IvacaftorisanorallybioavailableCFTRpotentiator,usedforcysticfibrosistreatment.

Ivacaftor(10 µM)increasesthePCsecretionactivityby3-foldforABCB4-G535D,13.7-foldforABCB4-G536R,6.7-foldforABCB4-S1076C,9.4-foldforABCB4-S1176L,and5.7-foldforABCB4-G1178S.IvacaftorcorrectsthefunctionaldefectofABCB4mutants^[1].Ivacaftor(10μM)significantlyincreasesCFTRactivityinW1282X-expressingcellscomparedtoR1162XCFTRcells^[2].Ivacaftorshowsnosignificantactivityagainst160targetstestedincludingtheGABA_Abenzodiazepinereceptor.IvacaftorincreasesthechloridesecretionwithanEC₅₀of0.236±0.200μM,a10-foldshiftinpotencycomparedtotheF508delHBEs^[3].Inrecombinantcells,VX-770increasesCFTRchannelopenprobABIlity(Po)inboththeF508delprocessingmutationandtheG551Dgatingmutation.VX-770increasesforskolin-stimulatedI_Tintemperature-correctedF508del-FRTcellsbyappr6-foldwithanEC₅₀of25nM^[4].

Ivacaftor(1-200mg/kg,p.o.)exhibitsgoodoralbioavailabilityinrat^[3].

• [1].DelaunayJL,etal.Functionaldefectofvariantsintheadenosinetriphosphate-bindingsitesofABCB4andtheirrescuebythecysticfibrosistransmembraneconductanceregulatorpotentiator,ivacaftor(VX-770).Hepatology.2017Feb;65(2):560-570.

  [2].MutyamV,etal.TherapeuticbenefitobservedwiththeCFTRpotentiator,ivacaftor,inaCFpatienthomozygousfortheW1282XCFTRnonsensemutation.JCystFibros.2017Jan;16(1):24-29.

  [3].HADIdaS,etal.DiscoveryofN-(2,4-di-tert-butyl-5-hydroxyphenyl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxamide(VX-770,ivacaftor),apotentandorallybioavailableCFTRpotentiator.JMedChem.2014Dec11;57(23):9776-95

  [4].VanGoorF,etal.RescueofCFairwayepithelialcellfunctioninvitrobyaCFTRpotentiator,VX-770.ProcNatlAcadSciUSA.2009Nov3;106(44):18825-30.

• [1].DelaunayJL,etal.Functionaldefectofvariantsintheadenosinetriphosphate-bindingsitesofABCB4andtheirrescuebythecysticfibrosistransmembraneconductanceregulatorpotentiator,ivacaftor(VX-770).Hepatology.2017Feb;65(2):560-570.

  [2].MutyamV,etal.TherapeuticbenefitobservedwiththeCFTRpotentiator,ivacaftor,inaCFpatienthomozygousfortheW1282XCFTRnonsensemutation.JCystFibros.2017Jan;16(1):24-29.

  [3].HadidaS,etal.DiscoveryofN-(2,4-di-tert-butyl-5-hydroxyphenyl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxamide(VX-770,ivacaftor),apotentandorallybioavailableCFTRpotentiator.JMedChem.2014Dec11;57(23):9776-95

  [4].VanGoorF,etal.RescueofCFairwayepithelialcellfunctioninvitrobyaCFTRpotentiator,VX-770.ProcNatlAcadSciUSA.2009Nov3;106(44):18825-30.

392.49

C₂₄H₂₈N₂O₃

873054-44-5

RoomtemperatureincontinentalUS;mayvaryelsewhere

10mMinDMSO

*"<1 mg/ml"="" means="" slightly="" soluble="" or="" insoluble.="" "≥"="" means="" soluble,="" but="" saturation="">

Purity:99.75%

SelectBatch:HY-13017-14874HY-13017-13415HY-13017-13303

DataSheet(114KB)SDS(120KB)

COA(92KB)HNMR(256KB)LCMS(160KB)

HandlingInstructions(1252KB)

• [1].DelaunayJL,etal.Functionaldefectofvariantsintheadenosinetriphosphate-bindingsitesofABCB4andtheirrescuebythecysticfibrosistransmembraneconductanceregulatorpotentiator,ivacaftor(VX-770).Hepatology.2017Feb;65(2):560-570.

  [2].MutyamV,etal.TherapeuticbenefitobservedwiththeCFTRpotentiator,ivacaftor,inaCFpatienthomozygousfortheW1282XCFTRnonsensemutation.JCystFibros.2017Jan;16(1):24-29.

