Talarozoleisapotentinhibitorofboth
CYP26A1 and
CYP26B1 ,with
IC50 of0.46nMand5.1nMfor
CYP26B1 and
CYP26A1 ,respectively.
CustomerValidation • JEnzymeInhibMedChem .2016;31(sup2):148-161.• JCellPhysiol .2018Feb;233(2):1129-1145.• MolPharmacol .2016May;89(5):560-74.• MolPharmacol .2015;87(3):430-41.• JExpZoolBMolDevEvol .2017Sep;328(6):575-586.Description TalarozoleisapotentinhibitorofbothCYP26A1 andCYP26B1 ,withIC50 of0.46nMand5.1nMforCYP26B1 andCYP26A1 ,respectively.
IC50 &Target IC50:0.46/5.1nM(CYP26B1/A1)[1]
InVitro WhenHepG2cellsarecotreatedwithatRAandTalarozole(1μM),4-OH-RAand4-oxo-RAformationissignificantlydecreased[2] .
InVivo Amaximum84%inhibitionofCYP26activityat0.5hourspost-doseispredictedbasedonTalarozole(TLZ)Cmax of80nMandaKi of1nMfollowingasingledoseofTalarozole.DuetotheshortTalarozolehalf-life(2.2hrs)CYP26activityispredictedtoreturnto100%by12hours.Inagreementwiththepredictions,at RAconcentrationsareincreasedby82,63and60%at4hourspost-doseintheserum,liverandtestes,respectively,andconcentrationsreturnedtobaselineby24hours.FollowingmultipledosesofTalarozole,liverCYP26mRNAandactivityareincreasedsuggestingautoinductionofCYP26duetoincreasedat RAconcentrations.Inagreement,at RAconcentrationsareelevatedinserumandliveratalltimepointsmeasured.Thisincreaseinat RAconcentrationsisassociatedwithincreasedmRNAofthemitochondrialbiogenesisMarker [3] .
References [1].DiazP,etal.DevelopmentandCharacterizationofNovelandSelectiveInhibitorsofCytochromeP450CYP26A1,theHumanLiverRetinoicAcidHydroxylase.JMedChem.2016Mar24;59(6):2579-95.
[2].TopletzAR,etal.InductionofCYP26A1bymetabolitesofretinoicacid:evidencethatCYP26A1isanimportantenzymeintheeliminationofactiveretinoids.MolPharmacol.2015;87(3):430-41.
[3].FaithStevison,etal.CYP26InhibitionIncreasesRetinoicAcidConcentrationsinTargetTissuesandAltersRetinoidSignaling
[4].TripathyS,etal.All-Trans-RetinoicAcidEnhancesMitochondrialFunctioninModelsofHumanLiver.MolPharmacol.2016May;89(5):560-74.
PreparingStockSolutions Concentration Volume Mass 1mg 5mg 10mg
1mM 2.6489mL 13.2447mL 26.4894mL 5mM 0.5298mL 2.6489mL 5.2979mL 10mM 0.2649mL 1.3245mL 2.6489mL
Pleaserefertothesolubilityinformationtoselecttheappropriatesolvent.
CellAssay[2] TalarozoleisdissolvedinDMSOandstored,andthendilutedwithappropriatemediumbeforeuse[2] .
Humanlivermicrosomes(0.2mg/mL)areincubatedwith4-OH-at RA(500nM)andNADPH,NADP+ orNAD+ (eachat2mM)in100mMKPibufferpH7.4.Inaddition,4-OH-at RAisincubatedwithhumanlivermicrosomesinthepresenceandabsenceofTalarozole(1μM),aCYP26A1specificinhibitor,andKetoconazole(10μM)apan-P450inhibitorandwithNADPHasacofactor.Followinga5minpre-incubation,thereactionsareinitiatedwiththeadditionofcofactorandincubatedfor30minutes.At30minthereactionsarequenchedwithequalvolumeofAcetonitrileandcentrifugedat3,000gfor15min.Thesupernatantsarecollectedand4-oxo-at RAformationisanalyzedbyLC-MS/MS.Allincubationsarenormalizedtoanocofactorcontrol[2] .MCEhasnotindependentlyconfirmedtheaccuracyofthesemethods.Theyareforreferenceonly.
AnimalAdmiNIST [3] TalarozoleisdissolvedinDMSOandthendilutedwithPBSorsaline[3] .
Mice[3] at RAconcentrationsaremeasuredbyLC-MS/MS.InhibitionofCYP26andchangesinat RAconcentrationsineachtissuearepredictedbasedonCYP26activityinvitroandTalarozoledisposition.MarkersoffattyacidoxidationintheliverandspermatogonialdifferentiationinthetestesaremeasuredfollowingTalarozoletreatment.MCEhasnotindependentlyconfirmedtheaccuracyofthesemethods.Theyareforreferenceonly.
