| Description | Pasireotide(ditrifluoroacetate)isastablecyclohexapeptidesomatostatinmimicthatexhibitsuniquehigh-affinitybindingtohumansomatostatinreceptors(subtypessst1/2/3/4/5,pKi=8.2/9.0/9.1/<7.0 .9,="" respectively).=""> |
|---|---|
| IC50&Target | pKi:8.2(sst1),9.0(sst2),9.1(sst3),<7.0 (sst4),="" 9.9=""> |
| InVitro | Pasireotideeffectivelyinhibitsthegrowthhormonereleasinghormone(GHRH)inducedgrowthhormone(GH)releaseinprimaryculturesofratpituitarycellswithanIC50 of0.4±0.1nM[1]. |
| InVivo | PasireotidepotentlysuppressessGHsecretioninrats.TheED50 valuesdeterminedat1and6hafterinjectionof pasireotideindicatesitsverylongdurationofactioninvivo.Intherat, pasireotide stronglydecreasesIGF-1plasmalevels,withtheefficacybeingmarkedlyenhancedcomparedwiththeeffectselicitedby SMS201-995 after7daysoftreatment.FurThermore,inrats,dogs,andrhesusmonkeys,pasireotidepotentlyanddose-dependentlydecreasesIGF-1levelsforprolongedperiodsoftimewithoutdesensitization[1].Pasireotide(160mg/kg/month,s.c.)decreasesseruminsulinlevelsandincreasesserumglucoselevels,reducesPNETtumorsize,anddemonstratesareductionintumoractivityonPET/CTscaninPdx1-Cre;Men1floxed/floxedconditionalknockoutmice[2].Pasireotide(50μg/kg)inhibitsarthriticjointswellinginadose-dependentmanner,stronglyinhibitsjointswellingduringtheacutephaseofAIA.Pasireotide-andoctreotide-treatedmiceshowsignificantlyincreasedmechanicalthresholdsontheinflamedside.Pasireotidepotentlydecreasessecondaryhyperalgesiatomechanicalandthermalstimuli.Mechanicalthresholdsinthepasireotide-treatedmicearesignificantlyhigherthanthoseinthesaline-treatedoroctreotide-treatedanimals[3]. |
| ClinicalTrial | ViewMoreCollapse |
| References |
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| PreparingStockSolutions |
Pleaserefertothesolubilityinformationtoselecttheappropriatesolvent. | ||||||||||||||||
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| AnimalAdmiNISTration [1] | Pasireotideisformulatedinsaline. Miceareanesthetizedusinghalothaneandthenshavedontheirflankforsubcutaneousinjectionofeitherphosphatebufferedsaline(PBS)bufferorPasireotideataconcentrationof160mg/Kg/month(64mg/mL)everymonthfor4months.Themiceunderwenta24-hfastpriortocollectingwholebloodviaaretro-orbitalbleedingtechniqueweeklyatpre-andpost-treatments.SerumglucoseismeasuredbyenzymaticcolorimetricassayusingaGM7Analyzer.Seruminsulinismeasuredbyenzyme-linkedimmunosorbentassay(ELISA)withtheUltrasensitiveMouseInsulinELISAkitaccordingtothemanufacturer’sinstructions.MCEhasnotindependentlyconfirmedtheaccuracyofthesemethods.Theyareforreferenceonly. | ||||||||||||||||
| References |
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| MolecularWeight | 1275.25 | ||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Formula | C₆₂H₆₈F₆N₁₀O₁₃ | ||||||||||||
| Storage |
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| Shipping | RoomtemperatureincontinentalUS;mayvaryelsewhere | ||||||||||||
| Solvent&Solubility | 10mMinDMSO *"<1 mg/ml"="" means="" slightly="" soluble="" or="" insoluble.="" "≥"="" means="" soluble,="" but="" saturation=""> Purity:99.51% 蚂蚁淘电商平台
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蚂蚁淘（www.ebiomall.cn）是中国大陆目前唯一的生物医疗科研用品B2B跨境交易平台，
该平台由多位经验丰富的生物人和IT人负责运营。蚂蚁淘B2B模式是指客户有采购意向后在蚂蚁
淘搜索全球供应信息，找到合适的产品后在蚂蚁淘下单，然后蚂蚁淘的海外买手进行跨境采购、
运输到中国口岸，最后由蚂蚁淘国内团队报关运输给客户...