  [3].HadidaS,etal.DiscoveryofN-(2,4-di-tert-butyl-5-hydroxyphenyl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxamide(VX-770,ivacaftor),apotentandorallybioavailableCFTRpotentiator.JMedChem.2014Dec11;57(23):9776-95

  [4].VanGoorF,etal.RescueofCFairwayepithelialcellfunctioninvitrobyaCFTRpotentiator,VX-770.ProcNatlAcadSciUSA.2009Nov3;106(44):18825-30.

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动物组织he染色石蜡切片制作实验报告上海郑核【科研吧】

2017-02-22

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《柳叶刀》:靶向治疗20年,43种小分子药物大起底_肿瘤

2017-06-09

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(ANA)检测间接免疫荧光法(IIF).ppt全文可读

2017-09-26

Bellen获2.5亿元人民币B轮融资 建设小分子新药研发化学合成一体化服务平台 查看更多>

人IGA抗组织转谷氨酰胺酶抗体(IGATTG)酶联免疫分析

2021-08-03

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2018-07-01

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2018-04-25

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不用任何试剂进行物质鉴别的突破口_文档库

2017-11-13

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上皿式电子天平,上皿式电子天平知识 工程造价 造价通

2016-11-21

在肿瘤治疗领域，随着新药的上市，靶向药物和免疫治疗等手段给患者带来更多希望。精准医疗时代，化疗仍是肿瘤治疗的基石，规范化治疗可提高患者的生存率。根据中国癌症统计，中国于2015年有73万人患上肺癌，当中约58.4万人为非小细胞肺癌个案。在非小细胞肺癌患者中，16.47万属于EGFR基因突变肺癌、3.27万属於ALK基因突变肺癌、0.58万BRAF基因突变肺癌。肺癌同时为最高机会发生“癌细胞脑转移”的癌症，两成非小细胞肺癌患者会出现“癌细 查看更多>

马来酸阿扎他啶 | 3978867

2018-03-05

马来酸阿扎他啶Azatadinedimaleate科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂是由天津彬馨博澳科技发展有限公司代理或销售的selleck品牌的试剂，产品来源于美国。天津彬馨博澳科技发展有限公司是中国最权威的马来酸阿扎他啶Azatadinedimaleate科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂试剂销售服务商之一，在天津等地方销售马来酸阿扎他啶Azatadinedimaleate科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂试剂已经多年。生物在线为您提供众多企业马来酸阿扎他啶Azatadinedimaleate科研用抗肿瘤小分 查看更多>

什么叫T细胞克隆?

2017-09-25

科普达人”谢雨礼博士撰写的系列科普文章在行业社交媒体受到了广泛传播与称赞，在PD-1单抗为代表的生物大分子风头正劲时，谢雨礼博士却选择了传统的小分子化学药物，创办了苏州偶领生物。 查看更多>

关于Taq酶【生物吧】

2021-08-07

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抗癌库——肿瘤相关小分子化合物 商家动态 资讯 生物在线

2017-08-08

抗癌库Anti-cancer compound library—1214cpds 1214个肿瘤相关的小分子化合物的独特集合，用于肿瘤相关的研究以及抗肿瘤药物的筛选，可用于高通量、高内涵筛选。 查看更多>

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想在国内找个口碑比较好的小分子活性肽产品,你们说找哪个? 123