References [1].DiazP,etal.DevelopmentandCharacterizationofNovelandSelectiveInhibitorsofCytochromeP450CYP26A1,theHumanLiverRetinoicAcidHydroxylase.JMedChem.2016Mar24;59(6):2579-95.
[2].TopletzAR,etal.InductionofCYP26A1bymetabolitesofretinoicacid:evidencethatCYP26A1isanimportantenzymeintheeliminationofactiveretinoids.MolPharmacol.2015;87(3):430-41.
[3].FaithStevison,etal.CYP26InhibitionIncreasesRetinoicAcidConcentrationsinTargetTissuesandAltersRetinoidSignaling
[4].TripathyS,etal.All-Trans-RetinoicAcidEnhancesMitochondrialFunctioninModelsofHumanLiver.MolPharmacol.2016May;89(5):560-74.
MolecularWeight Formula CASNo. Storage Powder -20°C 3years 4°C 2years Insolvent -80°C 6months -20°C 1month
Shipping RoomtemperatureincontinentalUS;mayvaryelsewhere
Solvent&Solubility DMSO:≥36mg/mL
Talarozoleisdissolvedinpolyethyleneglycol300orvehiclecontrol[4] .
* "<1 mg/ml"="" means="" slightly="" soluble="" or="" insoluble.="" "≥"="" means="" soluble,="" but="" saturation="">
References [1].DiazP,etal.DevelopmentandCharacterizationofNovelandSelectiveInhibitorsofCytochromeP450CYP26A1,theHumanLiverRetinoicAcidHydroxylase.JMedChem.2016Mar24;59(6):2579-95.
[2].TopletzAR,etal.InductionofCYP26A1bymetabolitesofretinoicacid:evidencethatCYP26A1isanimportantenzymeintheeliminationofactiveretinoids.MolPharmacol.2015;87(3):430-41.
[3].FaithStevison,etal.CYP26InhibitionIncreasesRetinoicAcidConcentrationsinTargetTissuesandAltersRetinoidSignaling
[4].TripathyS,etal.All-Trans-RetinoicAcidEnhancesMitochondrialFunctioninModelsofHumanLiver.MolPharmacol.2016May;89(5):560-74.
Purity: 99.54%
SelectBatch:HY-14531-08432 HY-14531-08299 HY-14531-15532DataSheet(133KB) SDS(120KB) COA(97KB) HNMR(143KB) LCMS(121KB)
HandlingInstructions(1252KB) [1].DiazP,etal.DevelopmentandCharacterizationofNovelandSelectiveInhibitorsofCytochromeP450CYP26A1,theHumanLiverRetinoicAcidHydroxylase.JMedChem.2016Mar24;59(6):2579-95.
[2].TopletzAR,etal.InductionofCYP26A1bymetabolitesofretinoicacid:evidencethatCYP26A1isanimportantenzymeintheeliminationofactiveretinoids.MolPharmacol.2015;87(3):430-41.
[3].FaithStevison,etal.CYP26InhibitionIncreasesRetinoicAcidConcentrationsinTargetTissuesandAltersRetinoidSignaling
[4].TripathyS,etal.All-Trans-RetinoicAcidEnhancesMitochondrialFunctioninModelsofHumanLiver.MolPharmacol.2016May;89(5):560-74.
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科普达人”谢雨礼博士撰写的系列科普文章在行业社交媒体受到了广泛传播与称赞，在PD-1单抗为代表的生物大分子风头正劲时，谢雨礼博士却选择了传统的小分子化学药物，创办了苏州偶领生物。
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商品咨询
小分子肽，是超低分子量寡肽，仅由2～4个氨基酸构成的高活性肽，被安希伊引用到面膜护肤产品中，补水保湿效果高于玻尿酸。人体是由细胞构成的，细胞是由水、蛋白质、脂肪类、糖类和矿物质五大物质构成，其中水占85%—90%，蛋白质占7%—10%，脂肪类占1%—2%，糖类占1%—1.5%，矿物质占1%—1.5。因此，除去绝大部分的水，蛋白质就是组成人体最重要的物质。过去医学界认为氨基酸直接构成了蛋白质，但是经过对肽的研究发现，氨基酸不能直接构成蛋白质，而必须互相结合形成肽链，再由肽链经过折叠盘曲形成蛋白质。所以说肽是构成人体一切细胞的基本材料，一切人体的肌肉组织和结缔组织、促进体内生化反映的酸，调节生理的激素，运输氧或其他离子的载体，抗拒病菌的抗体等都是肽，如肌肉、头发、胃蛋白酸、血红蛋白等都是由肽构成的。所以我们全身都是肽，另外细胞的更新、代谢、生长、修复都离不开肽，肽是生命存在的形式，没有肽，细胞就没有活性；没有肽，器官就没有活力；没有肽，生命就没有可能活下去。
书上只说肾小管能吸收大分子蛋白质那
小分子 蛋白质去哪了？而且尿液成分中也没有蛋白质啊怎么回事啊求解后天就中考了....