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2021-07-31
ZM-447439科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂是由天津彬馨博澳科技发展有限公司代理或销售的selleck品牌的试剂，产品来源于美国。天津彬馨博澳科技发展有限公司是中国最权威的ZM-447439科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂试剂销售服务商之一，在天津等地方销售ZM-447439科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂试剂已经多年。生物在线为您提供众多企业ZM-447439科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂仪器产品及图片，以便挑选到性价比高，合适的ZM-447439科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂产品 查看更多
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2017-12-11
靶向分子治疗（Targeted therapy）是一种以干扰癌变或肿瘤增生所需的特定分子来阻止癌细胞增长的一种药物疗法。而非一般的干扰所有持续分裂细胞(不稳定细胞)的传统化疗法。 据美国FDA药品评价和研究中心（CDER）公布信息显示，自1997年第一个靶向抗肿瘤小分子获批以来，至2016年已有72个靶向抗肿瘤药物被批准，其中小分子制剂已达到30多个。 抗肿瘤小分子靶向制剂是近15年来脱颖而出的作用机制独特... 查看更多
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2017-12-15
alomone现货促销! enzyme research现货促销! 公司介绍 主营产品 西安齐岳生物科技有限公司是西北一家专业从事经营进口科研试剂销售公司,科研试剂主要涉及生命科学、医学... 查看更多
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2021-08-12
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2017-12-30
方法:从 6 个常用的小分子化合物公司的官方平台下载小分子化合物库(ChemBridge、ChemDiv、InterBioScreen、LifeChemicals、Specs 和 Vitas-m),同时通... 查看更多
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Single Primer ("Semi-Random") PCRJuly 26, 2000 ECKDescriptionSingle primer PCR allows amplification from known to unknown regions in chromosomes, phage, plasmi 查看更多
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2017-08-23
StressMarq TOP10 小分子开学促销啦，买一支第二支半价（两支小分子必须是同一货号，例如购买一支SIH-208-10MG，则第二支SIH-208-10MG半价）。中国客户可通过我们的授权代理商购买 。 活动时间 ：即日起至2017年9月30日，活动代码：BOGOSM50。请联系您所在地区的代理商询价 产品名称 产品描述 CAS# 规格 货号 ... 查看更多
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2021-08-10
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2021-09-07
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2017-09-25
科普达人”谢雨礼博士撰写的系列科普文章在行业社交媒体受到了广泛传播与称赞，在PD-1单抗为代表的生物大分子风头正劲时，谢雨礼博士却选择了传统的小分子化学药物，创办了苏州偶领生物。 查看更多
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2021-07-21