2018-01-24

分子是物质中能够独立存在的相对稳定并保持该物质物理化学特性的最小颗粒。分子由原子构成，原子通过一定的作用力，以一定的次序和排列方式结合成分子。以水分子为例，如果将水不断分离下去，直至不破坏水的特性，这时出现的最小颗粒应该是由两个氢原子和一个氧原子构成的一个水分子（H2O）。一个水分子可用通电或其他方法再分为两个氢原子和一个氧原子，但这时它的特性已和水完全不同了。氢气能燃烧，氧气能助燃，但水既不能燃烧，也不能助燃。有的分子只由一个原子构成，称单原子分子，如氦气、氩气、金属、固态非金属等的分子属此类，这种单原子分子既是原子又是分子。由两个原子构成的分子称双原子分子，例如氧气分子(O2)和一氧化碳分子(CO)：一个氧分子由两个氧原子构成，为同核双原子分子；一个一氧化碳分子由一个氧原子和一个碳原子构成，为异核双原子分子。由两个以上的原子组成的分子统称多原子分子。分子中的原子数可为几个、十几个、几十个乃至成千上万个。例如一个二氧化碳分子(CO2)由一个碳原子和两个氧原子构成。一个苯分子包含六个碳原子和六个氢原子(C6H6)，有一种有机化合物，它的一个分子包含几百个原子，其分子式为C257H383N65O77S6。分子有以下几个特性。分子之间有间隔。例如：取50毫升酒精和50毫升水，混合之后，体积小于100毫升。一切构成物质的分子都在永不停息地做无规则的运动。温度越高，分子扩散越快，固、液、气中，气体扩散最快。由于分子的运动跟温度有关，所以这种运动叫做分子的热运动。例如：天气热时衣服容易晒干。又如，把石蕊放入水中，整杯水都会变成紫色，成为紫色石蕊试液。再如，把酚酞试纸靠近盛氢氧化铵的试管口，虽然没有碰到氢氧化铵溶液，但是过一会儿后仍然变成红色；用玻璃棒在浓的氢氧化铵和浓盐酸里蘸一下，把两根玻璃棒靠近后（不用接触），两根玻璃棒之间出现白烟，这是氯化铵的小颗粒。一般分子直径的数量级为10^-10m。分子很小，但有一定的体积和质量。同种物质的分子性质相同，不同种物质的分子性质不同。分子的键有两种类型，即共价键和金属键。定位于2个原子之间的键称为定域键。由多个原子的共有电子形成的多中心键称为离域键。此外还有过渡类型的键：键电子偏向一方的共价键称为极性键，由一方提供成键电子的键称为配位键。通过这些类型的键把原子按一定的空间排列结合成分子，形成分子的构型和构象。例如碳是共享电子对键（共价键）的基本参加者，碳和氢二种元素的原子可形成烃类化合物，正四面体结构的甲烷是其中最简单的烃，还可形成环状化合物，例如环己烷；硅和氧是矿物质的基本元素，云母和石英都含有硅氧单元。金属原子被夹在烃环平面中间构成夹心化合物。蛋白质的基本成分是一端接碱性基，一端接酸性基的二官能分子α-氨基酸。化学组成和相对原子质量相同但分子结构不同的物质互称为同分异构体。当2 种异构体其他性质相同，只是旋光方向相反，这一类异构体称作旋光异构体。可用X射线等衍射法、各种光谱、波谱、能谱和质谱法等测定或推测分子的结构。希望我能帮助你解疑释惑。

小分子 123

好问则裕2018-02-12

小尺寸效应也行吧。

美国SHELLAB24062型二氧化碳培养箱SHELLAB总代理商CO2培养箱|...123

2018-01-24

小分子肽是骗局吗

一文读懂什么是小分子胶原蛋白“肽”_细胞123

45236588552018-01-25

小分子胶原蛋白是什么呀，究竟分子量多小才叫小分子胶原蛋白

小分子数据库 CSDN123

十里长街送总理2021-07-30

求助各位大神，现在想购买小分子数据库，求大神推荐。
我知道的免费的数据库有zinc
求推荐哪家公司或者研究所的小分子数据库可以购买，十分感谢！！！！！！

小分子活性肽能治病吗123

2018-02-13

小分子肽，是超低分子量寡肽，仅由2～4个氨基酸构成的高活性肽，被安希伊引用到面膜护肤产品中，补水保湿效果高于玻尿酸。人体是由细胞构成的，细胞是由水、蛋白质、脂肪类、糖类和矿物质五大物质构成，其中水占85%—90%，蛋白质占7%—10%，脂肪类占1%—2%，糖类占1%—1.5%，矿物质占1%—1.5。因此，除去绝大部分的水，蛋白质就是组成人体最重要的物质。过去医学界认为氨基酸直接构成了蛋白质，但是经过对肽的研究发现，氨基酸不能直接构成蛋白质，而必须互相结合形成肽链，再由肽链经过折叠盘曲形成蛋白质。所以说肽是构成人体一切细胞的基本材料，一切人体的肌肉组织和结缔组织、促进体内生化反映的酸，调节生理的激素，运输氧或其他离子的载体，抗拒病菌的抗体等都是肽，如肌肉、头发、胃蛋白酸、血红蛋白等都是由肽构成的。所以我们全身都是肽，另外细胞的更新、代谢、生长、修复都离不开肽，肽是生命存在的形式，没有肽，细胞就没有活性；没有肽，器官就没有活力；没有肽，生命就没有可能活下去。

小分子活性肽 123

我微信FC985F2018-02-15

通俗的说
就是蛋白质分子的小片断
是氨基酸形成的

WB免疫印迹实验常见问题全汇总 123

细面2021-07-27

westblot蛋白免疫印迹实验跑小分子蛋白（15kd）条带一直是波浪状，有人说是胶的问题，可同时跑了36kd蛋白，条带是直的，有人说是要恒流跑，电压不要太大，我的转膜条件是50v，50min，请教各位大神指点，万分感谢！！！