小分子 胶原蛋白是什么呀，究竟分子量多小才叫小分子胶原蛋白
是的。
无机物大部分一般都是不含碳的，除了二氧化碳，一氧化碳等，所以并不一定都是小分子
事情是这样的，有人给了我家人两盒某牌的基因
小分子 肽的保健产品，
价格 可不是一般的贵～～单看营养成分表也没什么特别，就是多了叶酸，里面的主要成分我也没看，和我们说这个东西有止血止痛的作用，还能治乳腺癌，，额我就想了解一下这种所谓的肽究竟是什么，至少能让我和我家人简单的解释一下。谢谢！
相关疾病： 癌症非小细胞肺癌肺癌近年来，全球肺癌发病率居高不下。据《中国2011年恶性肿瘤登记年报》报告，2011年我国肺癌发病率为48.32/10万，死亡率为......
分子是物质中能够独立存在的相对稳定并保持该物质物理化学特性的最小颗粒。分子由原子构成，原子通过一定的作用力，以一定的次序和排列方式结合成分子。以水分子为例，如果将水不断分离下去，直至不破坏水的特性，这时出现的最小颗粒应该是由两个氢原子和一个氧原子构成的一个水分子（H2O）。一个水分子可用通电或其他方法再分为两个氢原子和一个氧原子，但这时它的特性已和水完全不同了。氢气能燃烧，氧气能助燃，但水既不能燃烧，也不能助燃。有的分子只由一个原子构成，称单原子分子，如氦气、氩气、金属、固态非金属等的分子属此类，这种单原子分子既是原子又是分子。由两个原子构成的分子称双原子分子，例如氧气分子(O2)和一氧化碳分子(CO)：一个氧分子由两个氧原子构成，为同核双原子分子；一个一氧化碳分子由一个氧原子和一个碳原子构成，为异核双原子分子。由两个以上的原子组成的分子统称多原子分子。分子中的原子数可为几个、十几个、几十个乃至成千上万个。例如一个二氧化碳分子(CO2)由一个碳原子和两个氧原子构成。一个苯分子包含六个碳原子和六个氢原子(C6H6)，有一种有机化合物，它的一个分子包含几百个原子，其分子式为C257H383N65O77S6。分子有以下几个特性。分子之间有间隔。例如：取50毫升酒精和50毫升水，混合之后，体积小于100毫升。一切构成物质的分子都在永不停息地做无规则的运动。温度越高，分子扩散越快，固、液、气中，气体扩散最快。由于分子的运动跟温度有关，所以这种运动叫做分子的热运动。例如：天气热时衣服容易晒干。又如，把石蕊放入水中，整杯水都会变成紫色，成为紫色石蕊试液。再如，把酚酞试纸靠近盛氢氧化铵的试管口，虽然没有碰到氢氧化铵溶液，但是过一会儿后仍然变成红色；用玻璃棒在浓的氢氧化铵和浓盐酸里蘸一下，把两根玻璃棒靠近后（不用接触），两根玻璃棒之间出现白烟，这是氯化铵的小颗粒。一般分子直径的数量级为10^-10m。分子很小，但有一定的体积和质量。同种物质的分子性质相同，不同种物质的分子性质不同。分子的键有两种类型，即共价键和金属键。定位于2个原子之间的键称为定域键。由多个原子的共有电子形成的多中心键称为离域键。此外还有过渡类型的键：键电子偏向一方的共价键称为极性键，由一方提供成键电子的键称为配位键。通过这些类型的键把原子按一定的空间排列结合成分子，形成分子的构型和构象。例如碳是共享电子对键（共价键）的基本参加者，碳和氢二种元素的原子可形成烃类化合物，正四面体结构的甲烷是其中最简单的烃，还可形成环状化合物，例如环己烷；硅和氧是矿物质的基本元素，云母和石英都含有硅氧单元。金属原子被夹在烃环平面中间构成夹心化合物。蛋白质的基本成分是一端接碱性基，一端接酸性基的二官能分子α-氨基酸。化学组成和相对原子质量相同但分子结构不同的物质互称为同分异构体。当2 种异构体其他性质相同，只是旋光方向相反，这一类异构体称作旋光异构体。可用X射线等衍射法、各种光谱、波谱、能谱和质谱法等测定或推测分子的结构。希望我能帮助你解疑释惑。
如题，之前没做过药代，老师给了一个600+Da的五肽，想测下药代动参数，看文献推荐上述两种方法，但是不知道选哪种更好，lcms前处理会不会影响小肽。
求助各位前辈，我最近在合成
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