Regorafenib(BAY73-4506)科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂是由天津彬馨博澳科技发展有限公司代理或销售的selleck品牌的试剂，产品来源于美国。天津彬馨博澳科技发展有限公司是中国最权威的Regorafenib(BAY73-4506)科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂试剂销售服务商之一，在天津等地方销售Regorafenib(BAY73-4506)科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂试剂已经多年。生物在线为您提供众多企业Regorafenib(BAY73-4506)科研用抗肿瘤小分子靶向抑 查看更多
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2017-09-12
SunitinibMalate(Sutent)科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂是由天津彬馨博澳科技发展有限公司代理或销售的selleck品牌的试剂，产品来源于美国。天津彬馨博澳科技发展有限公司是中国最权威的SunitinibMalate(Sutent)科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂试剂销售服务商之一，在天津等地方销售SunitinibMalate(Sutent)科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂试剂已经多年。生物在线为您提供众多企业SunitinibMalate(Sutent)科研用抗肿瘤小分子靶向抑 查看更多
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商品咨询
小分子活性肽能治病吗123
2018-02-13
小分子肽，是超低分子量寡肽，仅由2～4个氨基酸构成的高活性肽，被安希伊引用到面膜护肤产品中，补水保湿效果高于玻尿酸。人体是由细胞构成的，细胞是由水、蛋白质、脂肪类、糖类和矿物质五大物质构成，其中水占85%—90%，蛋白质占7%—10%，脂肪类占1%—2%，糖类占1%—1.5%，矿物质占1%—1.5。因此，除去绝大部分的水，蛋白质就是组成人体最重要的物质。过去医学界认为氨基酸直接构成了蛋白质，但是经过对肽的研究发现，氨基酸不能直接构成蛋白质，而必须互相结合形成肽链，再由肽链经过折叠盘曲形成蛋白质。所以说肽是构成人体一切细胞的基本材料，一切人体的肌肉组织和结缔组织、促进体内生化反映的酸，调节生理的激素，运输氧或其他离子的载体，抗拒病菌的抗体等都是肽，如肌肉、头发、胃蛋白酸、血红蛋白等都是由肽构成的。所以我们全身都是肽，另外细胞的更新、代谢、生长、修复都离不开肽，肽是生命存在的形式，没有肽，细胞就没有活性；没有肽，器官就没有活力；没有肽，生命就没有可能活下去。
【生物】原尿有没有蛋白质？为什么有人说有,有小分子的蛋白质、...123
lxgg7207202018-01-30
书上只说肾小管能吸收大分子蛋白质那小分子蛋白质去哪了？而且尿液成分中也没有蛋白质啊怎么回事啊求解后天就中考了....
一文读懂什么是小分子胶原蛋白“肽”_细胞123
45236588552018-01-25
小分子胶原蛋白是什么呀，究竟分子量多小才叫小分子胶原蛋白
水和无机物 123
2018-02-10
是的。
有机的是有机化合物的简称,它指的是含碳化合物. 但是,有四大类常见物质一般不作为有机物处理： 1、碳的氧化物,如CO和CO2. 2、碳酸及其盐,如CaCO3. 3、金属碳化物,如CaC2. 4、拟卤素及其化合物,如(CN)2与KSCN. 水的化学式为H2O,它不含有碳元素,故不是有机物. 但若所描述的水不是化学意义的水,而是自然界存在的天然水,那么,水中会溶有一定量的有机物.
无机小分子物质是什么?_123
BOM闻2018-02-16
无机物大部分一般都是不含碳的，除了二氧化碳，一氧化碳等，所以并不一定都是小分子
北方基因小分子肽是真的吗?_保健养生_兔灵123
123志龙2021-07-20
AME译者招募:非小细胞肺癌的小分子靶向治疗药物临床研究 呼吸胸...123
丁香期刊2021-07-23
相关疾病：癌症非小细胞肺癌肺癌近年来，全球肺癌发病率居高不下。据《中国2011年恶性肿瘤登记年报》报告，2011年我国肺癌发病率为48.32/10万，死亡率为......
