna有的酶可以切开，比如dra1，ecoR1,Hind111
有的酶又完全不能切动，如BamH1，sac1，xba1，xho1，pst1
请问高手这是什么原因？?
【求助】有人复苏细胞,去除DMSO后,用DNA酶孵育的吗??或者知道...123
elevenli2015-06-12
看文献,看到其复苏脐带血单个核细胞，去除DMSO后，用含有DNA酶的培养液孵育了一会。请问人在复苏细胞的时候也有类似的做法，或者知道这样做的具体原因吗？
感谢赐教~！
感谢赐教~！
艾弗里实验中为什么最后要增加将S型细菌的DNA和DNA酶一起加入R型细菌这...123
2017-09-29
高中生物必修二中，艾弗里实验最后一组实验为什么要加DNA和DNA酶到R型细菌里？
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