小分子RNA引物设计软件(for miRNA, piRNA, siRNA etc) 生物信息...123

ssxie2021-07-28

小分子非编码RNA参与机体的多种生物学进程，目前主要有miRNA（~22nt），piRNA(~26-34nt)，siRNA(~19-21nt)，鉴于其长度非常短，一般难以设计引物。为了方便采用qRT-PCR方法检测小分子RNA表达，我们开发了sRNAPrimerDB软件，这是一款可以设计，查询小RNA的引物的新软件，目前处于测试阶段，欢迎大家试用，有问题也请反馈给我们，我们会非常乐于改进，给用户好的使用体验。网站：http://123.57.239.141/

水和无机物 123

2018-02-10

是的。

有机的是有机化合物的简称,它指的是含碳化合物.
但是,有四大类常见物质一般不作为有机物处理：
1、碳的氧化物,如CO和CO2.
2、碳酸及其盐,如CaCO3.
3、金属碳化物,如CaC2.
4、拟卤素及其化合物,如(CN)2与KSCN.
水的化学式为H2O,它不含有碳元素,故不是有机物.
但若所描述的水不是化学意义的水,而是自然界存在的天然水,那么,水中会溶有一定量的有机物.

超小分子Edaravone显示ALS疗效123

dachong992021-07-22

2017年4月26日|Filedunder:制药工业,制药企业,孤儿药,新药研发,制药常识,文献综合|Postedby:路人丙

【新闻事件】：在日前正在举行的美国神经学年会上MitsubishiTanabe公布了其ALS药物Edaravone的一个三期临床试验结果。在标准疗法基础上加入Edaravone显著改善ALS患者综合功能指标ALSFRS-R（-5.0对-7.5），同时也改善运动、呼吸等局部功能。Edaravone已经在韩国日本批准用于ALS，去年10月申请在美国上市，今年6月之前有望批准。

【药源解析】：ALS全称叫“肌肉萎缩性侧面硬化病”，也称LouGehrig氏病，因为30年代美国纽约洋基棒球队著名选手LouGehrig死于这个病。2014年风行一时的冰桶挑战让更多人知道了ALS，但ALS新药发现依然缓慢。美国目前只有riluzole这一个上市药物，能增加~10%的一年生存机会。

ALS的发病机理未知，动物模型十分不可靠，所以这个病的新药开发很难。过去10年大约只有十几个药物进入临床，基本全军覆没。走的最远的是百建艾迪的dexpramipexole，2013年初在三期临床失败。Edaravone号称是游离基清除剂，但分子机理未知。Edaravone最早作为中风药物开发，后来扩展到ALS。第一个三期临床失败，今天公布的是症状较轻患者。这个临床是日本人群，Edaravone并没有在美国IND和开展临床试验，所以如果批准将是比较特殊的情况（和Marathon的DMD药物Emflaza情况类似）。

Edaravone的另一个特殊性质是其分子结构。这个化合物分子十分简单，分子量只有174，可以算作是超小分子药物。现在有几十个分子量小于200的FDA批准药物，这类药物因为官能团数目有限不大可能与任何靶点有较高结合能，所以通常靶点未知。靶点未知又没有可靠动物模型，这类药物发现就更加困难。当然动物模型预测性差不是超小分子药物才面临的难题，多数神经系统药物、甚至现在最火热的肿瘤免疫疗法也面临同样问题。

这种临床前缺乏可靠评价体系的药物可以算是有D无R，这要求厂家冒更大的临床风险。只有潜在回报较大如没有任何标准疗法的罕见病或真正颠覆性药物如免疫疗法才可以适当采用这个模式。这个模式扩大化对厂家的长期生存是个威胁，因为新药的未知因素已经很多、成功率已经很低。没有临床前适当去风险的机会主义不可持续。

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小分子单抗制备为什么有效价但是没有竞争 免疫学讨论版 专业...123

dxy_iwkuo6g2017-03-01

目前在做小分子单克隆抗体，免疫后一定时间断尾取血测效价。测得的血清有效价，加标品之后没有一点竞争？？？
感觉很困惑，有效价不就是说明产生了抗体么，为什么这个抗体一点也抓不住标品小分子？？？
非常迷惑，整个单抗制备过程感觉不受自己把握和控制，非常没有安全感啊

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Medchemexpress/3-Methyladenine(Synonyms: 3-MA)/HY-19312/10mM*1mL in DMSO 产品编号： HY-19312-50mg 美  元 &nbs

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