作为脂类,胆固醇、甘油三酯都是不溶于水的小分子。() 上学吧找答案123
2018-01-24
是的
想在国内找个口碑比较好的小分子活性肽产品,你们说找哪个? 123
2018-01-24
分子是物质中能够独立存在的相对稳定并保持该物质物理化学特性的最小颗粒。分子由原子构成，原子通过一定的作用力，以一定的次序和排列方式结合成分子。以水分子为例，如果将水不断分离下去，直至不破坏水的特性，这时出现的最小颗粒应该是由两个氢原子和一个氧原子构成的一个水分子（H2O）。一个水分子可用通电或其他方法再分为两个氢原子和一个氧原子，但这时它的特性已和水完全不同了。氢气能燃烧，氧气能助燃，但水既不能燃烧，也不能助燃。有的分子只由一个原子构成，称单原子分子，如氦气、氩气、金属、固态非金属等的分子属此类，这种单原子分子既是原子又是分子。由两个原子构成的分子称双原子分子，例如氧气分子(O2)和一氧化碳分子(CO)：一个氧分子由两个氧原子构成，为同核双原子分子；一个一氧化碳分子由一个氧原子和一个碳原子构成，为异核双原子分子。由两个以上的原子组成的分子统称多原子分子。分子中的原子数可为几个、十几个、几十个乃至成千上万个。例如一个二氧化碳分子(CO2)由一个碳原子和两个氧原子构成。一个苯分子包含六个碳原子和六个氢原子(C6H6)，有一种有机化合物，它的一个分子包含几百个原子，其分子式为C257H383N65O77S6。分子有以下几个特性。分子之间有间隔。例如：取50毫升酒精和50毫升水，混合之后，体积小于100毫升。一切构成物质的分子都在永不停息地做无规则的运动。温度越高，分子扩散越快，固、液、气中，气体扩散最快。由于分子的运动跟温度有关，所以这种运动叫做分子的热运动。例如：天气热时衣服容易晒干。又如，把石蕊放入水中，整杯水都会变成紫色，成为紫色石蕊试液。再如，把酚酞试纸靠近盛氢氧化铵的试管口，虽然没有碰到氢氧化铵溶液，但是过一会儿后仍然变成红色；用玻璃棒在浓的氢氧化铵和浓盐酸里蘸一下，把两根玻璃棒靠近后（不用接触），两根玻璃棒之间出现白烟，这是氯化铵的小颗粒。一般分子直径的数量级为10^-10m。分子很小，但有一定的体积和质量。同种物质的分子性质相同，不同种物质的分子性质不同。分子的键有两种类型，即共价键和金属键。定位于2个原子之间的键称为定域键。由多个原子的共有电子形成的多中心键称为离域键。此外还有过渡类型的键：键电子偏向一方的共价键称为极性键，由一方提供成键电子的键称为配位键。通过这些类型的键把原子按一定的空间排列结合成分子，形成分子的构型和构象。例如碳是共享电子对键（共价键）的基本参加者，碳和氢二种元素的原子可形成烃类化合物，正四面体结构的甲烷是其中最简单的烃，还可形成环状化合物，例如环己烷；硅和氧是矿物质的基本元素，云母和石英都含有硅氧单元。金属原子被夹在烃环平面中间构成夹心化合物。蛋白质的基本成分是一端接碱性基，一端接酸性基的二官能分子α-氨基酸。化学组成和相对原子质量相同但分子结构不同的物质互称为同分异构体。当2 种异构体其他性质相同，只是旋光方向相反，这一类异构体称作旋光异构体。可用X射线等衍射法、各种光谱、波谱、能谱和质谱法等测定或推测分子的结构。希望我能帮助你解疑释惑。
基于微透析技术的创新药物五肽临床前药代动力学分析123
贰暖2021-07-25
如题，之前没做过药代，老师给了一个600+Da的五肽，想测下药代动参数，看文献推荐上述两种方法，但是不知道选哪种更好，lcms前处理会不会影响小肽。
小分子 123
好问则裕2018-02-12
小尺寸效应也行吧。
小分子水溶性特别好(logP为负)的药物,用什么方法可以进细胞吗?123
cherry07092017-06-19
求助各位前辈，我最近在合成的化合物水溶性很好，非常好，以至于可以随便溶解在水里，它的六氟磷酸盐也可以随意溶解在水里（大于50uM），细胞成像实验显示它根本进不去细胞，求问有没有啥方法包裹一下让它进去？我搜了一下文献，感觉多数是把脂溶性特别好的东西包裹一下弄进去的，也许是搜索姿势不对没找到我需要的答案，**点拨啊！！！  
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