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Signalchem/PAK1, Active/5 ug/P02-10BG-05
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Overview:
PAK1 is a member of the p21-activated kinases (PAKs) which have been implicated in the regulation of cell morphology, motility and transformation. These serine/threonine kinases are activated by and are effectors of small GTPases, CDC42 and RAC. PAK1 belongs to the Group I PAKs which also includes PAK2 and PAK3 (1). PAK1 is a key regulator of the actin cytoskeleton, adhesion and cell motility. Inactive dimeric PAK1 is mainly cytosolic and interaction with the activators Cdc42-GTP and Rac1-GTP stimulates the kinase at the sites of cellular protrusions forming adhesions to the extracellular matrix (2).
Gene Aliases:
PAKalpha, MGC130000, MGC130001
Genbank Number:
NM_002576
References:
1. Jaffer, Z M. et al: p21-activated kinases: three more join the Pak. Int J Biochem Cell Biol. 2002 Jul;34(7):713-7.2. Parrini, M C. et al: Spatiotemporal regulation of the Pak1 kinase. Biochem Soc Trans. 2005 Aug;33(Pt 4):646-8.
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运输到中国口岸，最后由蚂蚁淘国内团队报关运输给客户...
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为含有吡嗪类结构的 Axl 和 Flt3 的双重抑制剂,对Axl 和Flt3 的激酶抑制活性分别为 IC 50 =1 nmol·L-1 和 IC50=0. 29 nmol·L-1 (从 Medkoo ... 查看更多
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2017-08-29
水在自然界的分布很广，占地球表面是四分之三、江、河、湖、都被水覆盖，地层、大气及动物、植物也含有大量的水分。水是生物生存的基本条件之一。高吸水性材料，指可吸收数十倍至数百倍于自身质量的水的物质。... 查看更多
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2019-03-06
丝氨酸蛋白酶抑制剂A11抗体现货直销，快递发货，含票含运费，提供一对一的技术服务，欢迎来电咨询 查看更多
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2021-08-27
武汉盛世华康生物医药科技有限公司在发布的酶抑制剂活性筛选供应信息，浏览与酶抑制剂活性筛选相关的产品或在搜索更多与酶抑制剂活性筛选相关的内容。 查看更多
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2021-09-16
血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)是一种抑制血管紧张素转化酶活性的化合物。血管紧张素转化酶催化血管紧张素I生成血管紧张素II，后者是强烈的血管收缩剂和肾上腺皮质类醛固酮释放的激活剂。... 查看更多
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法尼基转移酶（FTas）抑制剂是一类新型的肿瘤靶向药物，其作用靶点为细胞信号转导通路中的Ras蛋白。研究证明，Ras基因突变后，由于Ras蛋白持续处于活化状态，会信号转导紊乱，进而导致细胞持续增生而发生肿瘤。而法尼基转移酶（FTas）抑制剂可抑制法尼基转移酶，使Ras蛋白不能被法尼基化修饰而不能结合于细胞膜并发挥作用，故有抗肿瘤作用。图一 新型法尼基转移酶抑制剂1结构式
化合物1（图一）是百时美施贵宝（BMS）旗下开发的一款新型法尼基转移酶抑制剂。该药物的初步合成工艺路线如图二所示，该 查看更多
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2019-03-06
人血管活性肽酶抑制剂(VPI)ELISA试剂盒现货直销，快递发货，提供一对一的技术服务和免费代测服务 查看更多
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2018-04-20
上海研生实业有限公司所提供的人β内酰胺酶抑制剂（BLI）ELISA试剂盒质量可靠、规格齐全,上海研生实业有限公司不仅具有精湛的技术水平,更有良好的售后服务和优质的解决方案,欢迎您来电咨询此产品具体参数及价格等详细信息！ 查看更多
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2018-12-25
v:* {behavior:url(#default#VML);}o:* {behavior:url(#default#VML);}w:* {behavior:url(#default#VML);}.shape {behavior:url(# 查看更多
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上海宝曼生物科技有限公司在发布的氨肽酶抑制剂盐酸盐供应信息，浏览与氨肽酶抑制剂盐酸盐相关的产品或在搜索更多与氨肽酶抑制剂盐酸盐相关的内容。 查看更多
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2021-09-17
血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)是一种抑制血管紧张素转化酶活性的化合物。血管紧张素转化酶催化血管紧张素I生成血管紧张素II，后者是强烈的血管收缩剂和肾上腺皮质类醛固酮释放的激活剂。... 查看更多
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2019-03-06
血管紧张素1转换酶抑制剂(抗原）现货直销，快递发货，含票含运费，提供说明书,欢迎来电咨询. 查看更多
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酶的抑制剂类型及各种抑制剂的特点是什么?_123
9565195152018-01-28
1、不可逆抑制剂：如烷化剂、有机磷、重金属盐、氰化物等
2、可逆抑制剂：包括
a、竞争性抑制剂，抑制剂与底物竞争性结合酶反应中心，使Km增大，而Vmax不变 b、非竞争性抑制剂，酶与抑制剂结合后还能与底物结合，但活性降低，使Vmax减小，而Km不变
c、反竞争性抑制剂，酶只能与底物结合后才能与抑制剂结合，Vmax与Km都减小
可逆抑制剂可用透析等方法除去，使酶恢复作用
2、可逆抑制剂：包括
a、竞争性抑制剂，抑制剂与底物竞争性结合酶反应中心，使Km增大，而Vmax不变 b、非竞争性抑制剂，酶与抑制剂结合后还能与底物结合，但活性降低，使Vmax减小，而Km不变
c、反竞争性抑制剂，酶只能与底物结合后才能与抑制剂结合，Vmax与Km都减小
可逆抑制剂可用透析等方法除去，使酶恢复作用
【求助】酶抑制剂的活性测定 形态学与生理生化讨论版论坛123
gaalaa2009-02-13
以前生化方面的实验接触很少，最近做一个酶抑制剂筛选工作，酶活性通过生成物吸光度测定。查了一些文献，发现酶的用量和底物用量文献之间差别很大，我想问一下
1.对于抑制剂筛选工作（求ic50）是不是体系内酶与底物的量（底物应该是过量的）对实验结果影响不大。
2.如果要求算Km值，是不是需要知道反应产物的绝对量。反应时间文献上都是5分钟，反应速度就用反应产物量除以反应时间即可。
3.酶是进口分装的，规格5U，一次用不完，用PBS稀释后如何保存
谢谢
1.对于抑制剂筛选工作（求ic50）是不是体系内酶与底物的量（底物应该是过量的）对实验结果影响不大。
2.如果要求算Km值，是不是需要知道反应产物的绝对量。反应时间文献上都是5分钟，反应速度就用反应产物量除以反应时间即可。
3.酶是进口分装的，规格5U，一次用不完，用PBS稀释后如何保存
谢谢
高等药物化学酶抑制剂课件.ppt123
zrj2004-07-12
酪氨酸酶抑制剂快速筛选方法的建立 中国知网 123
zjs123092012-04-06
本人最近在做中药里酪氨酸酶抑制剂的筛选，存在一些疑惑，望大家帮忙解答。
1、测定酶比活力：底物需要过量么？测定时间多长？是否可以加入过量的底物，然后测定3min吸光度的增加值，从吸光度的变化值计算比活力。
2、在酶抑制剂筛选的过程中，是否需要保证底物过量？还是要水浴一定时间让反应完全？我看到文献说用终浓度为0.1μmol/mL的底物，终浓度为45U/ml的酶，我想问，假设总体积为1ml，那么终浓度为45U/ml的酶岂不是每分钟能转化4.8μmol的底物？那么0.1μmol/mL的底物不就几秒钟就反应完了？那么怎么测定初速度？
1、测定酶比活力：底物需要过量么？测定时间多长？是否可以加入过量的底物，然后测定3min吸光度的增加值，从吸光度的变化值计算比活力。
2、在酶抑制剂筛选的过程中，是否需要保证底物过量？还是要水浴一定时间让反应完全？我看到文献说用终浓度为0.1μmol/mL的底物，终浓度为45U/ml的酶，我想问，假设总体积为1ml，那么终浓度为45U/ml的酶岂不是每分钟能转化4.8μmol的底物？那么0.1μmol/mL的底物不就几秒钟就反应完了？那么怎么测定初速度？
伤胃习惯排行榜专家支招让胃更健康 123
ucyz2592018-02-23
（血管紧张素转换酶抑制剂）包括卡托普利，贝那普利，依那普利，培哚普利等；（血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂）包括缬沙坦，氯沙坦，厄贝沙坦，坎地沙坦等。这两类药物除了降压的作用外还可保护肾功能消减尿蛋白，但是ACEI（血管紧张素转换酶抑制剂）主要的副作用是咳嗽和血管性水肿，此时可以换副作用相对较少的ARB（血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂）。
组蛋白去乙酰化酶抑制剂有效对抗卵巢癌细胞123
lmx980062021-07-20
相关疾病：卵巢癌癌症研究人员报告，组蛋白去乙酰化酶抑制剂（HDACIs），包括丙戊酸和SAHA，有效地抑制了人类卵巢癌细胞的增生，并诱发了凋亡。&n......
《血管紧张素转换酶抑制剂在心血管病中应用的中国专家共识》解读123
axe20092010-07-25
相关疾病：高血压慢性心力衰竭冠心病心肌梗死糖尿病1977年施贵宝公司科学家ondetti等根据血管紧张素转换酶底物的化学结构推测设计出ACE的活性部位模型，1981年全球第一个血管紧张素转换酶抑制剂类药物卡托普利上市并用于治疗高血压，被列入降压药物......
《血管紧张素转换酶抑制剂在心血管病中应用的中国专家共识》.PDF(242.69k)
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